COHARTAN - Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II.
Лекарственный препарат COHARTAN относится к группе Блокаторы рецепторов ангиотензина II
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - C09CA06
MEDIPHA SANTE (ФРАНЦИЯ) - Cohartan таб. 32 mg , 2012-05-18
Cohartan 32 mg
таб. 32 mg
MEDIPHA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Артериальная гипертензия.
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Всасывание и распределение
Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток - около 14% и не зависит от времени приема пищи. Сmах в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).
Vd - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 99.8%. Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Конечный Т1/2 - 9 ч. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени - в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) - 26% в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmах и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени Сmах и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как Т1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmах и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а Т1/2 препарата увеличивается в 2 раза. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени наблюдалось повышение AUC на 23%.
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Прочие: возможны боли в спине.
Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.
Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.
Категория действия на плод по FDA —D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.
Симптомы: выраженная гипотензия.
Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.
Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.
Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.
Аналоги в России
таб.:
32 мг, 16 мг, 8 мг
таб.:
16 мг, 8 мг, 32 мг
таб.:
32 мг, 16 мг, 8 мг
таб.:
32 мг, 16 мг, 8 мг
таб.:
32 мг, 16 мг, 8 мг
таб.:
32 мг, 16 мг, 8 мг
Аналоги во Франции
comprimé:
16 mg, 32 mg, 4 mg, 8 mg
comprimé:
16 mg, 32 mg, 4 mg, 8 mg
comprimé:
32 mg
comprimé:
16 mg, 32 mg, 4 mg, 8 mg
comprimé:
16 mg, 32 mg, 4 mg, 8 mg