OPRYMEA - Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов.
Лекарственный препарат OPRYMEA относится к группе Дофаминомиметики (агонисты дофаминовых рецепторов)
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N04BC05
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ) - Oprymea таб. 0,088 mg , 2008-09-12
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ) - Oprymea таб. 0,18 mg , 2008-09-12
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ) - Oprymea таб. с замедл. высвоб. 0,26 mg , 2013-11-11
Oprymea 0,088 mg
таб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 0,18 mg
таб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 0,26 mg
таб. с замедл. высвоб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 0,35 mg
таб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 0,52 mg
таб. с замедл. высвоб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 0,7 mg
таб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 1,05 mg
таб. с замедл. высвоб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 1,1 mg
таб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Oprymea 2,1 mg
таб. с замедл. высвоб. 2,1 mg
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Болезнь Паркинсона.
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации - 20%). Связывание с белками плазмы - около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.
T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации - 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) - на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость/бессонница, галлюцинации, бред, амнезия, спутанность сознания, головокружение, тревожность, депрессия, дисфагия, дистония, акатизия, нарушения мышления, суицидальная настроенность, экстрапирамидный синдром, дискинезия, тремор, гипостезия, гипокинезия, миоклонус, атаксия, нарушение координации движений, диплопия, паралич аккомодации, конъюнктивит, ослабление слуха; в единичных случаях (при быстром уменьшении дозы или резкой отмене)— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегетативная лабильность).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.
Со стороны респираторной системы: одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит.
Прочие: лихорадка; периферические отеки, потливость, повышение внутриглазного давления, понижение либидо, импотенция, уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром, в т.ч. боль в грудной клетке, боль в животе, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.
Гиперчувствительность.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению во время беременности не проводили).
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют).
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия— в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен.
Прамипексол повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает Tmax с 2,5 до 0,5ч. Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме ЛС, которые секретируются катионной транспортной системой почек (в т.ч. ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%. Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность.
Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 нед).
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Аналоги в России
таб.:
0.25 мг, 1 мг
таб.:
0.25 мг, 1 мг
таб. пролонгир. действ.:
0.75 мг, 1.5 мг, 4.5 мг, 3 мг, 0.375 мг
таб.:
0.25 мг, 1 мг, 0.5 мг, 0.125 мг, 1.5 мг
Аналоги во Франции
comprimé:
0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg
comprimé:
0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg, 1,1 mg
comprimé:
0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg, 1,1 mg
comprimé à libération prolongée:
0,26 mg, 0,52 mg, 1,05 mg, 2,1 mg
comprimé:
0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg, 1,1 mg
comprimé:
0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg, 1,1 mg
comprimé:
0,18 mg