Инструкция по применению - MIZOLLEN

Мизоластин показан для симптоматического лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита, сенной лихорадки и крапивницы.

Антигистаминный препарат. Мизоластин обладает противоаллергическими и антигистаминными свойствами за счет специфической и селективной блокады периферических гистаминовых рецепторов H1. В исследованиях на животных было показано, что мизоластин блокирует высвобождение гистамина тучными клетками, а также подавляет миграцию нейтрофилов. Препарат лишен значительных холинолитических эффектов.

Мизоластин также обладает способностью ингибировать синтез лейкотриенов, поэтому возможно он обладает противовоспалительными свойствами. В некоторых случаях наблюдались влияния на интервал QT.

Из-за отсутствия способности преодолевать гематоэнцефалический барьер он действует только на периферические рецепторы H1, поэтому в отличие от других антигистаминных препаратов он почти не оказывает седативного действия, хотя временные симптомы усталости все же могут возникать.

После приема внутрь мизоластин быстро всасывается. Пиковая концентрация в плазме достигается в среднем через 1,5 часа.

Биодоступность составляет 65%, а кинетика линейна.

Средний период полувыведения составляет 13 часов. Связывание с белками плазмы - 98,4%.

Нарушение функции печени замедляет абсорбцию мизоластина и удлиняет фазу распределения, что приводит к умеренному увеличению AUC (50%).

Основной путь метаболизма - глюкуронизация исходного препарата. Ферментативная система цитохрома P450 3A4 участвует в одном из других метаболических путей с образованием гидроксилированных метаболитов мизоластина. Ни один из идентифицированных метаболитов не влияет на фармакологическую активность мизоластина. Поскольку изоферменты цитохрома P450 участвуют в метаболизме мизоластина, взаимодействия происходят при одновременном применении ингибиторов CYP3A4; поэтому кетоконазол и эритромицин противопоказаны.

Повышение уровня мизоластина в плазме, наблюдаемое при одновременном применении кетоконазола или эритромицина системным путем, достигало значений, эквивалентных тем, которые были получены после приема дозы от 15 до 20 мг одного мизоластина.

Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, диарея, боли в животе, тошнота, повышение ферментов печени.

Расстройства центральной нервной системы и психические расстройства: часто преходящая сонливость, головная боль, головокружение, тревога и депрессия.

Гематологические нарушения: нейтропения.

Общие расстройства: часто преходящая астения, повышение аппетита, сопровождающееся увеличением веса.

Очень редко: аллергические реакции (анафилактическая реакция, ангионевротический отек, генерализованная сыпь, крапивница, кожный зуд и гипотония).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия и миалгия.

Во время лечения некоторыми антигистаминными препаратами наблюдается удлинение интервала QT, что увеличивает риск тяжелой сердечной аритмии у субъектов группы риска.

Незначительные изменения уровня глюкозы в крови и ионограммы наблюдались редко. Клиническая значимость этих изменений остается неясной для здоровых в остальном пациентов. Пациенты из группы риска должны периодически наблюдаться (особенно в случаях диабета, у пациентов с риском электролитного дисбаланса или нарушений сердечного ритма).

Сопутствующее лечение антибиотиками группы макролидов или системными противогрибковыми препаратами имидазольного типа.

Значительные изменения функции печени.

Клинически значимые заболевания сердца или симптоматические аритмии в анамнезе.

Пациенты с известным или подозреваемым удлинением интервала QT или электролитным дисбалансом, особенно с гипокалиемией.

Клинически значимая брадикардия.

Сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, например антиаритмическими средствами класса I и класса III.