Инструкция по применению - SALAZOPYRINE

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст— до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

Категория действия на плод по FDA— B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.