Инструкция по применению - QUINAPRIL

Артериальная гипертензия (моно- или комбинированная терапия), сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ составляет около 60%. Прием с пищей не влияет на степень всасывания, но может увеличивать время достижения Cmax.

Метаболизируется в печени, ЖКТ, во внесосудистой ткани путем гидролиза с образованием хинаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. T1/2 хинаприлата составляет примерно 3 ч. Выводится почками - 61% и через кишечник - 37%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, инфаркт миокарда, гипертензивный криз, стенокардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, аритмия, кардиогенный шок, гемолитическая анемия, тромбопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту и глотке, тошнота, рвота, запор или диарея, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, изменение показателей функции печени, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени (возможен смертельный исход).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, цереброваскулярные расстройства, слабость, головокружение, обморок, депрессия; нарушение зрения, амблиопия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, пруриго, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, фарингит, бронхит, бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: прогрессирование или развитие острой почечной недостаточности, олигурия, протеинурия.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, груди, животе, миалгия, артралгия), дерматополимиозит, ангионевротический отек, развитие инфекций, лихорадка; повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ, беременность, кормление грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA— D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется применение у детей до 14 лет.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. Пациентам с умеренным и легким нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: необходимо уменьшение дозы или полная отмена препарата; рекомендуется промывание желудка, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей); симптоматическая терапия: назначение эпинефрина (п/к или в/в), антигистаминных средств, гидрокортизона (в/в). Проведение гемо- и перитонеального диализа малоэффективно.

Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики; ослабляют— эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Потенцирует вазодилатирующее действие нитратов (предупреждает развитие толерантности к нитратам), гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция режима доз последних), гипотензивный эффект некоторых наркозных средств; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванные диуретиками. Повышает токсичность лития (увеличивает концентрацию в плазме) при совместном применении, задерживает выведение клонидина при его предшествующем приеме. НПВС повышают риск нарушения функции почек, калийсберегающие диуретики, другие калийсодержащие средства, калиевые добавки, заменители соли— риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты, интерферон, аллопуринол, прокаинамид, цитостатики и глюкокортикоиды повышают вероятность развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают (на 28–37%) скорость и полноту всасывания из ЖКТ.

Лечение проводят при регулярном врачебном наблюдении. До начала лечения следует отменить проводимую антигипертензивную терапию (за 1 нед), предшествующее лечение (или значительно уменьшить дозу) диуретиками (за 4–7 дней) и скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходимо контролировать АД, состав периферической крови (до начала лечения, первые 3 –6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровень белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.