ESKAZOLE - L'albendazole est un carbamate de benzimidazole.
Le médicament ESKAZOLE appartient au groupe appelés Anthelminthiques
Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - P02CA03
LABORATOIRE GLAXOSMITHKLINE (FRANCE) - Eskazole comprimé 400 mg , 2005-05-24
Eskazole 400 mg
comprimé 400 mg
LABORATOIRE GLAXOSMITHKLINE (FRANCE)
Infections systémiques :
Echinococcose à Echinococcus granulosus (hydatidose et kyste hydatique).
Remarque : le traitement chirurgical radical est le traitement de choix lorsqu'il est possible. Le traitement par albendazole est indiqué :
en traitement pré-opératoire dans le but d'obtenir un ramollissement de la paroi du kyste et une diminution de la pression intrakystique afin de faciliter l'exérèse chirurgicale des kystes,
en traitement post-opératoire,
en encadrement chimiothérapique du drainage percutané pour diagnostic ou thérapeutique (technique de PAIR ou ponction-aspiration-injection-réaspiration),
en traitement chimiothérapique chez les patients ne pouvant bénéficier de la chirurgie (patients inopérables ou porteurs de kystes multiples).
Echinococcoses à Echinococcus multilocularis (échinococcose alvéolaire).
Remarque : le traitement chirurgical radical est le traitement de choix, lorsqu'il est possible. Les données dans cette indication restent limitées mais suggèrent une limitation de la progression des lésions parasitaires, une prévention des récidives après intervention chirurgicale et une moindre fréquence de localisations secondaires extrahépatiques.
L'albendazole est un carbamate de benzimidazole. Il agit sur les nématodes, les cestodes et certains protozoaires.
L'albendazole agit sur le cytosquelette des helminthes en inhibant la polymérisation des tubulines et leur incorporation dans les microtubules, bloquant ainsi l'absorption du glucose par les parasites et provoquant leur mort.
L'albendazole a également une activité sur Giardia intestinalis (ou duodenalis). Il exerce une action irréversible ciblée sur le disque ventral du trophozoïte par effet sur la polymérisation de la tubuline et de la giardine entraînant une désorganisation du cytosquelette et des microrubans. La capacité d'adhérence aux entérocytes est diminuée, ce qui entraîne une inhibition de la croissance et de la multiplication du parasite.
Absorption et Biotransformation
Après administration orale, la faible proportion d'albendazole absorbée (< 5 %) est métabolisée en albendazole sulfoxyde et sulfone. La concentration plasmatique en sulfoxyde qui est le métabolite actif circulant prépondérant atteint son maximum environ deux heures et demie après l'administration.
L'effet pharmacologique systémique de l'albendazole est augmenté si la dose est administrée avec un repas riche en graisses, ce qui améliore l'absorption d'environ cinq fois.
Élimination
La demi-vie plasmatique du sulfoxyde d'albendazole est de 8 heures 30.
Le sulfoxyde d'albendazole et ses métabolites semblent être éliminés principalement par voie biliaire et pour une faible proportion par voie urinaire.
Populations spécifiques :
Insuffisants rénaux :La pharmacocinétique de l'albendazole chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été étudiée.
Insuffisants hépatiques : La pharmacocinétique de l'albendazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'a pas été étudiée.
La fréquence des effets indésirables très fréquents à rares a été déterminée en fonction des données issues des essais cliniques. Les fréquences des autres effets indésirables ont été principalement déterminées à partir des données post-marketing et se réfèrent aux fréquences d'observations rapportées plutôt qu'aux fréquences réelles.
Les effets indésirables ci-dessous sont classés par système organe et par fréquence, selon la convention suivante :
Très fréquents ≥1/10 Fréquents ≥1/100 à <1/10 Peu fréquents ≥ 1/1000 à < 1/100 Rares ≥ 1/10 000 à < 1/1000 Très rares < 1/10 000
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Classe de systèmes d'organes | Très fréquent | Fréquent | Peu fréquent | Fréquence indéterminée |
Affections hématologiques et du système lymphatique | Aplasie médullaire Leucopénie Pancytopénie Agranulocytose | |||
Affections du système immunitaire | Réactions d'hypersensibilité incluant éruption cutanée, prurit et urticaire | |||
Affections du système nerveux | Céphalées | Sensations vertigineuses | ||
Affections gastro-intestinales | Troubles gastro-intestinaux (douleurs abdominales, nausées, vomissement) | |||
Affections hépatobiliaires | Elévation légère à modérée des enzymes hépatiques | Hépatite | ||
Affections de la peau et du tissu sous-cutané : | Alopécie réversible. (diminution de l'épaisseur du cheveu, perte modérée des cheveux) | Erythème polymorphe Syndrome de Stevens Johnson | ||
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Fièvre |
Grossesse et femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception efficace
Allaitement
Patientes
Etant donné le potentiel aneugène, embryotoxique et tératogène de l'albendazole, toutes les précautions doivent être prises afin d'éviter la survenue d'une grossesse chez les patientes. Le traitement par Albendazole ne doit être instauré qu'après obtention d'un résultat négatif à un test de grossesse effectué juste avant l'initiation du traitement. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une méthode de contraception efficace au cours du traitement et pendant les 6 mois qui suivent son arrêt.
