Инструкция по применению - MUPHORAN

Диссеминированная злокачественная меланома (особенно с метастазами в мозг), первичные злокачественные опухоли головного мозга.

Противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующими и карбамилирующими свойствами. Оказывает цитостатическое действие. Химическая структура включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение молекул фотемустина в клетку и через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы низкое (25-30%). Фотемустин проникает через ГЭБ.

Препарат практически полностью метаболизируется.

После в/в введения фармакокинетика элиминации фотемустина из плазмы носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким T_1/2.

Тошнота и рвота через 2ч после инъекции (47%), тромбоцитопения и лейкопения (40–46%) с максимальной выраженностью через 4–6 нед после первого введения, нарушение сознания, вкусовых ощущений, парестезии, боль в области живота, диарея, умеренное и обратимое повышение уровня мочевины (0,8%), трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме (30%), гипертермия (3,3%), флебит в месте инъекции (3%), кожный зуд (0,7%).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитрозомочевины), гипоплазия костного мозга (число тромбоцитов менее 100·109/л, гранулоцитов— менее 2·109/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Эффективность и безопасность применения фотемустина у детей не изучена.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости— переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Усиливает респираторную токсичность дакарбазина. Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение кроветворения.

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, креатинина, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов. Очередной курс не рекомендуется проводить ранее 4–6 нед после окончания предшествующего курса. Не следует применять ранее, чем через 3 нед после введения дакарбазина (риск развития респираторного дистресс-синдрома). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Раствор для в/в введения готовят, добавляя к содержимому флакона прилагаемый растворитель (при этом получается 4мл раствора, содержащего 200мг фотемустина). После расчета необходимой дозы раствор дополнительно разбавляют 5% раствором глюкозы. Приготовленный раствор следует использовать в течение 1ч после приготовления.