Résumé des caractéristiques du médicament - Tenzotran

Langue

- Français

Tenzotran

Tenzotran - Dans différents modèles animaux, la moxonidine s'est montrée comme un antihypertenseur d'action centrale de structure et de propriétés voisines de celles de la clonidine.

Le médicament Tenzotran appartient au groupe appelés Agonistes des recepteurs a l'imidazoline

Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - C02AC05

Substance active: MOXONIDINE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE) - Tenzotran comprimé pelliculé 0.4 мг , ЛСР-000080/10 - 15.01.2010


Tenzotran

comprimé pelliculé

Tenzotran  comprimé ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)

ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)

Dosage : 0.4 мг, 0.2 мг

Résumé des caractéristiques du médicament

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 200 мкг/сут в 1 прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400 мкг/сут в 2 приема (утром и вечером) или в 1 прием (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 600 мкг. Максимальная однократная доза составляет 400 мкг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.

Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication

Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication
Fabricant
Perrigo Izrail Farmasutikalz Ltd
Zevi Borenstein Str., Old Industrial Zone, 80500 Yeruham, Israel
Israël






Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé : 0.2 мг, 0.4 мг

Indications

Indications - Tenzotran - usage systémique

Hypertension artérielle.

Pharmacodynamique

Dans différents modèles animaux, la moxonidine s'est montrée comme un antihypertenseur d'action centrale de structure et de propriétés voisines de celles de la clonidine.

La moxonidine est un agoniste sélectif d'une sous-classe de récepteurs imidazoliniques : les récepteurs imidazoliniques de type I1, qui sont concentrés principalement dans la partie rostrale de la moelle ventro-latérale, zone impliquée dans le contrôle du système nerveux sympathique périphérique. Le mécanisme d'action repose sur la forte affinité de la moxonidine pour les récepteurs imidazoliniques I1 ce qui se traduit par une baisse du tonus sympathique (démontrée aux niveaux cardiaque, splanchnique et rénal) entraînant une diminution des résistances vasculaires périphériques et par voie de conséquence de la pression artérielle.

La moxonidine, en revanche, se distingue des autres antihypertenseurs centraux par une affinité moindre pour les récepteurs alpha 2 adrénergiques centraux qui sont considérés comme responsables d'effets indésirables comme la sécheresse buccale et surtout la somnolence ; on serait donc en droit d'espérer une moindre incidence de ce type d'effets avec la moxonidine aux doses usuelles.

Caractéristiques de l'activité antihypertensive

Chez l'homme, la moxonidine a entraîné une réduction significative des résistances vasculaires périphériques et par conséquent de la pression artérielle.

Après six mois de traitement par la moxonidine, au cours d'un essai thérapeutique, il a été observé une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche.

Par rapport à la clonidine, la moxonidine est considérée comme 10 fois plus active au niveau central et 10 fois moins active au niveau périphérique, ainsi l'arrêt du traitement ne devrait pas s'accompagner d'un rebond de l'hypertension artérielle étant donné la moindre affinité aux récepteurs alpha 2 adrénergiques.

Action hémodynamique

Les études réalisées n'ont pas mis en évidence de répercussion sur la fréquence cardiaque, sur l'inotropisme et sur la conduction.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - Tenzotran - voie orale

Absorption

Chez l'homme, 90 % environ d'une dose orale de moxonidine sont absorbés. La moxonidine ne subit pas d'effet de premier passage hépatique et sa biodisponibilité est de 88%. Il n'y a pas d'influence de la prise d'aliments.

Les taux plasmatiques maximum sont atteints 30 à 180 mn après la prise.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est de 7% seulement (volume de distribution : Vd = 1,8 ± 0,4 l/kg).

Biotransformation

La moxonidine est métabolisée à 10-20%, principalement en 4,5-déshydromoxonidine et en dérivé aminométhanamidine par ouverture du cycle imidazole (l'effet antihypertenseur de la 4,5-déshydromoxonidine représente chez l'animal 1/10ème de celui de la moxonidine, celui du dérivé de l'aminométhanamidine, moins de 1/100ème).

Élimination

La moxonidine et ses métabolites sont éliminés en quasi-totalité par voie rénale. Plus de 90% de la dose sont éliminés par les reins dans les premières 24 heures suivant l'administration, alors que 1% seulement est éliminé par les fèces. L'excrétion rénale totale de la moxonidine sous forme inchangée est d'environ 50 à 75%.

La demi-vie moyenne d'élimination plasmatique est de 2,2 - 2,3 heures, la demi-vie d'élimination rénale de 2,6 - 2,8 heures.

En cas d'insuffisance rénale modérée (filtration glomérulaire = 30 - 60 ml/mn) l'aire sous la courbe augmente de 85% et la clairance diminue à 52%.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés lors de la prise de moxonidine sont :

sécheresse buccale,

sensations vertigineuses,

somnolence,

asthénie.