Patients de sexe masculin et leurs partenaires féminines
Toutes les précautions doivent être prises afin d'éviter la survenue d'une grossesse chez les partenaires des patients traités par Albendazole. On ignore si l'albendazole présent dans le sperme peut provoquer des effets tératogènes ou génotoxiques sur l'embryon/ftus humain. Les hommes ou leurs partenaires féminines en âge de procréer doivent être informés de l'obligation d'utiliser une contraception efficace pendant toute la durée du traitement par l'albendazole et pendant 3 mois qui suivent son arrêt. Les hommes dont les partenaires sont enceintes doivent être informés de l'obligation d'utiliser un préservatif afin de réduire l'exposition de leur partenaire à l'albendazole.
Grossesse
Les études chez l'animal ont montré des effets embryotoxiques, tératogènes chez le rat et le lapin à des doses proches de celles utilisées chez l'homme . En clinique, les données sur l'utilisation de l'albendazole au 1er trimestre sont limitées. L'albendazole est contre-indiqué pendant la grossesse , ce d'autant qu'il existe des alternatives thérapeutiques mieux évaluées, en termes d'innocuité, chez la femme enceinte. Les patientes doivent être averties de la nécessité de consulter immédiatement leur médecin en cas de grossesse. Cet élément est basé sur une surveillance prénatale ciblée sur les malformations décrites chez l'animal (squelettiques, crâniofaciales, membres).
Allaitement
L'albendazole est présent dans le lait maternel humain après une prise unique de 400 mg. En raison de son activité aneugène, un risque pour le nouveau-né ne peut être exclu. En cas de prise unique, l'allaitement doit être interrompu au moment de la prise d'albendazole et pendant au moins 5,5 demi-vies (soit environ 48 heures) qui suivent l'arrêt du traitement. Avant d'initier l'allaitement, tirer tout le lait disponible et le jeter. En cas de prise répétée, l'allaitement est contre-indiqué.
Fertilité
Chez le rat et la souris, des études ont montré une toxicité testiculaire de l'albendazole . L'albendazole exerce une activité aneugène, ce qui est un facteur de risque d'altération de la fertilité chez l'homme.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique ainsi qu'une surveillance médicale sont recommandés.
Précaution d'emploi
+ ritonavir
+ anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
+ rifampicine
Diminution importante des concentrations plasmatiques de l'albendazole et de son métabolite actif par l'inducteur, avec risque de baisse de son efficacité.
Surveillance clinique de la réponse thérapeutique et adaptation éventuelle de la posologie de l'albendazole pendant le traitement avec l'inducteur enzymatique et après son arrêt.
Une surveillance médico-chirurgicale régulière de l'évolution de la maladie est nécessaire en milieu hospitalier.
Symptômes neurologiques
Un traitement par albendazole peut révéler une neurocysticercose préexistante, en particulier dans les régions de forte infestation par le tænia. Les patients peuvent ressentir des symptômes neurologiques tels que des convulsions, une augmentation de la pression intracrânienne et des signes focaux résultant de la réaction inflammatoire provoquée par la mort du parasite dans le cerveau. Les symptômes peuvent survenir peu de temps après le traitement ; un traitement adapté par des corticoïdes et des anticonvulsivants doit être immédiatement instauré.
Affections hépatiques
L'albendazole peut entraîner une augmentation légère à modérée des enzymes hépatiques, qui se normalisent généralement à l'arrêt du traitement. Des tests de la fonction hépatique doivent être effectués avant l'initiation du traitement puis au moins toutes les deux semaines pendant le traitement. L'albendazole devra être arrêté, en cas d'augmentation des enzymes hépatiques (de plus de deux fois la normale). Si la réintroduction de ce traitement est indispensable, celle-ci devra se faire après normalisation des enzymes hépatiques. De plus, une étroite surveillance devra être réalisée en raison de possibles récidives car un mécanisme allergique ne peut être écarté.
Dépression médullaire
Des numérations de formule sanguine doivent être effectuées lors de l'initiation du traitement puis toutes les deux semaines pendant chaque cycle de 28 jours.Les patients présentant une pathologie hépatique, y compris l'échinococcose hépatique, semblent plus sensibles de développer une dépression médullaire conduisant à une pancytopénie, une aplasie médullaire, une agranulocytose et une leucopénie. Aussi une surveillance renforcée de la formule sanguine est par conséquent recommandée chez les patients présentant une pathologie hépatique.
L'albendazole devra être arrêté, en cas de diminution importante du nombre de cellules sanguines .
Contraception
Avant l'instauration du traitement par l'albendazole, le médecin doit informer le patient du risque embryotoxique, tératogène et aneugène de l'albendazole, de la nécessité d'une contraception efficace et des éventuelles conséquences sur la grossesse si elle survient au cours du traitement par l'albendazole
Excipients à effet notoire
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Ce médicament contient un agent colorant azoïque (E110 Jaune orangé S) et peut provoquer des réactions allergiques.
Analogues en Russie
таб., покр. плен. обол.:
200 мг
таб., покр. плен. обол.:
200 мг, 400 мг
таб. жеват.:
400 мг
суспенз. д/приема внутрь:
100 мг|5 мл
таб. жеват.:
400 мг
Analogues en France