Инструкция по применению - RACECADOTRIL

Язык

- Русский

RACECADOTRIL

RACECADOTRIL - Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника.

Лекарственный препарат RACECADOTRIL относится к группе Антисекреторные кишечные средства

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A07XA04

Действующее вещество: рацекадотрил
Владельцы регистрационных удостоверений:

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ) - Racecadotril капс. желатин. 100 mg , 2015-04-23

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ) - Racecadotril капс. желатин. 100 mg , 2015-04-23

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ) - Racecadotril капс. желатин. 100 mg , 2015-04-23

Показать все >>>

Racecadotril BIOGARAN CONSEIL 100 mg

капс. желатин.

Racecadotril BIOGARAN CONSEIL 100 mg капсулы BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

Дозировка : 100 mg

Инструкция по применению

Médicament réservé à l'adulte.

Posologie

Une gélule d'emblée, quel que soit le moment, puis une gélule trois fois par jour, de préférence avant ou au début des trois principaux repas.

Ce traitement est un complément des mesures diététiques.

Le traitement ne devra pas être poursuivi au-delà de 3 jours.

Population pédiatrique

RACECADOTRIL BIOGARAN CONSEIL ne doit pas être utilisé chez le nourrisson et l'enfant, il existe d'autres présentations adaptées à la population pédiatrique.

Population âgée

Читать инструкцию далее >>>

Population âgée

Un ajustement posologique ne semble pas justifié chez le sujet âgé .

Mode d'administration

Voie orale.

Стадии производства

Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
LABORATOIRES BTT
ZI DE KRAFT, 67150 ERSTEIN,
ФРАНЦИЯ
Организатор производства
BIOGARAN
15, BOULEVARD CHARLES DE GAULLE, 92700 COLOMBES,
ФРАНЦИЯ

Racecadotril BGR 100 mg

капс. желатин. 100 mg

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

Racecadotril BIOGARAN 100 mg

капс. желатин. 100 mg

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

Racecadotril REF 100 mg

капс. желатин. 100 mg

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

Racecadotril SET 100 mg

капс. желатин. 100 mg

BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)



Фармакотерапевтическая классификация :




Формы выпуска и дозировка препарата

  • капс. желатин. : 100 mg

Показания к применению

Показания к применению - RACECADOTRIL при системном применении

симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Показать все

Дополнительная информация о фармакодинамике препарата

Фармакокинетика

Фармакокинетика - RACECADOTRIL при приеме внутрь

Всасывание

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Сmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1.5 ч.

Распределение

В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся Vd в плазме в размере 66.4 кг.

90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Метаболизм

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридинглюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

Выведение

Биологический Т1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч.

Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно через почки, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Тmax и Т1/2 и более низкие показатели Cmax (-65%) и AUC (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (КК >70 мл/мин).

Показать все

Дополнительные данные о фармакокинетике препарата RACECADOTRIL в зависимости от пути введения

Побочные действия

Сообщения о нежелательных реакциях, перечисленных ниже, были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения.

Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) - головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥1/1000, <1/100) - кожная сыпь, эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно) - многоформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

Противопоказания

врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества); повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Передозировка

В настоящее время известны единичные случаи передозировки без побочных эффектов.

У взрослых однократный прием препарата в дозе более 2 г, эквивалентной 20-кратной дозе, неблагоприятных эффектов не вызывал.



Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит RACECADOTRIL



Аналоги препарата RACECADOTRIL имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Гидрасек
  • капсулы:

    100 мг

Диасек
  • капсулы:

    100 мг

Аналоги во Франции

  • gélule:

    100 mg

  • poudre orale:

    10 mg, 18 mg, 30 mg, 6 mg

  • comprimé pelliculé:

    175 mg