Инструкция по применению - DROLEPTAN

Язык

- Русский

DROLEPTAN

DROLEPTAN - Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Лекарственный препарат DROLEPTAN относится к группе Производные бутирафенона

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N05AD08

Действующее вещество: Дроперидол
Владельцы регистрационных удостоверений:

KYOWA KIRIN (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Droleptan р-р д/инъекц. 0,5 mg , 2012-01-16

KYOWA KIRIN (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Droleptan р-р д/в/в введ. 2,5 mg , 1998-09-11

KYOWA KIRIN (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Droleptan р-р д/в/м введ. 5 mg , 1997-06-10


Droleptan 1,25 mg/2,5 ml

р-р д/инъекц. 5 mg

KYOWA KIRIN (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)

Droleptan 2,5 mg/1 ml

р-р д/в/в введ. 5 mg

KYOWA KIRIN (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)

Droleptan 5 mg/2 ml

р-р д/в/м введ. 5 mg

KYOWA KIRIN (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • р-р д/инъекц. : 0,5 mg
  • р-р д/в/в введ. : 2,5 mg
  • р-р д/в/м введ. : 5 mg

Показания к применению

Показания к применению - DROLEPTAN при системном применении

Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии— алкогольный делирий.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.

Не обладает холиноблокирующей активностью.

При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - DROLEPTAN при парентеральном введении

Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 75% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах— тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко— головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).

Беременность и Лактация

При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Категория действия на плод по FDA— C.

Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

При нарушении функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

Особые указания

Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем— их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в т.ч. на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса).

Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.






Аналоги препарата DROLEPTAN имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2.5 мг/мл

Аналоги во Франции

  • solution injectable:

    0,5 mg

  • solution injectable (IV):

    2,5 mg

  • solution injectable (IM):

    5 mg

  • solution injectable:

    0,5 mg, 2,5 mg

  • solution injectable (IV):

    1,25 mg, 2,5 mg

  • solution injectable (IM):

    5 mg

  • solution injectable:

    2,5 mg