Résumé des caractéristiques du médicament - Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin 1 000 000 UI, comprimé sécable est indiqué chez l'adulte et chez l'enfant dans le traitement curatif et préventif des infections suivantes .

En curatif :

angines documentées à streptocoque A bêta-hémolytique,

infections cutanées bénignes à germes sensibles.

En prophylaxie :

prophylaxie des rechutes de rhumatisme articulaire aigu (RAA),

prophylaxie de l'érysipèle récidivant,

prophylaxie des sujets contacts dans l'entourage d'une scarlatine,

prophylaxie des infections à pneumocoques chez les splénectomisés, les drépanocytaires majeurs et les autres aspléniques fonctionnels.

Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

La phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V) est un antibiotique bactéricide de la famille des bêta-lactamines, du groupe des pénicillines naturelles, du type des phénoxypénicillines.

Concentrations critiques

Les concentrations critiques recommandées par I'EUCAST séparant les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et les souches de sensibilité intermédiaire des souches résistantes sont présentées dans le tableau ci-dessous (mg/L).

La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de prévalence de la résistance locale.

Classification des espèces en fonction de la sensibilité à la phénoxyméthylpénicilline :

Absorption

Chez l'adulte, la biodisponibilité orale de la pénicilline V est de l'ordre de 55 à 60 %. Elle est diminuée par la prise d'aliments. Chez l'enfant, la prise de pénicilline V avec un biberon de lait diminue la valeur du Cmax. Cependant, l'influence des repas ne justifie pas de recommandation sur la prise du médicament.

Chez l'adulte, le pic plasmatique est précoce puisqu'il apparaît entre la 30ème et la 60ème minute.

A posologie égale, les concentrations plasmatiques paraissent plus faibles chez l'enfant (7 mois – 10 ans) que chez l'adulte. A titre d'exemple, chez l'enfant de 1 à 8 mois, pour une dose de 8 mg/kg (12 500 UI/kg), le pic plasmatique après administration à jeun est de 1 à 2 mg/l.

Distribution

Chez l'animal, la pénicilline V est distribuée de façon satisfaisante dans les poumons. Chez l'homme, cette distribution est satisfaisante dans le tissu amygdalien. La pénétration dans le LCR reste faible et les concentrations n'y dépassent pas le 1/10 des concentrations sériques maximales.

Le pourcentage de liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 65 à 80 %.

Élimination

La pénicilline V subit à la fois une métabolisation qui conduit à l'acide pénicilloïque correspondant et une élimination rénale associant filtration glomérulaire et sécrétion tissulaire.

La fraction éliminée dans les urines des 12 heures est comprise entre 25 et 50 % de la dose totale administrée.

La clairance plasmatique totale est de l'ordre de 500 à 600 ml/min et la demi-vie apparente d'élimination comprise entre 0.6 et 1.0 heure.

Affections du système immunitaire : fièvre, urticaire, éosinophilie, œdème de Quincke, exceptionnellement choc anaphylactique .

Affections de la peau et du tissu sous-cutané : prurit, éruption cutanée dont éruptions érythémateuses et maculo-papuleuse, rash, syndrome de Stevens-Johnson, hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (syndrome DRESS), syndrome de Lyell, pustulose exanthématique aiguë généralisé . Ces manifestations sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement.

Affections hématologiques et du système lymphatique : anémie (généralement hémolytique), thrombocytopénie, leucopénie (surtout neutropénie), agranulocytose, troubles de la coagulation.

Affections du système nerveux : les bêtalactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie ou mouvement anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage et d'insuffisance rénale .

Ce médicament ne doit jamais être utilisé :

chez les patients ayant une hypersensibilité à la phénoxyméthylpénicilline, à d'autres antibiotiques de la famille des bêta-lactamines (pénicillines et céphalosporines : tenir compte du risque d'allergie croisée avec les antibiotiques du groupe des céphalosporines), ou à l'un des autres composants de ce médicament .

Grossesse

Les études chez le lapin n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.

En clinique, les résultats des études épidémiologiques semblent exclure un effet malformatif ou fœtotoxique particulier de la pénicilline V.

En conséquence, la pénicilline V, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrite pendant la grossesse.

Allaitement

Le passage de la pénicilline dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique.

Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez le nourrisson.

La phénoxyméthylpénicilline a une faible toxicité. Les cas d'intoxication sont rares et bénins.

Traitement : Il n'existe pas d'antidote à la pénicilline. En cas de survenue d'effets indésirables associés à un surdosage, le traitement reste symptomatique.

Les bêtalactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie ou mouvement anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage et d'insuffisance rénale.

Associations déconseillées

+ Méthotrexate

Augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate : inhibition de la sécrétion tubulaire rénale du méthotrexate par les pénicillines.

Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR :

De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.