Résumé des caractéristiques du médicament - MONTELUKAST
Langue
-
Français
Langue
-
FrançaisMONTELUKAST - Les leucotriènes sulfidopeptidiques ou cystéinyl-leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) sont des eicosanoïdes exerçant un puissant effet inflammatoire; ils sont produits par différentes cellules de l'organisme notamment les mastocytes et les éosinophiles.
Le médicament MONTELUKAST appartient au groupe appelés Antagonistes des récepteurs des leucotriènes CysLT-R
Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - R03DC03
ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Montelukast comprimé à croquer 4 mg , 2017-10-27
ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Montelukast comprimé à croquer 5 mg , 2017-10-27
ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Montelukast comprimé pelliculé 10 mg , 2013-07-05
Montelukast ACCORD 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)
Montelukast ACCORD 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)
Montelukast ACCORD HEALTHCARE 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)
Montelukast ACTAVIS 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Montelukast ALMUS 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
ALMUS FRANCE (FRANCE)
Montelukast ALTER 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
LABORATOIRES ALTER (FRANCE)
Montelukast ARROW 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast ARROW 4 mg
granulés 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast ARROW 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast ARROW GENERIQUES 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast ARROW GENERIQUES 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast ARROW LAB 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast ARROW LAB 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast ARROW LAB 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast AUTHOU 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast AUTHOU 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast AUTHOU 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast BGR 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
BIOGARAN (FRANCE)
Montelukast BGR 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
BIOGARAN (FRANCE)
Montelukast BIOGARAN 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
BIOGARAN (FRANCE)
Montelukast BIOGARAN 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
BIOGARAN (FRANCE)
Montelukast CLEXNI 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast CLEXNI 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast CLEXNI 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast CRISTERS 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
CRISTERS (FRANCE)
Montelukast CRISTERS 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
CRISTERS (FRANCE)
Montelukast DELBERT 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
LABORATOIRES DELBERT (FRANCE)
Montelukast DELBERT 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
LABORATOIRES DELBERT (FRANCE)
Montelukast DELBERT 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
LABORATOIRES DELBERT (FRANCE)
Montelukast EG 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Montelukast EG 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Montelukast EVOLUGEN 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
EVOLUPHARM (FRANCE)
Montelukast EVOLUGEN 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
EVOLUPHARM (FRANCE)
Montelukast FAIR-MED 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
FAIR MED HEALTHCARE GMBH (ALLEMAGNE)
Montelukast FAIR-MED 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
FAIR MED HEALTHCARE GMBH (ALLEMAGNE)
Montelukast FAIR-MED 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
FAIR MED HEALTHCARE GMBH (ALLEMAGNE)
Montelukast GEDEON RICHTER 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
GEDEON RICHTER (HONGRIE)
Montelukast GEDEON RICHTER 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
GEDEON RICHTER (HONGRIE)
Montelukast GEDEON RICHTER 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
GEDEON RICHTER (HONGRIE)
Montelukast KRKA 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
KRKA (SLOVENIE)
Montelukast KRKA 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
KRKA (SLOVENIE)
Montelukast KRKA 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
KRKA (SLOVENIE)
Montelukast MYLAN 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
MYLAN SAS (FRANCE)
Montelukast MYLAN 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
MYLAN SAS (FRANCE)
Montelukast MYPLIX 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast MYPLIX 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
MEDIPHA SANTE (FRANCE)
Montelukast PHR LAB 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
TEVA SANTE (FRANCE)
Montelukast PHR LAB 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
TEVA SANTE (FRANCE)