Ces effets diminuent le plus souvent après les premières semaines de traitement.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors d'essais cliniques contrôlés versus placebo incluant 886 patients ayant pris la moxonidine :

Système organe / classe (MedDRA)

Très fréquents >1/10

Fréquents >1/100, <1/10

Peu fréquents >1/1000, <1/100

Affections cardiaques

Bradycardie

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Acouphènes

Affections du système nerveux central

Céphalées*, sensations vertigineuses/vertiges, somnolence

Syncope*

Affections vasculaires

Hypotension* (incluant hypotension orthostatique)

Affections gastro-intestinales

Sécheresse buccale

Diarrhée, nausées / vomissements / dyspepsie

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Rash, prurit

Angioedème

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Asthénie

Œdèmes

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Douleur dorsale

Douleur du cou

Affections psychiatriques

Insomnie

Nervosité

*la fréquence de ces effets n'était pas augmentée par rapport au placebo

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant :

une hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients.

une dysfonction sinusale.

une bradycardie (fréquence cardiaque au repos < 50 battements/minute).

un bloc auriculo-ventriculaire du 2ème et 3ème degré.

une insuffisance cardiaque.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données pertinentes sur l'utilisation de la moxonidine chez la femme enceinte. Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence des effets embryo-toxiques . La moxonidine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse sauf si cela s'avère nécessaire.

Allaitement

La moxonidine passe dans le lait maternel. Par conséquent, son utilisation est déconseillée chez les femmes qui allaitent.

Surdosage

Symptômes

Parmi les quelques cas de surdosage rapportés, une dose de 19,6 mg a été ingérée en une fois sans effet indésirable grave. Les effets rapportés incluaient : céphalées, sédation, somnolence, hypotension, sensations vertigineuses, asthénie, bradycardie, sécheresse buccale, vomissements, fatigue et douleurs abdominales hautes.

En cas de surdosage important, il est recommandé de surveiller notamment avec attention les troubles de la conscience et la dépression respiratoire.

De plus, sur la base des données observées dans quelques études chez l'animal à doses élevées, une hypertension transitoire, une tachycardie et une hyperglycémie peuvent également survenir.

Traitement

Il n'y a pas d'antidote spécifique connu. En cas d'hypotension, une perfusion de solution de remplissage et l'administration de dopamine peut être envisagée. La bradycardie peut être traitée par l'atropine.

Les effets d'une hypertension paradoxale lors d'un surdosage par la moxonidine peuvent être diminués ou éliminés par l'administration d'antagonistes des récepteurs a.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+ Béta-bloquant dans l'insuffisance cardiaque

Diminution centrale du tonus sympathique et effet vasodilatateur des antihypertenseurs centraux, préjudiciables en cas d'insuffisance cardiaque traitée par béta-bloquant et vasodilatateur.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Baclofène

Majoration du risque hypotenseur ; surveillance de la pression artérielle et adaptation de la posologie si nécessaire.

+ Béta-bloquant (sauf esmolol)

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.

Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

Associations à prendre en compte

+ Amifostine

Majoration du risque hypotenseur, notamment orthostatique.

+ AINS

Par extrapolation à partir de l'indométacine, réduction de l'effet antihypertenseur par inhibition des prostaglandines vasodilatatrices et rétention hydrosodée.

+ Alphabloquants à visée urologique

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+ Antihypertenseurs alpha-bloquants

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+ Neuroleptiques, antidépresseurs imipraminiques

Majoration du risque hypotenseur, notamment orthostatique.

+ Dérivés nitrés et apparentés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Autres médicaments sédatifs [les dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), les neuroleptiques, les barbituriques, les benzodiazépines, les anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), les hypnotiques, les antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), les antihistaminiques H1 sédatifs, les antihypertenseurs centraux, le baclofène et la thalidomide]

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

L'administration concomitante d'autres produits antihypertenseurs renforce l'effet antihypertenseur de la moxonidine.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des antihypertenseurs centraux. Par conséquent, l'administration concomitante d'antidépresseurs tricycliques avec la moxonidine n'est pas recommandée.

La moxonidine augmente modérément les performances altérées des fonctions cognitives chez les patients recevant du lorazépam.

La moxonidine est excrétée par excrétion tubulaire. Une interaction avec d'autres agents qui sont éliminés par excrétion tubulaire ne peut pas être exclue.



CIM-10 codes des maladies, dont la thérapie comprend Tenzotran



Analogues du médicament Tenzotran qui a la même composition

Analogues en Russie

Моксарел
  • таб., покр. плен. обол.:

    0.4 мг, 0.2 мг, 0.3 мг

Моксонидин
  • таб., покр. плен. обол.:

    0.4 мг, 0.2 мг, 0.3 мг, 200 мкг, 400 мкг

Моксонитекс
  • таб., покр. плен. обол.:

    0.4 мг, 0.2 мг, 0.3 мг

Тензотран
  • таб., покр. плен. обол.:

    0.4 мг, 0.2 мг

Физиотенз
  • таб., покр. плен. обол.:

    0.4 мг, 0.2 мг, 0.3 мг

Analogues en France

  • comprimé pelliculé:

    0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg

  • comprimé pelliculé:

    0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg