Инструкция по применению - DEFANYL

Амоксапин используется для лечения большого депрессивного расстройства.

Тетрациклический антидепрессант, N-деметилированный метаболит локсапина. Это умеренный и сильный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, соответственно. Является антагонистом 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6 и 5-HT7 серотониновых рецепторов. Блокирует D2, D3, D4 дофаминовые, α1-адренергические и H1 гистаминовые рецепторы. Он имеет слабое, но незначительное сродство к переносчику дофамина, к 5-HT1A, 5-HT1B серотониновым рецепторам, D1, α2-адренергическим, H4, мускариновым ацетилхолиновым и GABAA рецепторам. У амоксапина отсутствие сродства к β-адренергическим рецепторам и аллостерическому бензодиазепиновому участку на рецепторе GABAA. Амоксапин является слабым блокатором GlyT2, а также слабым частичным агонистом δ-опиоидных рецепторов.

7-Гидроксиамоксапин, основной активный метаболит амоксапина, является более сильным антагонистом рецепторов дофамина и способствует его нейролептической эффективности, тогда как 8-гидроксиамоксапин является ингибитором обратного захвата норэпинефрина, но более сильным ингибитором обратного захвата серотонина и помогает сбалансировать соотношение амоксапина.

По сравнению с другими антидепрессантами он имеет более быстрое начало действия, а терапевтический эффект проявляется в течение четырех-семи дней. Более 80% пациентов, которые действительно реагируют на амоксапин, реагируют в течение двух недель после начала лечения. Он также имеет свойства, аналогичные свойствам атипичных нейролептиков, и может вести себя как антипсихотические препараты.

Амоксапин хорошо всасывается, но пища задерживает всасывание. Метаболизируется в печени до 7-гидрокси- и 8-гидроксиамоксапина, фармакологически активных соединений. Его период полувыведения составляет приблизительно 8 часов, а период полувыведения его 8-гидроксиметаболита составляет 30 часов.

70% выведение происходит через почки в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуронидом.

Побочные действия связанные с антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушения мочеиспускания и, возможно, задержка мочи;

Побочные действия связанные с адренолитическим эффектом: ортостатическая гипотензия, импотенция.

Связанные с центральными эффектами: часто наблюдаются: сонливость или седативный эффект (антигистаминный эффект), более выраженный в начале лечения;

Гораздо реже: тремор, судорожные припадки на предрасположенной почве, преходящие состояния спутанности сознания, серотониновый синдром (в сочетании).

Перепады настроения с началом маниакальных эпизодов, реактивация делирия у психотических субъектов;

приступообразные проявления беспокойства;

Поступали сообщения о суицидальных мыслях и поведении во время или после отмены;

Нарушение проводимости или ритма (при высоких дозах);

Эндокринные нарушения: увеличение груди, галакторея;

Приливы, кожные аллергические реакции, дизартрия;

Редко цитолитический или холестатический гепатит;

Гематологические нарушения: гиперэозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гиперчувствительность к амоксапину;

Тяжелые сердечно-сосудистые нарушения (возможность побочных кардиотоксических эффектов, таких как удлинение интервала QT);

Глаукома;

Недавно перенесенный инфаркта миокарда, так как амоксапин может вызывать дефекты проводимости и аритмии;

Нарушения функции печени;