Montelukast QUALIMED 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Montelukast QUALIMED 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Montelukast RANBAXY 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast RANBAXY 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Montelukast RATIOPHARM 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)
Montelukast REF 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
BIOGARAN (FRANCE)
Montelukast REF 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
BIOGARAN (FRANCE)
Montelukast SANDOZ 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
SANDOZ (FRANCE)
Montelukast SANDOZ 4 mg
granulés 5 mg
SANDOZ (FRANCE)
Montelukast SANDOZ 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
SANDOZ (FRANCE)
Montelukast SPECIFAR 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
SPECIFAR S.A (GRECE)
Montelukast TEVA 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
TEVA SANTE (FRANCE)
Montelukast TEVA 4 mg
granulés 5 mg
TEVA SANTE (FRANCE)
Montelukast TEVA 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
TEVA SANTE (FRANCE)
Montelukast TORRENT 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
TORRENT PHARMA (FRANCE)
Montelukast TORRENT 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
OPENING PHARMA FRANCE (FRANCE)
Montelukast TORRENT 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
OPENING PHARMA FRANCE (FRANCE)
Montelukast UNIMARK 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
UNIMARK REMEDIES S.R.O. (RÉPUBLIQUE TCHÈQUE)
Montelukast UNIMARK 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
UNIMARK REMEDIES S.R.O. (RÉPUBLIQUE TCHÈQUE)
Montelukast UNIMARK 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
UNIMARK REMEDIES S.R.O. (RÉPUBLIQUE TCHÈQUE)
Montelukast ZENTIVA 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Montelukast ZENTIVA 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Montelukast ZENTIVA LAB 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
MSD FRANCE (FRANCE)
Montelukast ZENTIVA LAB 4 mg
granulés 5 mg
MSD FRANCE (FRANCE)
Montelukast ZENTIVA LAB 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
MSD FRANCE (FRANCE)
Montelukast ZYDUS 10 mg
comprimé pelliculé 5 mg
ZYDUS FRANCE (FRANCE)
Montelukast ZYDUS 4 mg
comprimé à croquer 5 mg
ZYDUS FRANCE (FRANCE)
Montelukast ZYDUS 5 mg
comprimé à croquer 5 mg
ZYDUS FRANCE (FRANCE)
Montelukast Gedeon Richter 4 mg, comprimé à croquer est destiné aux enfants de 2 à 5 ans.
Montelukast Gedeon Richter 4 mg, comprimé à croquer est indiqué en traitement additif chez les enfants présentant un asthme persistant léger à modéré insuffisamment contrôlé par corticothérapie inhalée et chez qui les bêta-2-mimétiques à action immédiate et de courte durée administrés «à la demande» n'apportent pas un contrôle clinique suffisant de l'asthme.
Montelukast Gedeon Richter 4 mg, comprimé à croquer peut également être une alternative aux corticoïdes inhalés à faibles doses chez les enfants présentant un asthme persistant léger sans antécédent récent de crise d'asthme sévère ayant justifiée une corticothérapie orale, et dont l'incapacité à adhérer à un traitement par corticoïdes inhalés est démontrée .
Montelukast Gedeon Richter 4 mg, comprimé à croquer est également indiqué en traitement préventif de l'asthme induit par l'effort.
Les leucotriènes sulfidopeptidiques ou cystéinyl-leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) sont des eicosanoïdes exerçant un puissant effet inflammatoire; ils sont produits par différentes cellules de l'organisme notamment les mastocytes et les éosinophiles. Ces importants médiateurs pro-asthmatiques se lient aux récepteurs des cystéinyl-leucotriènes (CysLT) présents dans les voies aériennes respiratoires de l'Homme où ils induisent un effet bronchoconstricteur, une augmentation de la sécrétion de mucus, de la perméabilité vasculaire et du recrutement des éosinophiles.
Pharmacodynamie :
Le montélukast est actif par voie orale et se lie sélectivement au récepteur CysLT1 avec une grande affinité. Dans les études cliniques réalisées, le montélukast a inhibé la bronchoconstriction induite par l'inhalation de LTD4 dès la dose de 5 mg. Une bronchodilatation a été observée dans les 2 heures suivant l'administration orale de montélukast. L'ajout d'un bêta-2-agoniste a provoqué un effet additif sur la bronchodilatation induite par le montélukast. Le traitement par montélukast a inhibé la bronchoconstriction précoce et tardive induite par un test de provocation allergénique. Comparativement au placebo, l'administration de montélukast a entraîné une diminution du taux d'éosinophiles dans le sang périphérique chez les adultes et les patients pédiatriques. Dans une autre étude, le traitement par montélukast a entraîné une diminution significative du taux d'éosinophiles mesuré dans l'expectoration. Chez les adultes et les patients pédiatriques et adolescents de 2 à 14 ans, le montélukast, comparé au placebo, a diminué le taux d'éosinophiles mesuré dans le sang périphérique tout en améliorant le contrôle clinique de l'asthme.
