Инструкция по применению - ORAP

У взрослых применяется для лечения хронических психотических состояний (шизофрения, нешизофренический хронический бред: параноидальный бред, хронические галлюцинаторные психозы).

У взрослых и детей старше 6 лет: Хорея, тик Жиля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет: серьезные нарушения поведения (возбуждение, членовредительство, стереотипы), особенно в контексте аутистических синдромов.

Селективный антагонист дофаминовых рецепторов с высоким сродством к рецепторам D2. Производное дифенилбутилпиперидина с нейролептическими свойствами. Устраняет продуктивные психотические симптомы (делирий и галлюцинации), также проявляет активность в отношении дефицитных элементов (аутистическая абстиненция, торможение). Оказывает длительное действие более 24 часов.

Пимозид - липофильная молекула.

У собак самые высокие концентрации в мозге наблюдаются в областях дофаминергических нервных окончаний, таких как хвостатое ядро ​​или гипофиз.

У людей после перорального приема пимозида с радиоактивной меткой почти 58% выводится с мочой и 13% - с фекалиями. Пиковые концентрации пимозида в плазме достигаются примерно через 8 часов (диапазон: 4–12 часов) после перорального приема. Средний период полувыведения пимозида у больного шизофренией составляет приблизительно 55 часов.

Пимозид подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении и интенсивно метаболизируется путем окислительного N-деалкилирования в печени. Метаболизм пимозида в основном катализируется изоферментом 3A4 цитохрома P450 (CYP3A4) и CYP2D6. Основными метаболитами являются 1- (4-пиперидил) -2-бензимидазолинон и 4,4-бис (4-фторфенил) масляная кислота.

Эти метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Метаболиты выводятся в основном с мочой, неизмененная молекула составляет менее 1% экскреции с мочой и 95% экскреции с фекалиями.

Препарат ПРОТИВОПОКАЗАН в следующих случаях:

- коматозное состояние, угнетение центральной нервной системы из-за алкоголя или других депрессантов ЦНС, Болезнь Паркинсона;

- недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, леченная антиаритмическими препаратами Ia и III классов;

- врожденный синдром удлинения интервала QT или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, пациенты с сердечной аритмией в анамнезе. Поэтому перед началом лечения рекомендуется сделать ЭКГ, чтобы исключить эти патологии, приобретенный синдром удлинения интервала QT, например, в комбинации с лекарствами, которые могут удлинить интервал QT, при известной гипокалиемии или гипомагниемии, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;

Беременность

Лучше избегать применения пимозида при беременности, независимо от срока.

Новорожденные, подвергшиеся воздействию нейролептиков в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Сообщалось о следующих реакциях: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс, расстройства пищевого поведения.

Если становится необходимым назначить лечение пимозидом во время беременности, следует тщательно наблюдать за новорожденными.

Лактация

Пимозид может выделяться с грудным молоком. Если использование пимозида необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы

Наиболее частые симптомы - экстрапирамидные реакции. Следует учитывать риск нарушений желудочкового ритма, которые могут быть связаны с удлинением интервала QT и желудочковой аритмией. Нарушения желудочкового ритма в тяжелых случаях могут сопровождаться гипотонией и нарушением кровообращения.

Лечение

Специфического антидота к пимозиду не существует.

Следует проводить непрерывный мониторинг ЭКГ из-за риска удлинения интервала QT и желудочковой аритмии , а также следует контролировать жизненно важные функции.

В связи с длительным периодом полувыведения пимозида необходимо проводить клинический мониторинг в течение нескольких дней (3-4 дня).