Инструкция по применению - VARUBY

Ролапитант используется в сочетании с другими противорвотными средствами у взрослых для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией. Утвержденная противорвотная комбинация состоит из ролапитанта, дексаметазона и антагониста 5-HT3.

Ролапитант действует как высокоселективный блокатор тахикининовых NK1 рецепторов. Обладает противорвотным действием.

Ролапитант практически полностью абсорбируется из кишечника независимо от приема пищи. Он не оказывает заметного эффекта первого прохождения через печень. Самые высокие концентрации в плазме крови достигаются примерно через четыре часа. Попадая в кровоток, 99,8% вещества связывается с белками плазмы.

Он метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4, в результате чего образуется основной активный метаболит M19 (C4-пирролидин-гидроксилированный ролапитант) и ряд неактивных метаболитов.

Ролапитант в основном выводится с калом (52–89%) в неизмененном виде и в меньшей степени с мочой (9–20%) в виде его неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около семи дней (от 169 до 183 часов) в широком диапазоне дозирования.

Общие побочные эффекты включали снижение аппетита (9% в группе ролапитанта против 7% в группе плацебо), нейтропению (9% против 8% или 7% против 6%, в зависимости от типа химиотерапии), головокружение (6% против 4%). %), расстройство желудка и стоматит (оба 4% против 2%).