Antagoniste des récepteurs aux leucotriènes
Les leucotriènes sulfidopeptidiques ou cystéinyl-leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) sont des eicosanoïdes exerçant un puissant effet inflammatoire ; ils sont produits par différentes cellules de l'organisme notamment les mastocytes et les éosinophiles. Ces importants médiateurs pro-asthmatiques se lient aux récepteurs des cystéinyl-leucotriènes (CysLT) présents dans les voies aériennes respiratoires de l'homme où ils induisent un effet bronchoconstricteur, une augmentation de la sécrétion de mucus, de la perméabilité vasculaire et du recrutement des éosinophiles.
Le montelukast est actif par voie orale et se lie sélectivement au récepteur CysLT1 avec une grande affinité.
Le montélukast est actif par voie orale et se lie sélectivement au récepteur CysLT1 avec une grande affinité. Dans les études cliniques réalisées, le montélukast a inhibé la bronchoconstriction induite par l'inhalation de LTD4 dès la dose de 5 mg. Une bronchodilatation a été observée dans les 2 heures suivant l'administration orale de montélukast. L'ajout d'un bêta-2-agoniste a provoqué un effet additif sur la bronchodilatation induite par le montélukast. Le traitement par montélukast a inhibé la bronchoconstriction précoce et tardive induite par un test de provocation allergénique. Comparativement au placebo, l'administration de montélukast a entraîné une diminution du taux d'éosinophiles dans le sang périphérique chez les adultes et les enfants. Dans une autre étude, le traitement par montélukast a entraîné une diminution significative du taux d'éosinophiles mesuré dans l'expectoration et dans le sang périphérique tout en améliorant le contrôle clinique de l'asthme. Chez les adultes et les enfants âgés de 2 à 14 ans il a été observé une diminution du taux d'éosinophiles mesuré dans le sang périphérique à un control clinique de l'asthme avec le montélukast comparativement au placebo.
Les cystéinyl-leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) sont des eicosanoïdes, exerçant un puissant effet inflammatoire, libérés par différents types de cellules, notamment les mastocytes et les éosinophiles. Ces importants médiateurs pro-asthmatiques se lient aux récepteurs des cystéinyl-leucotriènes (CysLT). Les récepteurs cystéinés de type I (CysLT1) sont présents dans les voies aériennes respiratoires de l'Homme (au niveau des cellules du muscle lisse et des macrophages des voies aériennes) et dans d'autres cellules pro-inflammatoires (comme les éosinophiles et certaines cellules souches myéloïdes). Les leucotriènes cystéinés (CysLT) interviennent dans la physiopathologie de l'asthme et de la rhinite allergique. Dans l'asthme, les effets induits par les leucotriènes comprennent bronchoconstriction, sécrétion de mucus, perméabilité vasculaire et recrutement des éosinophiles. Dans la rhinite allergique, les leucotriènes cystéinés (CysLT) sont libérés à partir de la muqueuse nasale après une exposition allergénique aussi bien en phase précoce qu'en phase tardive et sont associés aux symptômes de la rhinite allergique. Lors des tests de provocation intranasale par les leucotriènes cystéinés (CysLT), une augmentation de la résistance des voies aériennes nasales et des symptômes d'obstruction nasale a été observée.
Le montélukast est actif par voie orale et se lie sélectivement au récepteur CysLT1 avec une grande affinité.
Absorption
Le montélukast est rapidement absorbé après administration orale. Pour le comprimé pelliculé de 10 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) est atteinte trois heures (Tmax) après l'administration chez des adultes à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 64 %. La biodisponibilité orale et la Cmax ne sont pas modifiées par un repas standard. La sécurité d'emploi et l'efficacité ont été établies lors d'études cliniques durant lesquelles le comprimé pelliculé à 10 mg de montélukast a été administré sans tenir compte de l'heure des prises alimentaires.
