Résumé des caractéristiques du médicament - PILOBLOQ

Ce collyre est indiqué pour réduire la pression intra-oculaire élevée en cas:

d'hypertonie oculaire,

de glaucome chronique à angle ouvert.

Chez les patients dont le tonus oculaire est mal équilibré sous monothérapie par bêta-bloquant ou pilocarpine, ou bien justiciables du traitement associé.

ASSOCIATION BETA-BLOQUANT NON CARDIOSELECTIF + MYOTIQUE.

Sur le plan général: Le Timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:

béta-bloquant non cardiosélectif

pouvoir agoniste partiel [activité sympathomimétique intrinsèque modérée (ASI)]

effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif. La pilocarpine est un agent parasympathomimétique à action cholinergique directe (myotique).

Sur le plan oculaire:

ce collyre est une association de maléate de timolol et de chlorhydrate de pilocarpine; elle abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome;

ces deux composants réduisent l'hypertonie intra-oculaire par des mécanismes différents mais complémentaires;

§ le timolol diminue la sécrétion d'humeur aqueuse; § la pilocarpine augmente son excrétion hors de la chambre antérieure de l'œil.

Comme avec les autres collyres, le timolol et la pilocarpine contenus dans PILOBLOQ peuvent passer dans la circulation générale.

Isolément, la pilocarpine, doit être administrée 4 fois par jour, mais lorsqu'elle est associée au timolol, 2 instillations quotidiennes suffisent.

1) Oculaires

Possibilité de:

troubles visuels, diplopie et ptosis,

spasme ciliaire.

myosis, difficulté d'adaptation à l'obscurité ( baisse d'acuité visuelle en conditions de faible éclairage surtout chez les sujets âgés et les patients porteurs d'opacités cristalliniennes),

décollement de rétine (surtout chez les myopes de jeune âge),

opacités cristalliniennes lors d'utilisation prolongée de pilocarpine,

symptômes d'irritation oculaire (conjonctivite, blépharite, kératite, hypoesthésie cornéenne, hypérémie conjonctivale, larmoiement),

diminution de la sécrétion lacrymale (sécheresse oculaire).

2) Généraux

Céphalées

Liés aux bêta-bloquants

Il convient de garder à l'esprit les effets indésirables des bêta-bloquants administrés par voie générale, bien qu'ils ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire.

Au plan clinique:

Les plus fréquemment rapportés:

asthénie,

refroidissement des extrémités,

bradycardie, sévère le cas échéant,

insomnie, cauchemars,

troubles digestifs (gastralgies, nausées, vomissements),

sécheresse oculaire;

Beaucoup plus rarement:

ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire existant,

insuffisance cardiaque,

chute tensionnelle,

bronchospasme,

hypoglycémie,

syndrome de Raynaud,

aggravation d'une claudication intermittente existante,

diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes.

Au plan biologique:

On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

Liés à la pilocarpine

Très rarement,

hypertension, tachycardie, spasme bronchiolaire, œdème pulmonaire,

hypersialorrhée, sueurs, vomissements et diarrhée.

Hypersensibilité à l'un des composants du produit.

Liées au bêta-bloquant

Il convient de garder à l'esprit les contre-indications des bêta-bloquants administrés par voie générale, bien que les effets systémiques des bêta-bloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire.

Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives,

Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement,

Choc cardiogénique,

Blocs auriculo-ventriculaires de second et troisième degrés non appareillés,

Angor de Prinzmetal

Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),

Bradycardie (< 45-50 contractions par minute),

Phénomène de Raynaud et troubles circulatoires périphériques,

Phéochromocytome non traité,

Hypotension,

Association à la floctafénine

Ce médicament ne doit généralement pas être associé à l'amiodarone .

Liées à la pilocarpine

Affections dans lesquelles le myosis est indésirable (iridocylites).

Grossesse

Ce collyre n'a pas été étudié chez la femme enceinte.

Aspect tératogène

Chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques béta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.

Aspect néo-natal

Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance: si cette rémanence est le plus souvent sans conséquence clinique, il peut néanmoins survenir une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C'est pourquoi une surveillance attentive du nouveau né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.

Allaitement

Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait .

Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué: en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

Bien que les quantités de principes actifs passant dans la circulation systémique soient faibles après instillation oculaire, le risque de surdosage doit être gardé à l'esprit et la conduite à tenir calquée sur celle habituellement adoptée pour les bêta-bloquants et les parasympathomimétiques directs prescrits par voie générale.

