Инструкция по применению - LUTERAN

Контрацепция

Антиандрогенный гестаген. Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов.

Всасывание

При приеме внутрь хлормадинона ацетат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность хлормадинона ацетата высокая. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

Распределение

Связывание хлормадинона ацетата с белками плазмы крови, в основном с альбумином, составляет более 95%. Хлормадинона ацетат не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) или с кортикостероид-связывающим глобулином. Хлормадинона ацетат накапливается преимущественно в жировой ткани.

Метаболизм

Хлормадинона ацетат метаболизируется в печени. Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3α- и 3β-гидрокси-хлормадинона ацетат с T1/2, существенно не отличающимся от неметаболизированного хлормадинона ацетата. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, сходную с хлормадиноном ацетатом. В моче метаболиты содержатся в основном в связанной форме. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2α-гидрокси-хлормадинона ацетат. Также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Выведение

Хлормадинона ацетат выводится из плазмы крови со средним T1/2 примерно 34 ч (после приема однократной дозы) и 36-39 ч (после применения многократных доз). При пероральном приеме хлормадинона ацетат и его метаболиты выводятся в относительно равных количествах как почками, так и с калом.