Pour le comprimé à croquer de 5 mg, la Cmax est atteinte 2 heures après l'administration chez des adultes à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 73 % et diminue à 63 % avec un repas standard.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99 %. A l'état d'équilibre, le volume de distribution moyen est de 8 à 11 litres. Des études menées chez le rat ont montré un faible passage du montélukast radiomarqué à travers la barrière hémato-encéphalique. De plus, les concentrations des produits radiomarqués mesurées dans les autres tissus 24 h après la prise étaient faibles.
Biotransformation
Le montélukast est largement métabolisé. Dans les études menées aux doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques des métabolites du montélukast sont indétectables à l'état d'équilibre chez les adultes et chez les enfants.
Le cytochrome P450 2C8 est l'enzyme majeur impliqué dans le métabolisme du montélukast. Par ailleurs, les CYP 3A4 et 2C9 peuvent avoir une contribution mineure, bien qu'il ait été démontré que l'itraconazole (inhibiteur du CYP 3A4) ne change pas les variables pharmacocinétiques chez des patients sains recevant 10 mg de montélukast quotidiennement. Selon les résultats d'études in vitro sur des microsomes hépatiques humains, les concentrations plasmatiques thérapeutiques du montélukast n'inhibent pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. La contribution des métabolites à l'effet thérapeutique du montélukast est minimale.
Élimination
La clairance plasmatique moyenne du montélukast est de 45 ml/min chez l'adulte sain.
Après l'administration orale d'une dose de montélukast radiomarqué, 86 % de la radioactivité a été retrouvée dans les fèces recueillis sur 5 jours et moins de 0,2 % dans les urines. Ajouté aux estimations de la biodisponibilité orale du montélukast, ceci indique que le montélukast et ses métabolites sont excrétés quasi exclusivement par voie biliaire.
Patients à risque
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les sujets âgés ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée.
Il n'a pas été mené d'études réalisées chez des patients atteints d'insuffisance rénale. Le montélukast et ses métabolites étant éliminés par voie biliaire, il ne semble pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Aucune donnée de pharmacocinétique du montélukast n'est disponible chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh > 9).
L'administration de doses élevées de montélukast (20 et 60 fois la dose recommandée chez l'adulte) a entraîné une diminution des taux plasmatiques de théophylline. Cet effet n'a pas été observé à la posologie recommandée de 10 mg en une prise quotidienne.
Le montélukast a été étudié au cours d'essais cliniques réalisés chez des patients présentant un asthme persistant :
en comprimés pelliculés à 10 mg chez environ 4 000 patients adultes et adolescents âgés de 15 ans et plus,
en comprimés à croquer à 5 mg chez environ 1 750 enfants âgés de 6 à 14 ans,
en comprimés à croquer à 4 mg chez 851 enfants âgés de 2 à 5 ans, et
en granulés à 4 mg chez 175 enfants de 6 mois à 2 ans.
Le montélukast a été étudié au cours d'un essai clinique réalisé chez des patients présentant un asthme intermittent :
en granulés et comprimés à croquer à 4 mg chez 1 038 enfants âgés de 6 mois à 5 ans.
Au cours des essais cliniques, les effets indésirables suivants, imputables au médicament, ont été rapportés fréquemment (≥ 1 /100 à < 1/10) chez des patients traités par montélukast et avec une incidence supérieure à celle des patients traités par placebo :
Classes organiques | Adultes et adolescents âgés de 15 ans et plus (deux études de 12 semaines ; n = 795) | Enfants âgés de 6 à 14 ans (une étude de 8 semaines ; n = 201) (deux études de 56 semaines ; n = 615) | Enfants âgés de 2 à 5 ans (une étude de 12 semaines ; n = 461) (une étude de 48 semaines ; n = 278) | Enfants âgés de 6 mois à 2 ans (une étude de 6 semaines ; n = 175) |
Troubles du système nerveux | céphalées | céphalées | hyperkinésie | |
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux | asthme | |||
Troubles gastro-intestinaux | douleurs abdominales | douleurs abdominales | diarrhée | |
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané | dermatite eczémateuse, rash | |||
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | soif |
Dans les essais cliniques, le profil de sécurité ne s'est pas modifié chez les quelques patients ayant reçu un traitement prolongé allant jusqu'à 2 ans pour des adultes et jusqu'à 12 mois pour des enfants de 6 à 14 ans.
