Résumé des caractéristiques du médicament - PENGLOBE

Adulte : Enfant : pour une filtration glomérulaire inférieure à 30 ml/min : 400 mg par 24 heures. pour une filtration glomérulaire inférieure à 10 ml/min : 400 mg par 36 heures. chez le sujet hémodialysé, la prise de bacampicilline doit être effectuée à la fin de la séance d’épuration extra-rénale.

Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la bacampicilline. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l’éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.

Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles :

en traitement initial des : pneumopathies aiguës, surinfections de bronchites aiguës et exacerbation de bronchites chroniques, infections ORL (otites, sinusites, angines documentées à streptocoque A bêta-hémolytique) et stomatologiques, infections urinaires, infections génitales masculines et infections gynécologiques, infections digestives et biliaires, en traitement de relais dans les infections méningées, septicémiques et endocarditiques.

Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l’utilisation appropriée des antibactériens.

La bacampicilline est un antibiotique de la famille des bêta-lactamines du groupe des aminopénicillines.

La bacampicilline est un antibiotique bactéricide, prodrogue de l’ampicilline.

Spectre d’activite antibacterienne

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :

S £ 4 mg/l et R > 16 mg/l

La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.

Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :

Catégories	Fréquence de résistance acquise en France (>10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroïdes	50 - 80%
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae	30 - 70%
Aérobies à Gram négatif
Bordetella pertussis
Eikenella
Escherichia coli	30 - 50%
Haemophilus influenzae	20 - 35%
Haemophilius para-influenzae	10 - 20%
Neisseria gonorrhoeae	0 - 50%
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis	10 - 40%
Salmonella	0 - 40%
Shigella	0 - 30%
Streptobacillus moniliformis
Vibrio cholerae
Anaérobies
Actinomyces
Clostridium
Fusobacterium
Peptostreptococcus
Porphyromonas
Prevotella	60 - 70%
Propionibacterium acnes
Autres
Bartonella
Borrelia
Leptospira
Treponema
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram positif
Enterococcus faecium	40 - 80%
Catégorie
ESPECES RESISTANTES
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Alcaligenes
Branhamella catarrhalis
Citrobacter freundii
Citrobacter koseri
Campylobacter
Enterobacter
Klebsiella
Legionella
Morganella morganii
Proteus rettgeri
Proteus vulgaris
Providencia
Pseudomonas
Serratia
Yersinia enterocolitica
Anaérobies
Bacteroides fragilis
Autres
Chlamydia
Coxiella
Mycobacterium
Mycoplasma
Rickettsia

Absorption

La bacampicilline est stable en présence de suc gastrique.

L’absorption est rapide, de l’ordre de 95% (de 87 à 98% selon les auteurs) et se fait essentiellement avant le jéjunum. Elle n’est pas modifiée par la présence d’aliments et ne varie pas en cours de traitement.

400 mg de bacampicilline donnent des taux sanguins à peu près équivalents à ceux que donne 1 g d’ampicilline par voie orale.

Distribution

L’ampicilline est libérée dans le sang.

Les pics sériques obtenus, en 45 à 60 minutes, après administration de 400 mg, 600 mg et 800 mg (400 mg x 2) de bacampicilline chlorhydrate sont en moyenne respectivement de 7.8mcg/ml, 9.0 mcg/ml et 12.5 mcg/ml.

La demi-vie est de 1 heure.

La taux de liaison aux protéines est de l’ordre de 20%.

Il existe une bonne corrélation entre taux sériques et pénétration tissulaire chez l’animal comme chez l’homme. La diffusion dans les tissus est rapide, importante et prolongée à dose thérapeutique, en particulier dans les bronches, les sinus, le liquide interstitiel et les séreuses.

Métabolisme et excrétion

L’ampicilline n’est pratiquement pas métabolisée dans l’organisme.

L’élimination se fait pratiquement dans les urines sous forme active (70 à 80%).

20% environ de l’ampicilline sont éliminés dans la bile.

Manifestations allergiques, notamment urticaire, éosinophilie, oedème de Quincke, gêne respiratoire, exceptionnellement choc anaphylactique. Eruptions cutanées maculo-papuleuses d'origine allergique ou non.

Exceptionnellement, quelques cas de syndrome de Lyell et de Stevens-Johnson, d'érythème polymorphe, et d’érythrodermie ont été rapportés.

Ces manifestations cutanées peuvent être plus fréquentes et/ou plus intenses chez des patients présentant une mononucléose infectieuse ou une leucémie lymphoïde en évolution. Très rares cas de pustulose exanthématique aiguë généralisée . Manifestations digestives : nausées, vomissements, diarrhée, candidose. D’autres manifestations ont été rapportées plus rarement : élévation modérée et transitoire des transaminases néphrite interstitielle aiguë anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles.

Ce médicament NE DOIT PAS ÊTRE UTILISÉ en cas d'allergie aux antibiotiques de la famille des bêta$-lactamines (pénicillines et céphalosporines) ou à l’un des excipients.

Ce médicament NE DOIT GÉNÉRALEMENT PAS ÊTRE UTILISÉ en association avec le méthotrexate .

Grossesse

Les études cliniques chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la bacampicilline lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.

En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la bacampicilline pendant la grossesse.

Allaitement

Malgré un passage dans le lait maternel, l’allaitement est possible. Interrompre l’allaitement (ou le traitement) en cas de survenue chez le nourrisson, de diarrhée, de candidose ou d’éruption cutanée.

Associations déconseillées

+ Méthotrexate

Augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate par inhibition de la sécrétion tubulaire rénale par les pénicillines.

Associations à prendre en compte

+ Allopurinol (et par extrapolation, autres inhibiteurs de l’uricosynthèse)

Risque accru de réactions cutanées.

Problèmes particuliers du déséquilibre de l’INR

De nombreux cas d’augmentation de l’activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l’âge et l’état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l’INR. Cependant, certaines classes d’antibiotiques sont davantage impliquées: il s’agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

La prise de comprimé est contre indiquée chez l’enfant avant 6 ans, car elle peut entraîner une fausse route.

La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement, et la mise en place d’un traitement adapté.

Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées chez les malades traités par les bêta-lactamines. Leur administration nécessite donc un interrogatoire préalable.

Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.

L'allergie aux pénicillines est croisée avec l'allergie aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas. Ceci conduit à proscrire les pénicillines lorsque le sujet est un allergique connu aux céphalosporines.

Des cas de pustulose exanthématique ont été rapportés avec des spécialités à base d’ampicilline; la survenue, en début de traitement, d’un érythème généralisé fébrile associé à des pustules, doit faire suspecter une pustulose exanthématique aiguë généralisée ; elle impose l’arrêt du traitement et contre-indique toute nouvelle administration d’ampicilline seule ou associée et toute nouvelle administration de ses prodrogues, bacampicilline et pivampicilline.

En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie .

En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.