L'action pharmacologique des rétinoïdes peut s'expliquer par leurs effets sur la prolifération cellulaire, la différenciation cellulaire, l'apoptose, l'angiogenèse, la kératinisation, la sécrétion de sébum et l'immunomodulation. Contrairement à d'autres rétinoïdes, qui sont des agonistes spécifiques aux récepteurs soit RAR ou RXR, l'alitrétinoïne se lie aux membres des deux familles de récepteurs.
Au niveau moléculaire, les effets du tacrolimus semblent être induits par la liaison à une protéine cytosolique (FKBP12) responsable de l'accumulation intracellulaire du produit. De manière spécifique et compétitive, le complexe FKBP12-tacrolimus se lie à, et inhibe la calcineurine, conduisant à une inhibition calcium-dépendante du signal de transduction des lymphocytes T, en empêchant ainsi la transcription d'une partie des gènes des lymphokines.
La liste des médicaments appartenant au groupe D11AH Agents pour dermatite, excluant les corticostéroïdes: