Résumé des caractéristiques du médicament - Abaktal

Langue

- Français

Abaktal

Abaktal - La péfloxacine est un antibactérien de synthèse de la famille des quinolones, du groupe des fluoroquinolones.

Le médicament Abaktal appartient au groupe appelés Fluoroquinolones - 2 génération

Substance active: PÉFLOXACINE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

SANDOZ (SLOVENIE) - Abaktal comprimé pelliculé 400 мг , П N008768/02 - 18.08.2010

SANDOZ (SLOVENIE) - Abaktal® solution à diluer injectable (IV) 80 мг/мл , П N008768/01 - 24.08.2010


Abaktal

comprimé pelliculé

Abaktal  comprimé SANDOZ (SLOVENIE)

SANDOZ (SLOVENIE)

Dosage : 400 мг

Résumé des caractéristiques du médicament

Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.

При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).

Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии - 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза - 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

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Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication

Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication
Fabricant
Lek d.d.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
SLOVENIE
emballage primaire
Lek d.d.
Trimlini 2D, SLO-9220 Lendava, Slovenia
SLOVENIE
emballage secondaire
Lek d.d.
Trimlini 2D, SLO-9220 Lendava, Slovenia
SLOVENIE
Fabricant (Contrôle de qualité)
Lek d.d.
Trimlini 2D, SLO-9220 Lendava, Slovenia
SLOVENIE

Abaktal®

solution à diluer injectable (IV) 80 мг/мл

SANDOZ (SLOVENIE)





Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé : 400 мг
  • solution à diluer injectable (IV) : 80 мг/мл

Indications

Indications - Abaktal - usage systémique

Abaktal 400 mg solution injectable IV en perfusion est indiqué chez l'adulte dans le traitement des infections suivantes . Une attention particulière doit être portée aux informations disponibles sur la résistance bactérienne à la péfloxacine avant d'initier le traitement.

Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Chez l'adulte

Infections sévères dues à des bacilles Gram négatif et à des staphylocoques sensibles, dans leurs manifestations:

septicémiques et endocardiques,

méningées,

respiratoires,

oto-rhino-laryngologiques,

urinaires,

de l'appareil génital,

abdominales et hépato-bilaires,

ostéo-articulaires,

cutanées.

Au cours du traitement d'infections à Pseudomonas aeruginosa et à Staphylococcus aureus, l'émergence de mutants résistants a été décrite et peut justifier l'association d'un autre antibiotique. Une surveillance microbiologique à la recherche d'une telle résistance doit être envisagée en particulier en cas de suspicion d'échec.

Pharmacodynamique

La péfloxacine est un antibactérien de synthèse de la famille des quinolones, du groupe des fluoroquinolones.

Il s'agit de l'acide éthyl-1 fluoro-6 (méthyl-4 pipérazinyl-1)-7 oxo-4 dihydro-1,4 quinoléine-3 carboxylique (utilisé sous forme de mésylate dihydraté).

Concentrations critiques

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :

Recommandations du Comité de l'Antibiogramme de la Société Française de Microbiologie (CA-SFM)

S £ 1 mg/l et R > 4 mg/l

La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de prévalence de la résistance locale.

Classification des espèces en fonction de la sensibilité à la péfloxacine :

Classes
ESPÈCES HABITUELLEMENT SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus méticilline-sensible
Aérobies à Gram négatif
Bordetella pertussis
Campylobacter
Haemophilus influenzae
Legionella
Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)
Morganella morganii
Neisseria
Pasteurella
Proteus vulgaris
Salmonella
Shigella
Vibrio
Yersinia
Anaérobies
Mobiluncus
Propionibacterium acnes
Autres
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae ($)
Classes
Espèces inconstamment sensibles (résistance acquise > 10%)
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus méticilline-résistant (+) (1)
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter (essentiellement Acinetobacter baumannii) (+)
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella
Proteus mirabilis
Providencia (+)
Pseudomonas aeruginosa (+)
Serratia
ESPÈCES NATURELLEMENT RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Anaérobies
à l'exception de Mobiluncus et Propionibacterium acnes
Autres
Mycobactéries
Ureaplasma urealyticum

($) Espèce naturellement intermédiaire en l'absence de mécanisme de résistance.

(+) La prévalence de la résistance bactérienne est $ 50 % en France.

(1) La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 20 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - Abaktal - usage parentéral

Absorption

Après administration orale de 400 mg de péfloxacine

Intensité: 90 % selon les sujets.

Vitesse: très rapide (approximativement 20 minutes).

Distribution

Concentrations sériques

Dose unique

La concentration sérique maximale après une dose unique de 400 mg à la fin de la perfusion (1 heure) et 1 heure 30 après la prise est de l'ordre de 4 mcg/ml.

La demi-vie sérique d'élimination est d'environ 12 heures.

Doses répétées

Après l'administration répétée de 400 mg toutes les 12 heures soit par voie parentérale, soit par voie orale, on obtient, après le neuvième passage:

Des concentrations sériques maximales d'environ 10 mcg/ml.

Des demi-vies sériques d'élimination d'environ 12 heures.

