LORAZEPAM - Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина.
Лекарственный препарат LORAZEPAM относится к группе Производные бензодиазепина
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N05BA06
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ) - Lorazepam таб. 1 mg , 2013-02-20
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ) - Lorazepam таб. 2,5 mg , 2013-02-20
MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Lorazepam таб., покр. плен. обол. 1 mg , 1993-08-24
Lorazepam BIOGARAN 1 mg
таб. 1,00 mg
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)
Lorazepam BIOGARAN 2,5 mg
таб. 1,00 mg
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)
Lorazepam MYLAN 1 mg
таб., покр. плен. обол. 1,00 mg
MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Lorazepam MYLAN 2,5 mg
таб., покр. плен. обол. 1,00 mg
MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Lorazepam REF 1 mg
таб. 1,00 mg
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)
Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.ч. при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.
При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2ч и зависит от дозы: при дозе 2мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита— глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама— около 12ч, основного метаболита— 18ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.
При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.
Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.
Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.
Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
С особой осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.
Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота— антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом. Потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).
С осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.
Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.
Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Аналоги в России
таб., покр. обол.:
1 мг, 2.5 мг
Аналоги во Франции
comprimé pelliculé:
1 mg, 2,50 mg
comprimé:
1 mg, 1,00 mg, 2,5 mg
comprimé:
1 mg, 2,5 mg