Au total, 502 enfants de 2 à 5 ans ont été traités par montélukast pendant au moins 3 mois, 338 pendant 6 mois ou plus et 534 patients pendant 12 mois ou plus. Le profil de sécurité ne s'est pas modifié non plus chez ces patients ayant reçu un traitement prolongé.
Le profil de sécurité ne s'est pas modifié chez les enfants de 6 mois à 2 ans ayant reçu un traitement allant jusqu'à 3 mois.
Tableau récapitulatif des effets indésirables
Les effets indésirables, rapportés depuis la mise sur le marché, sont présentés dans le tableau ci-dessous par classe de système d'organe et par effets indésirables. Les catégories de fréquence sont estimées sur la base des essais cliniques correspondants.
Classe de système d'organe | Effets indésirables | Catégorie de fréquence* |
Infections et infestations | Infection des voies aériennes supérieures | Très fréquent |
Troubles hématologiques et du système lymphatique | Augmentation du risque de saignement | Rare |
Thrombocytopénie | Très rare | |
Troubles du système immunitaire | Réactions d'hypersensibilité incluant anaphylaxie | Peu fréquent |
Infiltration éosinophile hépatique | Très rare | |
Troubles psychiatriques | Rêves anormaux, cauchemars, insomnie, somnambulisme, anxiété, agitation incluant agressivité ou comportement hostile, dépression, hyperactivité psychomotrice (incluant irritabilité, fébrilité, tremblements§) | Peu fréquent |
Troubles de l'attention, troubles de la mémoire, tic | Rare | |
Hallucinations, désorientation, idées suicidaires avec tentatives de suicide | Très rare | |
Troubles du système nerveux | Etourdissements, somnolence, paresthésie/hypoesthésie, convulsions | Peu fréquent |
Troubles cardiaques | Palpitations | Rare |
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux | Epistaxis | Peu fréquent |
Syndrome de Churg-Strauss (SCS) | Très rare | |
Eosinophilie pulmonaire | Très rare | |
Troubles gastro-intestinaux | Diarrhée, nausée, vomissements | Fréquent |
Sécheresse de la bouche, dyspepsie | Peu fréquent | |
Troubles hépatobiliaires | Augmentation des transaminases sériques (ALAT, ASAT) | Fréquent |
Hépatite (incluant atteinte hépatique cholestatique, cytolytique ou mixte) | Très rare | |
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané | Rash cutané | Fréquent |
Ecchymoses, urticaire, prurit | Peu fréquent | |
Angio-dème | Rare | |
Erythème noueux, érythème polymorphe | Très rare | |
Troubles musculo-squelettiques et systémiques | Arthralgie, myalgie, crampes musculaires | Peu fréquent |
Affections du rein et des voies urinaires | énurésie chez l'enfant | Peu fréquent |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Pyrexie | Fréquent |
Asthénie/sensation de fatigue, malaise, dème | Peu fréquent | |
* Catégorie de fréquence : définie pour chaque effet indésirable par l'incidence rapportée dans la base des essais cliniques : Très fréquent (≥ 1/10), Fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), Peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), Rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), Très rare (< 1/10 000) Cet effet indésirable, rapporté comme Très fréquent chez les patients ayant reçu du montélukast, était déjà rapporté comme Très fréquent chez les patients recevant le placebo dans les essais cliniques Cet effet indésirable, rapporté comme Fréquent chez les patients ayant reçu du montélukast, était déjà rapporté comme Fréquent chez les patients recevant le placebo dans les essais cliniques § Catégorie de fréquence : Rare | ||
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Montelukast Gedeon Richter 4 mg, comprimé à croquer contient de l'aspartam, source de phénylalanine et qui peut être nocif pour les personnes présentant une phénylcétonurie. Le comprimé à 4 mg contient 1,2 mg d'aspartam.
