Après administration orale, la dirithromycine est absorbée en milieu intestinal et rapidement hydrolysée en érythromycylamine, support de l'activité antibactérienne du produit. Le mécanisme d'action de la dirithromycine repose sur l'inhibition de la synthèse protéique, en se liant aux sous-unités 50 S ribosomales des bactéries sensibles.