SITAGLIPTINE - Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Лекарственный препарат SITAGLIPTINE относится к группе Ингибиторы DPP-IV (глиптины)
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A10BH01
LABORATOIRES ALTER (ФРАНЦИЯ) - Sitagliptine таб., покр. плен. обол. 100 mg , 2018-12-10
LABORATOIRES ALTER (ФРАНЦИЯ) - Sitagliptine таб., покр. плен. обол. 25 mg , 2018-12-10
LABORATOIRES ALTER (ФРАНЦИЯ) - Sitagliptine таб., покр. плен. обол. 50 mg , 2018-12-10
Sitagliptine ALTER 100 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
LABORATOIRES ALTER (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine ALTER 25 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
LABORATOIRES ALTER (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine ALTER 50 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
LABORATOIRES ALTER (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine BIOGARAN 100 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine BIOGARAN 25 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine BIOGARAN 50 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine TEVA 100 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine TEVA 25 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine TEVA 50 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine TEVA SANTE 100 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine TEVA SANTE 25 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Sitagliptine TEVA SANTE 50 mg
таб., покр. плен. обол. 50 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии (как дополнение к диете и физическим нагрузкам) или в составе комбинированной терапии с метформином или агонистом пролифератора пероксиса тиазолидиндионом.
Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона. При сахарном диабете 2 типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного Hb и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2–3 раза.
После приема внутрь натощак до 87% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связывается с белками плазмы в 38%.
Терапевтический эффект развивается через 0,5 ч после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12,4 ч. Элиминация почками в 87% и с фекалиями - 13%.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ, лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов.
Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, артралгия. Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.
Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Симптомы: незначительные изменения интервала QTc.
Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности (включая ЭКГ), симптоматическая терапия, при необходимости— пролонгированный диализ (в течение 3–4-часового сеанса удаляется 13,5% дозы препарата).
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.
Аналоги в России
таб., покр. плен. обол.:
100 мг
таб., покр. плен. обол.:
100 мг, 25 мг, 50 мг
таб., покр. плен. обол.:
100 мг, 25 мг, 50 мг
Аналоги во Франции
comprimé pelliculé:
100 mg, 25 mg, 50 mg
comprimé pelliculé:
100 mg, 25 mg, 50 mg
comprimé pelliculé:
100 mg, 25 mg, 50 mg