Grossesse
Utilisation pendant la grossesse
Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères sur le déroulement de la grossesse ou le développement embryonnaire/ftal.
Des données limitées issues des bases de données disponibles sur la grossesse ne suggèrent pas de relation causale entre le montélukast et des malformations (telles que anomalies des membres) rarement rapportées au plan mondial depuis la mise sur le marché.
MONTELUKAST MYPLIX ne sera utilisé au cours de la grossesse que si nécessaire.
AllaitementUtilisation pendant l'allaitement
Des études chez le rat ont montré que le montélukast est excrété dans le lait . On ne sait pas si le montélukast est excrété dans le lait maternel.
MONTELUKAST MYPLIX ne sera utilisé au cours de l'allaitement que si nécessaire.
Symptômes
Des cas de surdosage aigu ont été rapportés depuis la mise sur le marché du médicament et au cours des études cliniques réalisées avec le montélukast. Ces cas concernaient notamment des enfants et des adultes ayant absorbé des doses allant jusqu'à 1000 mg (environ 61 mg/kg chez un enfant de 42 mois). Les données cliniques et les résultats biologiques observés correspondaient au profil de sécurité décrit chez les patients adultes et pédiatriques.
Il n'a pas été rapporté d'événement indésirable dans la majorité des cas décrits. Les effets les plus fréquemment rapportés correspondaient au profil de sécurité du montélukast incluant douleurs abdominales, somnolence, soif, céphalées, vomissements et hyperactivité psychomotrice.
Traitement
Il n'existe pas d'informations spécifiques sur le traitement du surdosage avec le montélukast. Dans les études portant sur l'asthme chronique, le montélukast a été administré à des patients adultes à des doses allant jusqu'à 200 mg par jour pendant 22 semaines et, dans des études à court terme, à des doses allant jusqu'à 900 mg/jour pendant 1 semaine environ, sans événements indésirables significatifs sur le plan clinique.
Aucune donnée permettant d'établir si le montélukast est dialysable par voie péritonéale ou par hémodialyse n'est disponible.
Le montélukast peut être administré avec les autres traitements utilisés habituellement en prévention et en traitement de fond de l'asthme. Les études d'interactions réalisées aux doses préconisées de montélukast n'ont pas mis en évidence de conséquences cliniques importantes liées à un effet sur la pharmacocinétique des médicaments suivants : théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol/noréthisterone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.
L'administration de phénobarbital chez les sujets traités par montélukast a entraîné une diminution d'environ 40 % de l'aire sous la courbe (ASC) des concentrations plasmatiques du montélukast. Le montélukast est métabolisé par le CYP 3A4, 2C8 et 2C9. Par conséquent, la prudence est requise, en particulier chez les enfants, lors de l'administration concomitante de montélukast et de médicaments inducteurs du CYP 3A4, 2C8 et 2C9, comme la phénytoïne, le phénobarbital et la rifampicine.
Les études in vitro ont montré que le montélukast est un puissant inhibiteur du cytochrome CYP2C8. Néanmoins, les résultats d'une étude clinique ayant pour objectif l'étude des interactions entre montélukast et rosiglitazone (substrat de référence du CYP 2C8) n'ont pas mis en évidence d'effet inhibiteur du montélukast sur le CYP 2C8 in vivo. Par conséquent, il n'est pas attendu d'interactions pharmacocinétiques significatives lorsque le montélukast est utilisé en association avec des médicaments métabolisés par cette enzyme (par exemple : paclitaxel, rosiglitazone et répaglinide).
