Résumé des caractéristiques du médicament - PURIVIST

Traitement symptomatique des conjonctivites allergiques saisonnières.

Après une application locale dans l'œil chez l'animal, l'épinastine a démontré une activité antihistaminique, un effet modulateur sur l'accumulation des cellules inflammatoires et une activité stabilisante de la membrane mastocytaire.

Les tests de provocation par des allergènes menés chez l'Homme ont indiqué que l'épinastine améliore les symptômes oculaires déclenchés par l'exposition de l'œil à un antigène. L'effet a été maintenu pendant au moins 8 heures.

Population pédiatrique

Une étude clinique (2:1) de 6 semaines, randomisée, en double-aveugle, contrôlée versus placebo incluant 96 enfants sains asymptomatiques sur le plan oculaire âgés de 3 à 12 ans a montré que PURIVIST était bien toléré et n'a identifié aucune différence significative entre les groupes pour les variables de tolérance. Les effets indésirables liés au traitement étaient follicules conjonctivaux (6,3 % dans les deux groupes) et hyperhémie conjonctivale (1,6 % dans le groupe traité par épinastine et aucun dans le groupe placebo). La sécurité et l'efficacité chez les patients de 12 ans et plus ont été établies dans les études cliniques.

Absorption

Après administration d'une goutte de PURIVIST dans chaque œil, deux fois par jour, le pic moyen des concentrations plasmatiques de 0,042 ng/ml est obtenu après deux heures environ.

Distribution

Le volume de distribution de l'épinastine est de 417 litres, et son taux de fixation aux protéines plasmatiques de 64 %.

Biotransformation

Moins de 10 % sont métabolisés.

Élimination

La clairance est estimée à 928 ml/min, et la demi-vie terminale d'élimination plasmatique est de l'ordre de 8 heures.

L'épinastine est éliminée principalement par excrétion rénale et sous forme inchangée. L'élimination rénale se fait essentiellement par sécrétion tubulaire active.

Les études précliniques menées in vitro et in vivo ont démontré que l'épinastine se fixe à la mélanine et s'accumule dans les tissus oculaires pigmentés chez le lapin et le singe. Les données obtenues in vitro indiquent que la liaison à la mélanine est modérée et réversible.

Résumé du profil de sécurité

Lors des essais cliniques, l'incidence globale des effets indésirables d'origine médicamenteuse, après instillation de PURIVIST, a été inférieure à 10 %. Aucun effet indésirable grave n'a été rapporté. La plupart des effets observés étaient oculaires et d'intensité légère. L'effet indésirable le plus fréquent a été une sensation de brûlure oculaire (généralement peu intense) ; tous les autres effets indésirables étaient peu fréquents.

Liste tabulée des effets indésirables

Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables rapportés sont présentés par classes de systèmes d'organes dans l'ordre décroissant de sévérité. Les terminologies suivantes ont été utilisées afin de classifier l'incidence des effets indésirables : Très fréquent (≥ 1/10) ; Fréquent (≥ 1/100, < 1/10) ; Peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100) ; Rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000) ; Très rare (< 1/10 000) et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors des essais cliniques avec PURIVIST :

Les effets indésirables décrits ci-dessous ont été rapportés après la commercialisation de l'épinastine :

Population pédiatrique :

La fréquence, le type et la sévérité des effets indésirables chez l'adolescent de 12 ans et plus devraient être similaires aux adultes.

L'expérience est limitée chez les enfants âgés de 3 à 12 ans en ce qui concerne la fréquence, le type et la sévérité des effets indésirables.

Effets indésirables rapportés avec les collyres contenant du phosphate

Des cas de calcification cornéenne ont été très rarement rapportés lors de l'utilisation de collyres contenant du phosphate chez certains patients présentant des altérations significatives de la cornée.

Grossesse

L'utilisation d'épinastine au cours d'un nombre limité de grossesses (11) n'a révélé aucun effet délétère de l'épinastine sur la grossesse ou sur la santé du fœtus/nouveau-né. A ce jour, il n'existe aucune autre donnée épidémiologique pertinente.

Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères directs ou indirects sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, l'accouchement ou le développement post-natal .

PURIVIST doit être prescrit avec prudence chez la femme enceinte.

Allaitement

L'épinastine est excrétée dans le lait maternel chez le rat, mais on ne sait pas si l'épinastine est excrétée dans le lait maternel humain. En raison du manque de données, PURIVIST doit être prescrit avec prudence chez la femme allaitante.

Fertilité

Il n'y a pas de données pertinentes sur la fertilité chez l'Homme et l'utilisation de PURIVIST.

Un myosis réversible, sans influence sur l'acuité visuelle ni sur d'autres paramètres oculaires, a été observé après instillation de chlorhydrate d'épinastine en gouttes oculaires à 0,3 %, trois fois par jour (soit 9 fois la dose quotidienne recommandée).

PURIVIST en flacon de 5 ml contient 2,5 mg de chlorhydrate d'épinastine. Des comprimés sont commercialisés et utilisés en prise quotidienne unique allant jusqu'à 20 mg de chlorhydrate d'épinastine ; de ce fait, une intoxication par ingestion orale du collyre n'est pas attendue, même si la totalité du flacon est avalée.

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté.

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée.

Aucune interaction médicamenteuse n'est attendue chez l'Homme dans la mesure où les concentrations systémiques d'épinastine sont extrêmement faibles après instillation oculaire. De plus, l'épinastine est excrétée principalement sous une forme inchangée chez l'Homme, ce qui indique que le composé est peu métabolisé.

PURIVIST est réservé à un usage ophtalmique uniquement. Ne pas injecter, ni avaler.

Le chlorure de benzalkonium, utilisé communément comme conservateur dans les produits ophtalmiques, a été rapporté comme pouvant, dans de rares cas, entraîner une kératite ponctuée et/ou kératopathie ulcérative toxique.

Le chlorure de benzalkonium pouvant être absorbé par les lentilles de contact souples et les colorer, les patients doivent être avisés d'attendre 10-15 minutes après l'instillation de PURIVIST, avant de mettre des lentilles de contact. PURIVIST ne doit pas être administré pendant le port de lentilles de contact.