Инструкция по применению - NARAMIG

Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1B и 5-НТ1D подтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-HT4 и 5-HT7).

Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).

Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).

После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; Cmax достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин - 63%. Vd - 170 мл. Связывание с белками плазмы - 29%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 6 ч. Выводится почками, около 50% - в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов - 30%.

У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.

Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 15мл/мин), беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Категория действия на плод по FDA— C.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее). С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек.

Противопоказан при печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции печени.

Повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движения, боли и напряжение в шее.

Лечение: поддержание водно-электролитного баланса, контроль функции внешнего дыхания, лечение гипертонии, при необходимости консультация психиатра. При болях за грудиной или других признаках стенокардии необходимо снять электрокардиограмму.

Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.