Инструкция по применению - UN-ALFA

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D₃ (кальцитриол)— активной формы витамина D, образующейся из витамина D₃ в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.

Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.

Начало действия (гиперкальциемического)— через 6 ч, длительность— до 48 ч.

После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. Tmax активного вещества в плазме крови составляет от 8 до 18 ч.

Альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита кальцитриола (1α,25-дигидроксивитамин D3). Меньшая часть активного вещества метаболизируется в костной ткани.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт в области эпигастрия, запор; редко - незначительное повышение активности АЛТ, АСТ.

Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны обмена веществ: редко - повышение ЛПВП в плазме; при выраженных нарушениях функции почек - гиперфосфатемия.

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Суточная доза для детей 0.01-0.08 мкг/кг.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при мочекаменной болезни.

Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние, обусловленные гиперкальциемией,— боль в костях, запор, диарея, сонливость, сухость во рту, головная боль, полидипсия, поллакиурия/никтурия, полиурия, нерегулярное сердцебиение, снижение аппетита, металлический привкус во рту, мышечная боль, тошнота или рвота, зуд, необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), конъюнктивит, снижение либидо, эктопическая кальцификация, повышение температуры тела, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, зуд кожи, сонливость, снижение аппетита, мышечная боль, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), психоз (изменения психики и настроения), ринорея, снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечение: отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки— промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий— гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, глюкокортикоидов, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

При одновременном применении со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени, терапевтический эффект альфакальцидола уменьшается (следует использовать более высокую дозу альфакальцидола).

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии; с препаратами кальция, тиазидными диуретиками - повышается риск развития гиперкальциемии; с антацидами или слабительными средствами - повышается риск развития гипермагниемии.

Противоэпилептические препараты, фенитоин, барбитураты, уменьшают эффективность альфакальцидола; минеральные масла, колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, альбумин уменьшают его всасывание. Одновременное проведение лаксативодиализа повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминемии.

Не следует применять одновременно с колекальциферолом (витамином D) и его производными.

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения— 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca2+ в моче— каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности— еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.