Le chlorhydrate d'éflornithine est un analogue structurel de l'ornithine. Il agit comme inhibiteur suicide spécifique et irréversible de l'ornithine décarboxylase (ODC), enzyme qui contrôle la synthèse des polyamines dont la putrescine, la spermidine et la spermine, qui existent dans toutes les cellules vivantes et jouent un rôle important dans la division et la différentiation cellulaire.