Le posaconazole inhibe l'enzyme lanostérol 14-α-déméthylase (CYP51), qui catalyse une étape essentielle de la biosynthèse de l'ergostérol.Microbiologie : Le posaconazole est actif in vitro contre les micro-organismes suivants : les espèces Aspergillus (Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus niger, Aspergillus ustus), Candida species (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Candida dubliniensis, Candida famata, Candida inconspicua, Candida lipolytica, Candida norvegensis, Candida pseudotropicalis), Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, et les espèces Fusarium, Rhizomucor, Mucor et Rhizopus.