Инструкция по применению - ACTONEL

Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение), остеопороз на фоне приема ГКС (профилактика и лечение у мужчин и женщин).

Ингибитор костной резорбции. Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Время достижения максимального терапевтического эффекта - 3 мес, продолжительность терапевтического действия - 16 мес.

Абсорбция из ЖКТ быстрая, не зависит от дозы. Прием за 30 мин до завтрака или спустя 2 ч после обеда снижает абсорбцию на 55%, а прием за 1 ч до завтрака снижает абсорбцию на 30% по сравнению с приемом натощак (отсутствие приема пищи и жидкости в течение 10 ч перед едой или спустя 4 ч после еды). Связывание с белками плазмы - 24%. Cmax - 1 ч. Vd- 6.3 л/кг. 60% от принятой дозы накапливается в костной ткани. Не метаболизируется. T1/2 в начальной фазе - 1.5 ч, в конечной - 220 ч. Выводится с калом в неизмененном виде или почками (в течение 24 ч - 50% от всосавшейся дозы, 28 дней - 85% от всосавшейся дозы). Почечный клиренс - 105 мл/мин, общий клиренс - 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и КК.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе (в т.ч. гастралгия), дисфагия, отрыжка, глоссит, эзофагит, дуоденит, язвы пищевода и желудка, колит, диарея или запор, тошнота; иногда - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, необычная утомляемость, судороги икроножных мышц, миастения.

Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: боль в костях, артралгия, бронхит (кашель), синусит, боль в груди, периферические отеки, незначительные преходящие гипокальциемия и гипофосфатемия.

Почечная недостаточность (снижение КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Противопоказан при почечной недостаточности (снижение КК менее 30 мл/мин).

Симтомы: гипокальциемия.

Лечение: промывание желудка, антациды или молоко внутрь (для снижения абсорбции), внутривенно препараты Ca2+, симптоматическая терапия.

Лекарственные средства, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, могут снижать абсорбцию активного вещества.

Совместим со средствами для ЗГТ.

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки ЖКТ.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется определение активности ЩФ. Для увеличения скорости прохождения в ЖКТ и снижения нежелательного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ пациентам не рекомендуется ложиться в течение 30 мин после приема ризедроновой кислоты.

Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D. Во время лечения возможно незначительное асимптоматическое снижение в плазме концентраций кальция, фосфора.

Не следует одновременно с приемом ризедроновой кислоты употреблять пищевые продукты, напитки и лекарственные средства, содержащие кальций, магний, алюминий, железо.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бифосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.