La tianeptine est un antidépresseur :Chez l'animal, la tianeptine possède les caractéristiques suivantes : la tianeptine augmente l'activité spontanée des cellules pyramidales de l'hippocampe et en accélère la récupération après leur inhibition fonctionnelle, la tianeptine augmente le taux de recapture de la sérotonine par les neurones du cortex et de l'hippocampe. In vitro, la tianeptine n'a pas d'affinité pour les récepteurs monoaminergiques et n'inhibe pas la recapture de la sérotonine (5-HT), de la noradrénaline (NA) ou de la dopamine (DA).