Résumé des caractéristiques du médicament - DIMEGAN

Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses:

rhinite (saisonnière ou perannuelle),

conjonctivite,

urticaire.

Bromphéniramine

Antihistaminique H₁, à structure alkylamine, qui se caractérise par:

un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,

un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques,

un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).

Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

Bromphéniramine

Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 2 à 5 heures, mais l'effet est maximal entre 6 et 9 heures après la prise. La durée de l'effet varie de 4 à 25 heures.

Il existe un effet de premier passage hépatique important.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 72 %. La demi-vie d'élimination est prolongée mais très variable d'un sujet à l'autre (entre 12 et 35 heures, en moyenne 25 heures); ce qui autorise de limiter le nombre de prises quotidiennes chez certains sujets.

Le métabolisme est hépatique et conduit à plusieurs métabolites inactifs par déméthylations successives.

18% de la dose administrée de la bromphéniramine sont excrétés dans les urines, dont 5% de produit inchangé et 13 % de métabolites.

La bromphéniramine traverse la placenta et passe dans le lait maternel.

Les caractéristiques pharmacologiques de la bromphéniramine sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :

Effets neurovégétatifs

sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,

effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire,

hypotension orthostatique,

troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, (plus fréquents chez le sujet âgé),

incoordination motrice, tremblements,

confusion mentale, hallucinations;

Effets hématologiques:

leucopénie, neutropénie,

thrombocytopénie,

anémie hémolytique;

Réactions de sensibilisation:

érythèmes, eczéma, prurit, purpura, urticaire éventuellement géante,

œdème, plus rarement œdème de Quincke,

choc anaphylactique.

Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les situations suivantes:

hypersensibilité aux constituants du produit et notamment aux antihistaminiques et aux parabens;

risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques,

risque de glaucome par fermeture de l'angle.

Grossesse

Aspect malformatif (1^er trimestre):

Il n'y a pas de données fiables de tératogénèse chez l'animal.

En clinique, les quelques cas de grossesses exposées semblent évoquer un effet malformatif de la bromphéniraminé. Des études complémentaires sont nécessaires pour confirmer ce risque, que l'on ne peut exclure à ce jour.

Aspect fœtotoxique (2^ème et 3^ème trimestres): Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques tel que la bromphéniramine ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial, retard à rémission du méconium, difficulté de la mise en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).

Compte-tenu de ces données:

l'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours du premier trimestre de la grossesse.

il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.

Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.

La bromphéniramine passe dans le lait maternel.

Compte-tenu des propriétés sédatives de la bromphéniramine, l'allaitement est déconseillé.

Symptômes d'un surdosage en bromphéniramine:

Convulsions, surtout chez le nourrisson et l'enfant.

Troubles de la conscience, coma.

Traitement symptomatique en milieu spécialisé sera institué.

Associations déconseillées

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de l'antihistaminique H₁. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et d'autres médicaments contenant de l'alcool.

+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)

Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.

Mises en garde spéciales

En cas de persistance ou d'aggravation des symptômes (détresse respiratoire, œdème, lésions cutanées...) ou de signes associés d'affection virale, la conduite à tenir devra être réévaluée.

Ce médicament contient 1,87 % V/V d'éthanol (alcool), c'est-à-dire jusqu'à 0,074 g par cuillère-mesure de 5 ml. L'utilisation de ce médicament est dangereuse pour les sujets alcooliques et doit être prise en compte chez les femmes enceintes ou allaitant, les enfants et les groupes à haut risque tels que les insuffisants hépatiques ou les épileptiques.

Ce médicament contient du parahydroxybenzoate de méthyle sodique (E219) et peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

Ce médicament contient du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au saccharose.

Précautions d'emploi

La bromphéniramine doit être utilisé avec prudence:

chez le sujet âgé présentant:

une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation,

une constipation chronique (risque d'iléus paralytique),

une éventuelle hypertrophie prostatique;

en cas d'insuffisance hépatique et/ou rénale sévères, en raison du risque d'accumulation.

La prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool pendant le traitement est fortement déconseillée.

Ce médicament contient 1,44 mg par cuillère-mesure de 2,5 ml et 2,88 mg par cuillère-mesure de 5 ml dont il faut tenir compte dans la ration journalière en cas de régime pauvre en sucres ou de diabète.