Résumé des caractéristiques du médicament - CARDIOLITE

Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.

Exploration myocardique

Diagnostic et localisation de l'ischémie myocardique.

Diagnostic et localisation de l'infarctus du myocarde.

Evaluation de la fonction ventriculaire.

Diagnostic du cancer du sein en complément des explorations conventionnelles lorsque celles-ci ne permettent pas de conclure.

Localisation du tissu parathyroïdien lors d'une hyperparathyroïdie persistante ou récidivante.

(V: Divers).

Après reconstitution grâce au pertechnétate (^99mTc) de sodium, il se forme un complexe technétié (sestamibi (^99mTc)) dont la structure est la suivante:

(^99mTc) (MIBI)6+ (où MIBI = 2-méthoxy isobutyl isonitrile).

La captation tissulaire du sestamibi (^99mTc) est en premier lieu sous la dépendance de la vascularisation qui est généralement augmentée dans le tissu tumoral. Au niveau cellulaire, la nature lipophile de la molécule sestamibi (^99mTc) et sa charge positive lui permettent de franchir les membranes et de se concentrer dans la région la plus négative, qui est le compartiment mitochondrial.

Indications cardiaques

Le sestamibi (^99mTc) est un complexe cationique qui a la propriété de s'accumuler dans les tissus myocardiques viables proportionnellement au débit coronaire régional et, ceci de façon analogue au chlorure de thallium (²⁰¹TI).

Les images scintigraphiques obtenues chez l'animal et chez l'homme après administration intraveineuse de sestamibi (^99mTc) sont comparables à celles obtenues avec le (²⁰¹TI) que le tissu myocardique soit normal, soit le siège d'un infarcissement ou d'une ischémie passagère.

Indications sénologiques

Il a été montré que la concentration cellulaire en sestamibi (^99mTc) pouvait être augmentée dans des échantillons de tissu tumoral mammaire, phénomène vraisemblablement en rapport avec la richesse mitochondriale et le fort potentiel transmembranaire des cellules tumorales.

Plusieurs études in vitro ont montré que le sestamibi (^99mTc) est un substrat de la glycoprotéine-P. Une corrélation directe entre l'expression de glycoprotéine-P et l'élimination tumorale du sestamibi (^99mTc) a été établie. Les images faussement négatives dans les tumeurs, en particulier supracentimétriques, pourraient résulter d'une surexpression cellulaire de la glycoprotéine-P.

Le sestamibi (^99mTc) est un complexe cationique qui se fixe dans le tissu myocardique viable en fonction du débit coronaire régional.

Captation myocardique

La captation myocardique, qui dépend du flux coronaire, est de 1,5 % de la dose injectée à l'effort, et de 1,2 % de l'activité injectée au repos. Des études chez l'animal ont montré que la captation n'est pas modifiée lorsque le fonctionnement de l'ATPase Na/K membranaire est inhibé. Cependant des cellules endommagées de façon irréversible ne fixent plus le sestamibi (^99mTc). L'hypoxie réduit le taux d'extraction myocardique.

La clairance de la fraction myocardique est minimale et la redistribution est insignifiante pendant au moins 4 heures après l'induction d'ischémie instrumentale chez le chien. Cependant, certaines études expérimentales et cliniques ont signalé l'existence d'une redistribution dans les zones sévèrement ischémiques. Une éventuelle influence sur la qualité diagnostique du test n'a pas été établie.

Elimination

La clairance du sestamibi (^99mTc) s'effectue principalement par le système hépatobiliaire. L'activité du sestamibi (^99mTc) accumulée dans la vésicule biliaire est retrouvée dans l'intestin dans l'heure qui suit l'injection. Environ 27 % de l'activité injectée sont éliminés par voie rénale en 24 heures, et approximativement 33 % sont éliminés dans les selles en 48 heures. Cinq minutes après l'injection, environ 8 % de l'activité injectée persistent dans la circulation.

