NARATRIPTAN - Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов.
Лекарственный препарат NARATRIPTAN относится к группе Противомигренозные препараты
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N02CC02
Актавис Групп ПТС ехф (ИСЛАНДИЯ) - Naratriptan таб., покр. плен. обол. 2,50 mg , 2012-02-20
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ) - Naratriptan таб., покр. плен. обол. 2,5 mg , 2010-08-09
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ) - Naratriptan таб., покр. плен. обол. 2,5 mg , 2010-08-09
Naratriptan ACTAVIS 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
Актавис Групп ПТС ехф (ИСЛАНДИЯ)
Naratriptan ARROW 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan BIOGARAN 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan EG 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan MYLAN 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan ORCHID EUROPE 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
ORCHID EUROPE LIMITED (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)
Naratriptan QUALIMED 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
Laboratoire QUALIMED (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan RANBAXY 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan SANDOZ 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
SANDOZ (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan TEVA 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan USV EUROPE 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
USV EUROPE LIMITED (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)
Naratriptan ZENTIVA 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
Санофи-Авентис Франс (ФРАНЦИЯ)
Naratriptan ZYDUS 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 2,5 mg
ZYDUS FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1B и 5-НТ1D подтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-HT4 и 5-HT7).
Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).
Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).
Le naratriptan est un agoniste sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1) qui sont impliqués dans la vasoconstriction. Le naratriptan a une grande affinité pour les récepteurs humains clonés 5HT1B et 5HT1D, on pense que le récepteur 5HT1B chez l'homme correspond au récepteur vasculaire 5HT1 impliqué dans la contraction des vaisseaux sanguins intracrâniens. Le naratriptan a peu ou pas d'effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4, et 5HT7).
Chez l'animal, le naratriptan est responsable d'une vasoconstriction de la circulation artérielle carotidienne. De plus, des études expérimentales chez l'animal suggèrent que le naratriptan inhibe l'activité du nerf trijumeau. Ces deux actions pourraient contribuer à l'action anti-migraineuse du naratriptan chez l'homme.
После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; Cmax достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин - 63%. Vd - 170 мл. Связывание с белками плазмы - 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 6 ч. Выводится почками, около 50% - в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов - 30%.
У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.
Après administration orale, le naratriptan est absorbé avec des concentrations plasmatiques maximales observées à 2-3 heures. Après administration d'un comprimé à 2,5 mg de naratriptan, la Cmax est approximativement de 8,3 ng/ml (IC à 95 % : 6,5 à 10,5 ng/ml) chez la femme et de 5,4 ng/ml (IC à 95 % : 4,7 à 6,1 ng/ml) chez l'homme.
La biodisponibilité orale est de 74 % chez la femme et de 63 % chez l'homme sans différences d'efficacité ni de tolérance lors de l'utilisation clinique. Par conséquent, un ajustement de la dose selon le sexe n'est pas nécessaire.
Le volume de distribution du naratriptan est de 170 l. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (29 %).
La demi-vie d'élimination moyenne (t½) est de 6 heures.
La clairance moyenne après administration intraveineuse est de 470 ml/min chez l'homme et de 380 ml/min chez la femme. La clairance rénale est identique chez l'homme et la femme (220 ml/min) et est supérieure au taux de filtration glomérulaire suggérant que le naratriptan est sécrété de façon active au niveau des tubules rénaux. Le naratriptan est principalement excrété dans l'urine avec 50 % de la dose retrouvée sous forme inchangée et 30 % retrouvée sous forme de métabolites inactifs. In vitro, le naratriptan est métabolisé par une large variété d'isoenzymes du cytochrome P450. Par conséquent, des interactions médicamenteuses métaboliques significatives avec le naratriptan ne sont pas attendues .
Le naratriptan n'inhibe pas les enzymes du cytochrome P450. L'existence ou non d'un effet inducteur potentiel sur les isoenzymes humains du naratriptan n'est pas connue, toutefois il n'a pas été montré qu'il produisait des modifications significatives de l'expression des isoformes hépatiques du cytochrome P450 chez le rat.
Populations particulières de patients
Patient âgé
Chez le sujet âgé en bonne santé (n = 12), la clairance est diminuée de 26 % et l'aire sous la courbe (ASC) augmentée de 30 %, comparativement à des sujets jeunes en bonne santé (n = 12) dans la même étude clinique .
Sexe
L'ASC et la Cmax du naratriptan sont approximativement plus faibles (de 35 %) chez les sujets de sexe masculin que chez les sujets de sexe féminin, probablement du fait de l'utilisation concomitante de contraceptifs oraux, toutefois sans différence d'efficacité ni de tolérance lors de l'utilisation clinique. Par conséquent, un ajustement de la dose en fonction du sexe n'est pas nécessaire .
Insuffisant rénal
L'excrétion rénale est la principale voie d'élimination du naratriptan. Par conséquent, l'exposition au naratriptan peut être augmentée chez les patients ayant une pathologie rénale. Lors d'une étude réalisée chez des patients de sexe masculin et féminin insuffisants rénaux (clairance de la créatinine : 18 à 115 ml/min; n = 15) appariés avec des sujets sains (n = 8) de même sexe, âge et poids, les patients insuffisants rénaux ont présenté une augmentation d'environ 80 % du t½ et une réduction d'environ 50 % de la clairance .
Insuffisant hépatique
Le foie joue un rôle moindre dans la clairance du naratriptan administré par voie orale. Lors d'une étude réalisée chez des patients de sexe masculin et féminin insuffisants hépatiques (Child-Pugh grade A ou B, n = 8) appariés avec des sujets sains de même sexe, âge et poids, qui ont reçu du naratriptan par voie orale, les patients insuffisants hépatiques ont présenté une augmentation d'environ 40 % de la t½ et une réduction d'environ 30 % de la clairance .
Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.
Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 15мл/мин), беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.
Категория действия на плод по FDA— C.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее). С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек.
Противопоказан при печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции печени.
Повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движения, боли и напряжение в шее.
Лечение: поддержание водно-электролитного баланса, контроль функции внешнего дыхания, лечение гипертонии, при необходимости консультация психиатра. При болях за грудиной или других признаках стенокардии необходимо снять электрокардиограмму.
Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Аналоги в России
Ничего не найдено
Аналоги во Франции
comprimé pelliculé:
2,50 mg
comprimé pelliculé:
2,5 mg, 2,50 mg