Résumé des caractéristiques du médicament - TechneScan PYP

Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.

Le TechneScan PYP est utilisé pour le marquage in vivo, in vitro ou in vivo/in vitro des globules rouges pour l'exploration scintigraphique du compartiment sanguin.

Les principales indications sont :

a) Angiographie pour l'étude de :

l'évaluation de la fraction d'éjection ventriculaire,

l'analyse cinétique en phase globale et segmentaire du myocarde.

b) Diagnostic et localisation d'hémorragie digestive occulte.

c) Détermination du volume globulaire total.

d) Scintigraphie splénique.

Effets pharmacologiques

Aux concentrations utilisées pour des examens de diagnostic, ni le pyrophosphate stanneux, ni le pertechnétate (^99mTc) de sodium, ni le pyrophosphate stanneux technétié, ni les érythrocytes marqués paraissent n'avoir d'activité pharmacodynamique.

Distribution

L'injection intraveineuse de sels stanneux induit une saturation des érythrocytes. L'injection suivante de pertechnétate (^99mTc) de sodium résulte en une accumulation et une rétention du pertechnétate (^99mTc) de sodium au niveau des plexus choroïdes et des globules rouges.

L'administration intraveineuse de 10 à 20 µg d'ion stanneux (sous forme de pyrophosphate stanneux) par kg de masse corporelle, suivie 30 minutes plus tard par l'administration intraveineuse de 370 à 740 MBq de pertechnétate, permet un marquage efficace du pool sanguin.

Fixation aux organes

Dans les conditions normales, le pertechnétate injecté diffuse librement en pénétrant et en sortant des érythrocytes. Lorsque les globules rouges ont préalablement été saturés en pyrophosphate stanneux, le pertechnétate [^99mTc] de sodium est réduit dans la cellule et se lie aux chaînes de globine. Le mécanisme par lequel le pertechnétate (^99mTc) se fixe aux cellules saturées en étain n'est pas clairement compris. Cependant, 20% du pertechnétate (^99mTc) de sodium injecté pénètrent dans les globules rouges et se lient à la chaîne b de la globine alors que les 70 à 80 % du pertechnétate semblent être localisés au niveau du cytoplasme ou de la membrane cellulaire du globule rouge. Par ailleurs, le rendement de marquage est diminué de 20% lorsque la charge à la surface des érythrocytes est réduite.

Elimination

Lorsque l'on utilise la technique de marquage in vivo, les meilleurs résultats sont obtenus quand on injecte la solution de pertechnétate (^99mTc) 20 à 30 minutes après l'administration du pyrophosphate. 10 et 100 minutes après l'injection de pertechnétate (^99mTc), on retrouve respectivement dans le sang 77 ± 15% et 71 ± 14% de l'activité injectée. Cette valeur est constante jusqu'à environ 2 heures après l'injection. Pendant cette période, la diminution de la radioactivité présente dans le sang total est limitée à 6%.

Demi-vie

On retrouve des érythrocytes marqués avec le pertechnétate (^99mTc) jusqu'à 8 jours après l'examen. Il n'y a pas d'effet notoire avec des doses allant jusqu'à 0.02 mg d'étain (II) par kilo. Les érythrocytes dénaturés par la chaleur sont séquestrés par le tissu splénique.

Le technetium-99m (99m Tc) a une demi-vie physique de 6 heures.

Très fréquent (³ 1/10)

Fréquent (³ 1/100 à < 1/10)

Peu fréquent (³ 1/1 000 à < 1/100)

Rare (³ 1/10 000 à < 1/1 000)

Très rare (< 1/10 000)

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Les effets indésirables rapportés après administration intraveineuse à la fois de complexes marqués ainsi que complexes technétiés sont tous de fréquence indéterminée et ont été rapportés isolément : 1-5 pour 100 000 utilisateurs. Ils sont classés généralement de faibles à modérés et sont de courte durée bien que certains ont été classés comme sévères. Ce sont essentiellement des réactions de type allergique : vertiges et maux de tête, nausées et vomissements, œdème de la face et hypotension.

Des réactions de type vagal, des arythmies cardiaques et des réactions locales au site d'injection (érythème cutané et rougeurs), des urticaires et du prurit ont été rapportés.

Pour tous les patients, l'exposition aux radiations ionisantes doit être justifiée par le bénéfice diagnostique attendu. La radioactivité administrée doit être telle que l'irradiation qui en découle soit aussi faible que possible, en gardant à l'esprit la nécessité d'obtenir le diagnostic requis.

L'exposition aux rayonnements ionisants a été associée à l'induction de cancer et à l'apparition potentielle d'anomalies congénitales.

La dose efficace après administration de l'activité maximale recommandée de 1000 MBq, est de 7 mSv, la probabilité de survenue de ces événements indésirables est jugée faible.

L'utilisation de plus fortes activités, en tomoscintigraphie par exemple, se justifie dans certaines circonstances cliniques.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Femme en âge de procréer

Quand l'administration d'un radiopharmaceutique est prévue chez la femme en âge d'avoir des enfants, il est important de déterminer si elle est ou non enceinte. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. En cas de doute quant à une éventuelle grossesse (en cas d'aménorrhée, de cycles très irréguliers, etc.), d'autres techniques n'impliquant pas l'emploi de radiations ionisantes (si elles existent) doivent être proposées à la patiente.

Grossesse

Les examens faisant appel aux radionucléides chez la femme enceinte entraînent une certaine dose d'irradiation pour le fœtus. Ils ne seront donc réalisés au cours de la grossesse que pour des raisons impératives et après avoir évalué le bénéfice attendu par rapport aux risques encourus par la mère et le fœtus.

Allaitement

Avant d'administrer un produit radiopharmaceutique à une femme en période d'allaitement, il faut envisager si on peut repousser raisonnablement l'examen jusqu'à la fin de l'allaitement ou s'assurer, dans le cas contraire, que le radiopharmaceutique choisi est le plus approprié compte tenu de l'éventuel passage de la radioactivité dans le lait.

Si l'administration d'un produit radioactif est indispensable, le lait sera tiré avant l'injection et conservé pour être utilisé ultérieurement. L'allaitement doit être suspendu pendant au moins 12 heures après l'injection et le lait produit pendant cette période doit être éliminé.

En cas de surdosage accidentel par ce produit radiopharmaceutique, l'arsenal thérapeutique est limité car l'élimination du produit est fonction de la durée de vie physiologique des hématies.

Une diurèse forcée avec mictions fréquentes est recommandée en cas de surdosage par le pertechnétate [99mTc].

Une diminution du rendement de marquage des érythrocytes a été rapportée en présence d'héparine, de surcharge en étain, et de différents traitements : l'aluminium, la prazosine, la méthyldopa, l'hydralazine, les composés digitaliques, la quinidine, les b bloquants (ex : propanolol), les inhibiteurs calciques (ex : nifédipine, vérapamil), les nitrates (nitroglycérine), les anthracyclines, les antibiotiques et les produits de contraste iodés.

La présence de cathéters en téflon diminue aussi le rendement de marquage par fixation des ions stanneux sur le cathéter.