Demi-vie

La demi-vie myocardique du sestamibi (^99mTc) est de 7 heures environ au repos comme à l'effort. La demi-vie efficace (qui tient compte de la demi-vie biologique et de la décroissance radioactive) est approximativement de 3 heures.

Pour tous les patients, l'exposition aux radiations ionisantes doit être justifiée par le bénéfice diagnostique attendu. La radioactivité administrée doit être telle que l'irradiation qui en découle soit aussi faible que possible, en gardant à l'esprit la nécessité d'obtenir le diagnostic requis.

L'exposition aux radiations ionisantes peut potentiellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. L'expérience montre que, pour ce qui est des examens diagnostiques en médecine nucléaire, la fréquence de ces effets indésirables est très faible en raison des faibles activités utilisées.

Pour la plupart des examens de médecine nucléaire à des fins de diagnostic, la dose de radiation délivrée (DE: dose efficace) est inférieure à 20 mSv. Des doses plus élevées peuvent être justifiées dans certaines circonstances cliniques.

Quelques cas de réactions secondaires ont été rapportés: dans les secondes qui suivent l'injection de sestamibi (^99mTc), un faible pourcentage de patients (environ 5 %) a ressenti un goût métallique ou amer passager, ou présenté des céphalées et des bouffées vasomotrices passagères. Quelques cas de céphalées passagères, flush, œdème, inflammation au point d'injection, dyspepsie, nausées, vomissements, prurit, rash, urticaire, bouche sèche, fièvre, étourdissements, fatigue, dyspnée et hypotension ont été attribués à l'administration du produit radiopharmaceutique.

Quelques très rares cas (<0.01%) de convulsions ainsi que quelques très rares cas d'angiœdème ont été rapportés au décours de l'administration de sestamibi.

Aucune connue à ce jour.

Lorsqu'il est nécessaire d'administrer des produits radiopharmaceutiques à la femme en âge de procréer, toute suspicion de grossesse doit être écartée. Tout retard de règles doit laisser supposer l'éventualité d'une grossesse jusqu'à preuve du contraire. Dans le doute, il est important que l'exposition aux radiations soit réduite au minimum pour obtenir les informations cliniques souhaitées. D'autres techniques n'utilisant pas de radiations ionisantes peuvent être envisagées si elles n'altèrent pas la qualité diagnostique.

Les examens utilisant des radionucléides chez la femme enceinte entraînent également l'irradiation du fœtus. Il ne faut réaliser au cours de la grossesse que les seules investigations absolument nécessaires lorsque le bénéfice probable dépasse les risques encourus par la mère et le fœtus.

Si l'administration d'un produit radioactif est indispensable, le lait peut être tiré avant l'injection et conservé pour être utilisé ultérieurement. L'allaitement doit être suspendu pendant au moins 12 heures après l'injection et le lait produit pendant cette période doit être éliminé. L'allaitement peut être repris lorsque l'activité dans le lait ne risque pas d'entraîner une dose de radiation pour l'enfant supérieure à 1 mSv.

En cas de surdosage du sestamibi (^99mTc), on recommandera une charge hydrique pour augmenter l'excrétion urinaire et la prise de laxatif afin de diminuer l'exposition aux radiations.

Aucune connue à ce jour.

Mises en garde spéciales

Ce produit est un médicament radiopharmaceutique.

Les produits radiopharmaceutiques ne peuvent être réceptionnés, utilisés et administrés que par des personnes autorisées dans des services agréés.

Leur réception, leur stockage, leur utilisation, leur transfert et leur élimination sont soumis aux réglementations et aux autorisations appropriées des autorités compétentes.

Les produits radiopharmaceutiques doivent être préparés de manière à satisfaire à la fois aux normes de radioprotection et de qualité pharmaceutique. Les précautions appropriées d'asepsie doivent être prises afin de satisfaire aux exigences des Bonnes Pratiques de Fabrication pharmaceutique.

Précautions d'emploi

Afin de diminuer la dose de radiation et l'accumulation de la radioactivité dans la vessie, le patient doit boire abondamment et vider sa vessie aussi souvent que possible dans les heures qui suivent l'administration.