Пероральные синтетические гипогликемические препараты

Гипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения.

Гипогликемическое средство. Алоглиптин - селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4, которая инактивирует инкретиновые гормоны (глюкозозависимый инсулинотропный пептид, глюкагоноподобный пептид-1).

Ингибитор альдозоредуктазы. Подавляет или уменьшает вторичные осложнения, вызванные диабетом, особенно в тканях, в которых захват глюкозы не зависит от инсулина (возможно, нервная ткань, хрусталик и клубочки).

Является ингибитором альдозоредуктазы. Препятствует накоплению внутри клетки фруктозы и развитию внутриклеточной гиперосмолярности.

Способствует поглощению глюкозы тканями, в т.ч.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4).

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит липолиз в жировой ткани.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина.

Гуакарбен - гетероциклический сульфонамид. Оказывает гипогликемическое действие.

- селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и отвечает за более чем 90 % реабсорбции глюкозы в почках.

Механизм действия Дулаглутид является агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) длительного действия. Его молекула состоит из двух идентичных цепей, связанных дисульфидными связями, каждая из которых содержит аналог модифицированного человеческого ГПП-1, ковалентно связанный с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого иммуноглобулина G4 (IgG4) с помощью небольшой полипептидной цепи.

Является ингибитором альдозоредуктазы. В ранних исследованиях у пациентов, получавших зенарестат в течение года, в образцах биопсии икроножного нерва наблюдалась повышенная плотность нервных волокон по сравнению с группой, не получавшей лечения (Greene, Arezzo, & Brown, 1999; Sima et al.

Зополрестат - новый ингибитор альдозоредуктазы карбоновых кислот для лечения диабетических осложнений. Было показано, что он нормализует уровни сорбита, фруктозы и миоинозита в седалищном нерве, хрусталике, сетчатке и почках у крыс с диабетом и восстанавливает нормальный ток плазмы в почках у крыс с галактоземией.

Ингибирует альдозоредуктазу— ключевой цитоплазматический фермент сорбитного пути и нарушает конвертацию нефосфорилированной глюкозы в сорбит. Препятствует накоплению внутри клетки конечных продуктов обмена глюкозы по сорбитному пути (фруктоза и сорбит), плохо проникающих через клеточную мембрану, и развитию внутриклеточной гиперосмолярности; предупреждает проникновение жидкости в шванновские клетки периферических нервов, дегенерацию, сегментарную демиелинизацию или аксонопатию.

В результате клинических испытаний был отменен из-за побочных эффектов и недостаточной эффективности..

Селективно ингибирует расположенный в проксимальных канальцах натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа, регулирующий реабсорбцию глюкозы, что приводит к глюкозурии. Выведение глюкозы из плазмы крови влечет за собой мочегонное действие, в результате чего снижается систолическое артериальное давление.

Пероральное гипогликемическое средство, является производным сульфонилмочевины I поколения. Стимулирует выделение эндогенного инсулина β-клетками островкового аппарата поджелудочной железы.

Лидорестат является сильнодействующим и селективным ингибитором альдозоредуктазы с хорошей биодоступностью при пероральном приеме, который, как сообщается, улучшает нервную проводимость и снижает образование катаракты. Лидорестат снижает уровень смертности у трансгенных мышей hAR.

является сильным и селективным агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида -1 (ГПП-1). Рецептор ГПП-1 является мишенью для нативного ГПП-1, эндогенного гормона внутренней секреции, который потенцирует глюкозозависимую секрецию инсулина бета-клетками панкреатических островков.

Гипогликемическое средство. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гипогликемическое средство. Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Конкурентно ингибирует альфа-глюкозидазы (сахараза, гликоамилаза, мальтаза, декстраза, панкреатическая амилаза), локализованные на щеточной кайме эпителия тонкой кишки и участвующие в конечной стадии переваривания углеводов. Замедляет расщепление ди-, олиго- и полисахаридов до глюкозы и угнетает ее абсорбцию.

Ингибитор альдозоредуктазы, корректирует нарушение реактивности микрососудов при диабете. В результате исследований in vivo было обнаружено что Миналрестат может облегчить диабетические осложнения за счет коррекции измененной реактивности микрососудов с помощью механизма, который включает в себя оксида азота и гиперполяризацию мембран.

Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств.

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма).

Поналрестат является мощным ингибитором альдозоредуктазы 2. Имеет высокую селективность к альдозоредуктазе 2, и минимально воздействует на альдозоредуктазу 1.

Ранирестат - это ингибитор альдозоредуктазы, который снижает накопление сорбита в клетках. Альдозоредуктаза - это фермент, который катализирует один из этапов пути сорбита (полиола), который отвечает за образование фруктозы из глюкозы.

Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы.

Ингибитор фермента альдозоредуктаза. При местном применении ризарестат может проникать через роговицу в концентрациях, достаточных для подавления активности альдозоредуктазы в хрусталике, и может поглощаться эндотелиальными клетками.

Пероральное гипогликемическое средство из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma).

Гипогликемическое средство, селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч.

Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др.

Ингибитор альдозоредуктазы. Сорбинил в результате клинических испытаний был отменен из-за реакций гиперчувствительности более чем у 10% пациентов.

Гипогликемическое средство для приема внутрь, из группы производных сульфонилмочевины I генерации. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени, липолиз в жировой ткани.

Ингибитор альдозоредуктазы. Толрестат был отменен из-за смерти от фатального некроза печени и низкой эффективности в клинических испытаниях.

Ингибитор альдозоредуктазы, разработаный для лечения вторичных осложнений сахарного диабета. Уменьшает поток глюкозы через полиоловый путь, ингибируя накопление в тканях сорбита и фруктозы и предотвращая снижение окислительно-восстановительных потенциалов.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины I поколения. Возможный механизм действия связан со стимуляцией секреции инсулина в присутствии функционирующих β-клеток поджелудочной железы.

Гипогликемическое средство. Представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом.

является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

В настоящее время Эпалрестат является единственным одобренным ингибитором альдозоредуктазы, и он лицензирован только в Японии. Эпалрестат был одобрен после трехмесячного двойного слепого исследования, которое показало улучшение симптомов и нервной проводимости (Goto, Hotta, Shigeta, Sakamoto, & Kikkawa, 1995).