Diffusion tissulaire

Le volume de distribution est d'environ 1,7 l/kg obtenu après administration d'une dose unique de 400 mg.

Les concentrations tissulaires après administration de doses répétées sont les suivantes:

Concentrations dans le mucus bronchique: les concentrations les plus élevées sont obtenues à la quatrième heure et sont, en moyenne, supérieures à 5 mcg/ml. Le rapport des concentrations du mucus et du sérum, qui traduit le passage de l'antibiotique dans les sécrétions bronchiques, est proche de 100 %.

Concentrations dans le LCR:

§ Chez 11 malades atteints de méningite bactérienne, on a obtenu des taux de 4,5 mcg/ml dans le LCR après la 3ème perfusion ou la 3ème prise orale de 400 mg. On obtient des taux de 9,8 mcg/ml après 3 prises de 800 mg chacune. § Les contrôles pratiqués en cours de traitement de méningites bactériennes ont montré, qu'après la 5ème perfusion, les taux dans le LCR atteignaient 89 % de la concentration plasmatique correspondante. § Ces données confirment les résultats obtenus dans les méningites expérimentales à staphylocoque doré du chien où le rapport des aires sous la courbe « concentration LCR sur concentration sérique » est de 76 %.

Concentrations moyennes dans différents tissus prélevés lors d'interventions effectuées 12 heures après la dernière prise: thyroïde: 11,4 mcg/g; glandes salivaires: 7,5 mcg/g; graisse: 2,2 mcg/g; peau: 7,6 mcg/g; muqueuse oro-pharyngée: 6 mcg/g; amygdale: 9 mcg/g; muscle: 5,6 mcg/g.

Liaisons aux protéines plasmatiques

La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 30 %.

Biotransformation

La métabolisation hépatique est importante. Les deux principaux métabolites sont la péfloxacine déméthylée (ou norfloxacine) et la péfloxacine-N-oxyde.

Excrétion

Chez le sujet normo-rénal et normo-hépatique

L'élimination du produit est essentiellement métabolique, les métabolites étant éliminés principalement par voie rénale.

L'élimination rénale de la péfloxacine inchangée et de ses deux principaux métabolites représentent 41,7 % de la dose administrée. Les métabolites sont excrétés dans les proportions de 20 % de la dose administrée pour la péfloxacine déméthylée et de 16,2 % pour la péfloxacine-N-oxyde. Les taux urinaires de péfloxacine inchangée atteignent environ 25 mcg/ml entre la 1ère et la 2ème heure; ils sont encore à 15 mcg/ml dans les urines dès les 12 à 24 heures. On retrouve de la péfloxacine inchangée et des métabolites pendant les 84 heures suivant la dernière prise. L'élimination biliaire de la péfloxacine est constituée essentiellement par l'excrétion du produit inchangé, du dérivé glycuro-conjugué et du dérivé N-oxyde.

Chez l'insuffisant rénal

Il n'existe pas de modification notable des taux sériques de la péfloxacine quelque soit le degré d'atteinte rénale. La péfloxacine est peu dialysable (coefficient d'extraction moyen: 23 %).

Chez l'insuffisant hépatique

Les modifications de la pharmacocinétique de la péfloxacine se sont traduites lors d'un essai à raison de 8 mg/kg en dose unique, chez le sujet cirrhotique, par une diminution importante de la clairance plasmatique du médicament entraînant une augmentation importante de la demi-vie d'élimination (multipliée par 3 à 5) ainsi qu'une augmentation importante de l'excrétion urinaire de la péfloxacine inchangée (multipliée par 3 à 4).

Effets indésirables

Les données sur la fréquence des effets indésirables proviennent des essais cliniques (y compris de la littérature). Les effets indésirables les plus fréquemment observés avec la péfloxacine sont l'insomnie, les gastralgies, les nausées, les vomissements, l'urticaire, les arthralgies et les myalgies. Les effets indésirables les plus graves comprennent : la pancytopénie, le choc anaphylactique, les convulsions, le syndrome de Stevens-Johnson, le syndrome de Lyell, l'aggravation d'une myasthénie, les ruptures tendineuses et l'insuffisance rénale aiguë.

Classe de systèmes d'organes

Fréquent

(≥ 1/100 à

< 1/10)

Peu fréquent

(≥ 1/1 000 à

< 1/100)

Rare

(≥ 1/10 000 à

< 1/1 000)

Très rare

(< 1/10 000)

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Affections hématologiques et du système lymphatique

Eosinophilie

Thrombocytopénie

Anémie,

Leucopénie,

Pancytopénie

Affections du système immunitaire

Angiooedème

Choc anaphylactique

Affections du système nerveux

Insomnie

Sensations

vertigineuses,

Céphalées

Hallucinations,

Irritabilité

Confusion,

Convulsions ,

Désorientation,

Hypertension intracrânienne (particulièrement chez les sujets jeunes, après un traitement prolongé de péfloxacine, l'évolution étant favorable dans la plupart des cas après arrêt du traitement par péfloxacine et mise en place d'un traitement approprié),