1°) Oculaires

Une surveillance ophtalmologique est nécessaire en cas de traitement concomitant par un collyre contenant de l'adrénaline (risque de mydriase).

2°) Générales

Liées au bêta-bloquant

Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulation systémique soient faibles après instillation oculaire, le risque d'interactions médicamenteuses existe. Il convient donc de tenir compte des interactions observées avec les bêta-bloquants administrés par voie générale.

Associations contre-indiquées

+ Floctafénine

En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.

Associations déconseillées

+ Amiodarone

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Anesthésiques volatils halogénés

Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. (L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants).

En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.

+ Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil)

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction auriculoventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).

+ Antiarythmiques (propafénone et classe Ia: quinidine, hydroquinidine, disopyramide)

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

Surveillance attentive clinique et électrocardiographique.

+ Baclofène

Majoration de l'effet antihypertenseur

Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

+ Clonidine

En cas d'arrêt brutal du traitement par la clonidine, augmentation importante de la pression artérielle avec risque d'hémorragie cérébrale par effet sympathomimétique.

Arrêter de façon progressive la clonidine.

+ Insuline, sulfamides hypoglycémiants

Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie: les palpitations et la tachycardie.

Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.

+ Lidocaïne

Décrit pour le propranolol, le métoprolol, le nadolol.

Augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne avec majoration possible des effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution du métabolisme hépatique de la lidocaïne).

Adapter la posologie de la lidocaïne. Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêta-bloquant et après son arrêt.

+ Produits de contrastes Iodés

En cas de choc ou d'hypotension dus aux produits de contraste iodés, réduction par les bêta-bloquants des réactions cardiovasculaires de compensation;

Le traitement par le bêta-bloquant doit être arrêté chaque fois que cela est possible avant l'exploration radiologique. En cas de poursuite indispensable du traitement, le médecin doit disposer des moyens de réanimation adaptés.

Associations à prendre en compte

+ AINS

Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).

+ Antagonistes du calcium: dihydropyridines type nifédipine

Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.

+ Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), neuroleptiques

Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).

+ Corticoïdes, tétracosactide

Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).

+ Méfloquine

Risque de bradycardie (addition des effets bradycardisants)

Liées à la pilocarpine

Possibilité de potentialisation des curarisants

Il convient de garder à l'esprit les mises en garde et précautions d'emploi des bêta-bloquants administrés par voie générale, bien que les effets systémiques des bêta-bloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire.

Mises en garde spéciales

1°) Oculaires

A n'utiliser chez les myopes qu'après avoir vérifié l'état de la périphérie rétinienne (peut entraîner un décollement de rétine).

Une surveillance particulière doit être exercée chez des patients prenant un bêta-bloquant par voie orale en plus de PILOBLOQ collyre, afin d'éviter une potentialisation au niveau du tonus oculaire.

Port de lentilles de contact: Au cours du traitement, le port des lentilles de contact hydrophiles (souples) est déconseillé en raison du risque d'adsorption de certains composés du collyre sur les lentilles de contact.

2°) Générales

Utilisation chez l'enfant: Ce collyre n'a pas fait l'objet d'études cliniques chez le prématuré, le nouveau-né et l'enfant.

Une surveillance particulière doit être exercée chez des patients prenant un bêta-bloquant par voie orale en plus de PILOBLOQ collyre, afin d'éviter une potentialisation au niveau des effets systémiques.

Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux: l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Précautions d'emploi

Générales

Arrêt du traitement

Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire sur une à deux semaines.

Insuffisance cardiaque

Les bêta-bloquants ne doivent pas être utilisés chez les patients insuffisants cardiaques non contrôlés par le traitement.

Bradycardie

Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.

Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré

Etant donné l'effet dromotrope négatif des béta-bloquants, les bêta-bloquants ne doivent être administrés qu'avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.

Phéochromocytome

L'utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l'hypertension artérielle due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.

Sujets âgés, insuffisants rénaux, et/ou hépatiques

Chez ces sujets à risque et quand le médicament est administré par voie générale, une adaptation posologique est souvent nécessaire.

Sujets diabétiques

Prévenir les malades et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique.

Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.

Réactions allergiques

Psoriasis: les bêta-bloquants peuvent accroître la sensibilité aux allergènes et aggraver les manifestations anaphylactiques.

Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.

Anesthésie générale

Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.

Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.

Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu:

§ chez les malades atteints d'insuffisance coronaire, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêta-bloquants; § en cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.

La pilocarpine peut potentialiser l'action des curarisants. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par la pilocarpine.