Des études in vitro ont montré que le montélukast était un substrat du cytochrome CYP 2C8, et dans une moindre mesure, du 2C9 et du 3A4. Les résultats d'une étude clinique ayant pour objectif l'étude des interactions entre montélukast et gemfibrosil (un inhibiteur à la fois, des CYP 2C8 et 2C9) ont démontré que le gemfibrosil augmentait de 4,4 fois l'exposition systémique du montélukast. Aucun ajustement du dosage du montélukast n'est nécessaire en cas d'association avec le gemfibrosil et d'autres inhibiteurs potentiels du CYP 2C8, mais le médecin devra être conscient d'une potentielle augmentation des effets indésirables.
Sur la base de données in vitro, on ne prévoit pas d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec les inhibiteurs moins puissants du CYP 2C8 (par exemple, trimethoprime). L'association de montélukast avec l'itraconazole, un inhibiteur puissant du CYP 3A4, n'a abouti à aucune augmentation significative de l'exposition systémique au montélukast.
Population pédiatrique
Il conviendra d'avertir les patients que le montélukast par voie orale n'est pas destiné à traiter une crise d'asthme, et qu'ils doivent toujours avoir à disposition dès la survenue d'une dyspnée, le médicament destiné à les soulager dans l'immédiat. En cas de dyspnée ou de crise d'asthme, un bêta-2-mimétique à action immédiate et de courte durée par voie inhalée doit être utilisé. Les patients devront être informés de la nécessité d'une consultation médicale rapide si les besoins en bêta-2-mimétiques à action immédiate et de courte durée par voie inhalée venaient à augmenter.
Il n'y a pas lieu d'envisager la substitution brutale aux corticoïdes administrés par voie inhalée ou par voie orale.
Il n'existe pas de données démontrant qu'il est possible de diminuer la dose de corticoïdes administrés par voie orale lorsqu'un traitement par le montélukast est instauré.
Rarement, il a été décrit chez des patients recevant des médicaments antiasthmatiques, dont fait partie le montélukast, la survenue d'une hyperéosinophilie parfois associée à des symptômes de vascularite s'inscrivant dans le syndrome de Churg-Strauss qui lui-même est souvent traité par la corticothérapie par voie systémique. Ces cas ont parfois été associés à la réduction ou l'arrêt d'une corticothérapie orale. Bien qu'il n'ait pas été établi de lien de causalité avec les antagonistes des récepteurs aux leucotriènes, les médecins doivent rester vigilants lors de l'apparition d'une hyperéosinophilie, de signes de vascularite, d'une aggravation des symptômes respiratoires, d'une complication cardiaque et/ou de neuropathie chez leurs patients. Le cas des patients développant de tels symptômes doit être réévalué ainsi que les traitements administrés.
Le traitement par montélukast ne dispense pas les patients asthmatiques sensibles à l'aspirine d'éviter la prise d'aspirine et d'autres anti-inflammatoires non-stéroïdiens.
MONTELUKAST ARROW GENERIQUES contient de l'aspartam (E951) (1,20 mg par comprimé).
L'aspartam contient une source de phénylalanine. Il peut être dangereux pour les personnes atteintes de phénylcétonurie (PCU), une maladie génétique rare caractérisée par l'accumulation de phénylalanine ne pouvant être éliminée correctement. Il n'existe aucune donnée clinique ou non clinique concernant l'utilisation de l'aspartam chez les enfants âgés de moins de 12 semaines.
Analogues en Russie
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
таб. жеват.:
4 мг, 5 мг
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
таб. жеват.:
4 мг, 5 мг
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
таб. жеват.:
4 мг, 5 мг
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
таб. жеват.:
4 мг, 5 мг
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
таб. жеват.:
4 мг, 5 мг
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
Analogues en France
comprimé pelliculé:
10 mg
comprimé à croquer:
4 mg, 5 mg
comprimé à croquer:
4 mg
comprimé pelliculé:
10 mg
comprimé à croquer:
5 mg
comprimé pelliculé:
10 mg, 10,4 mg
comprimé à croquer:
4 mg, 5 mg, 5 mg
granulés:
4 mg
comprimé pelliculé:
10 mg
comprimé à croquer:
4 mg, 5 mg
granulés:
4 mg
comprimé pelliculé:
10 mg
Русский