Myoclonies,

Cauchemars,

Paresthésies,

Neuropathies périphériques

sensitives ou sensitivomotrices ,

Aggravation d'une myasthénie

Affections gastro- intestinales

Gastralgies,

Nausées,

Vomissements

Diarrhée

Colite pseudo

membraneuse

Affections hépatobiliaires

Elévation des transaminases,

des phosphatases alcalines,

Augmentation de la bilirubine sanguine

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Urticaire

Photo

sensibilité

Erythème,

Prurit

Purpura vasculaire,

Erythème

polymorphe,

Syndrome de Stevens-Johnson,

Syndrome de Lyell

Affections musculo- squelettiques et systémiques et affections osseuses

Arthralgies,

Myalgies

Tendinites,

Rupture tendineuse (possibilité de guérison lente ou de séquelles pour les troubles tendineux) ,

Epanchement articulaire

Affections du rein et des voies urinaires

Insuffisance rénale aiguë

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé :

chez les enfants ou adolescents en période de croissance (en raison du risque d'arthropathies sévères touchant électivement les grosses articulations),

chez les patients ayant une hypersensibilité à la péfloxacine, à d'autres quinolones ou à l'un des composants de ce médicament ,

chez les patients avec antécédents de tendinopathie liée à l'administration de quinolones ,

chez les femmes qui allaitent .

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Les données de l'utilisation de la péfloxacine chez les femmes enceintes sont limitées. Les études chez l'animal ne révèlent aucun effet toxique direct ou indirect sur la reproduction . Des atteintes articulaires ont été décrites chez des enfants traités par des quinolones, mais à ce jour, aucun cas d'arthropathie secondaire à une exposition in utero n'est rapporté.

Il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser la péfloxacine pendant la grossesse.

Allaitement

La péfloxacine est excrétée de façon importante dans le lait maternel (75% de la concentration sérique). En raison potentiel du risque articulaire, l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement avec la péfloxacine.

Fertilité

A doses supra-thérapeutiques, la péfloxacine administrée par voie orale occasionne des troubles de la spermatogénèse chez le rat et le chien. Cependant, il a été noté une absence d'effet sur la reproduction chez le rat. Il n'y a pas de donnée disponible sur la fertilité chez l'Homme.

Surdosage

En cas de surdosage aigu, le patient doit faire l'objet d'une surveillance attentive et doit recevoir un traitement symptomatique. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interactions avec d'autres médicaments

Corticoïdes

En raison du risque de tendinite, la co-administration de péfloxacine avec des corticoïdes est déconseillée .

Théophylline

L'administration concomitante de péfloxacine et de théophylline peut occasionner une légère augmentation de la concentration sérique de théophylline. Ceci peut engendrer des effets indésirables dus à la théophylline qui, rarement mettent en jeu le pronostic vital ou deviennent fatals. Lors d'une association, la théophyllinémie devra être contrôlée et la posologie de théophylline devra être diminuée si nécessaire.

Formation de complexes par chélation

L'absorption de péfloxacine est diminuée quand des sels de fer, ou des anti-acides contenant du magnésium ou de l'aluminium, ou la didanosine (uniquement formulations de didanosine tamponnées contenant de l'aluminium ou du magnésium) sont administrés concomitamment avec Abaktal MONODOSE 400 mg comprimé enrobé. Il est recommandé que Abaktal MONODOSE 400 mg comprimé enrobé soit administrée au moins 2 heures avant, ou 4-6 heures après, les préparations contenant des cations divalents ou trivalents tels que des sels de fer, ou des anti-acides contenant du magnésium ou de l'aluminium, ou la didanosine (uniquement formulations de didanosine tamponnées contenant de l'aluminium ou du magnésium). Aucune interaction n'a été rapportée avec le carbonate de calcium.

Anticoagulants oraux

L'administration simultanée de péfloxacine et de warfarine peut augmenter les effets anticoagulants de cette dernière. Une augmentation de l'activité de l'anticoagulant oral a été mise en évidence chez un grand nombre de patients sous antibiotiques, y compris les fluoroquinolones. Le risque peut varier selon le contexte infectieux, l'âge et l'état général du patient et il est difficile de déterminer la part des fluoroquinolones dans l'augmentation de l'INR (rapport international normalisé). Il est recommandé de contrôler fréquemment l'INR pendant et juste après l'administration simultanée de péfloxacine et d'un anticoagulant oral.






Analogues du médicament Abaktal qui a la même composition

Analogues en Russie

Абактал
  • таб., покр. плен. обол.:

    400 мг

  • концентрат д/пригот. р-ра д/в/в введ.:

    80 мг/мл

  • р-р д/инфузий:

    4 мг/мл

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    80 мг/мл

  • таб., покр. плен. обол.:

    200 мг, 400 мг

  • р-р д/инфузий:

    4 мг/мл

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    400 мг/5 мл

  • таб., покр. плен. обол.:

    400 мг

  • р-р д/инфузий:

    4 мг/мл

Analogues en France

  • comprimé pelliculé:

    400,00 mg

  • comprimé enrobé:

    400,00 mg

  • solution pour perfusion:

    400 mg, 400,0 mg