Холинергические и антихолинергические средства

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие.

Блокатор M-холинорецепторов. Является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем связывания с M3-подтипами мускариновых рецепторов, чем с M2-подтипами мускариновых рецепторов.

Обратимый ингибитор холинэстеразы..

Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект).

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию.

Стимулирует м-холинорецепторы. Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации.

Ацетилхолин быстро метаболизируется ацетилхолинэстеразой, что объясняет его неэффективность в виде глазных капель. Поскольку он быстро разрушается, его токсичность очень низка, а его эффекты при местном применении преходящи.

Алкалоиды белены чёрной обладают атропиноподобным действием, то есть оказывают спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, расширяют зрачки, повышают внутриглазное давление, вызывают паралич аккомодации, подавляют секрецию железистого аппарата, учащают сокращения сердца. Действие алкалоидов белены на центральную нервную систему различно: гиосциамин повышает возбудимость нервной системы, а скополамин — понижает её.

Средство растительного происхождения, содержит 0.05% алкалоидов группы атропина (в т.

Средство растительного происхождения. Содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью.

М-холиноблокатор и антигистаминное средство центрального действия. Бензатропин селективный антагонист M1 мускаринового ацетилхолинового рецептора.

М-холиномиметик, избирательно стимулирующий мускариновые рецепторы без какого-либо воздействия на никотиновые рецепторы. В отличие от ацетилхолина, бетанехол не гидролизуется холинэстеразой и, следовательно имеет более длительное действие.

Ингибитор нейрональной ацетилхолинэстеразы, обратимого действия. Велнакрин замедляет расщепление ацетилхолинэстеразой ацетилхолина на холин и ацетат, что приводит к повышению уровеня и продолжительности действия нейромедиатора ацетилхолина в центральной нервной системе.

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина.

Четвертичное аммониевое соединение, ганглиоблокатор. Гексаметония бромид блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна.

Блокатор м-холинорецепторов. Является компонентом алкалоидов белладонны.

Блокатор м-холинорецепторов. Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).

Бронходилатирующий препарат, м-холиноблокатор. Механизм действия основан на блокировании действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.

М-холиноблокатор, является четвертичным амином. Обладает антихолинергической активностью.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

Как галлюциногенное растение, дурман использовался в народной медицине и колдовских обрядах с давних времён. В связи с сочетанием высокоактивных антихолинергических веществ, которые содержит дурман, он вызывает делирий: полную неспособность различать реальность и фантазии, гипертермию, тахикардию; странное и, возможно, агрессивное поведение, тяжёлую форму мидриаза с последующей болезненной светобоязнью, которая может длиться несколько дней.

Бронхолитическе средство, м-холиноблокатор. Особенностью по сравнению с атропином является более сильное и длительное влияние на холинорецепторы бронхиальной мускулатуры.

Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие.

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов.

М,н-холиномиметик. При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением внутриглазного давления.

Антидот при лечении поражений фосфорорганическими соединениями (ФОС).Карбоксим относится к группе реактиваторов холинэстеразы пиридиниевого ряда.

Клидиния бромид - синтетическое антихолинергическое средство, которое обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и подавляет секрецию..

Лобелин стимулирует высвобождение дофамина в умеренной степени, также ингибирует обратный захват дофамина и серотонина и действует как смешанный агонист-антагонист никотиновых рецепторов ацетилхолина, с которыми он связывается на границах субъединиц внеклеточного домена. Лобелин также является антагонистом μ-опиоидных рецепторов.

Неселективный, неконкурентный блокатор Н-холинорецепторов, ганглиоблокатор. Мекамиламин блокирует также α3β4 никотиновые рецепторы в головном мозге, что способствует уменьшению никотиновой зависимости.

Принадлежит к группе М-холиномиметиков. Проявляет выраженую активность в отношении всех мускариновых рецепторов, и практически не влияет на никотиновые рецепторы.

Антагонист мускариновых рецепторов, производное тиоксантена, фармакологически сходный с атропином. Обладает противосудорожными, антигистаминными и слабыми антидепрессивными свойствами.

Блокатор м-холинорецепторов, моночетвертичное соединение. Оказывает преимущественное влияние на периферические м-холинорецепторы.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.

Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях.

Представитель семейства оксимов, являющийся реактиватором холинэстеразы, применяющийся для лечения отравления фосфорорганическими соединениями. Органофосфаты (например, нервно-паралитические газы) являются хорошо известными ингибиторами ацетихолинэстеразы.

М-холиноблокатор из группы третичных аминов. Наряду с умеренной м-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов (миотропное спазмолитическое действие).

Неселективный ингибитор мускариновых рецепторов M1 - M3. Максимальный эффект проявляется через 30–60 минут после приема, который длится 6–10 часов.

М-холиноблокатор, неселективный антагонист мускариновых рецепторов. Также является анагонистом NMDA и H1 гистаминовых рецепторов.

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений. Снижает тонус и сократительную активность гладких мышц.

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие.

Антихолинергический препарат, антагонист мускариновых рецепторов. Оказывает спазмолитический эффект при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.

Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина).

Антидот для фосфорорганических ядов нейровегетативной системы, которые действуют опосредованно, инактивируя путем фосфорилирования регуляторные ферменты нервной передачи. Пралидоксим связывается с алкилфосфатной группой алкилфосфорилированной холинэстеразы и отделяет ее от регенерированной таким образом ацетилхолинэстеразы.

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений. Влияет на м-холинорецепторы различной локализации, в т.

Синтетический, неселективный антагонист мускариновых рецепторов. Пропантелина бромид блокирует нервные импульсы в парасимпатических нервных окончаниях, оказывая спазмолитическое действие на желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь.

Cелективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.

Атропиноподобный М-холиноблокатор, который действует как конкурентный антагонист ацетилхолина, предотвращающий его взаимодействие с мускариновыми рецепторами. Прием скополамина вызывает уменьшение секреции слюны, при этом влияние на уменьшение бронхиального секрета заметно меньше.

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3.

Такрин является обратимым и неконкурентным ингибитором холинэстеразы. Стимулирует мускариновые рецепторы, при этом такрин обладает низким сродством к никотиновым рецепторам.

Терестигмин, ингибитор холинэстеразы, был разработан для лечения когнитивных расстройств в Италии. Однако дальнейшие исследования препарата были прекращены.

Бронхолитическое средство - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от М1 до М5.

Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации.

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.

Реактиватор холинэстеразы. Тримедоксим бромид используется в качестве противоядия при отравлении фосфорорганическими соединениями.

Триметафан относится к ганглиоблокаторам. Препарат оказывает сильное влияние на сердечно-сосудистую систему.

М-холиноблокатор. Фармакологически тропатепин проявляет центральные холинолитические свойства; он также вызывает периферические парасимпатолитические эффекты, но эксперименты на животных показали, что они проявляются только при более высоких дозах.

Мидриатик. Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы, вызывая мидриаз и паралич аккомодации.

М-холиноблокатор, действует на периферические м-холинорецепторы. Блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует парасимпатический ответ, вызванный постганглионарной активацией блуждающего нерва.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов.

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов. После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру..

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Является главным алкалоидом калабарских бобов — семян физостигмы ядовитой.

Холиномиметик. Является предшественником ацетилхолина.

Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке.

Блокатор м-холинорецепторов для местного применения в офтальмологии. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации.

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга.

Ингибируя фермент холинэстеразу, эдрофония хлорид позволяет ацетилхолину более продолжительно стимулировать никотиновые рецепторы локализованные в мышцах. У пациентов с миастенией внутривенная инъекция вызывает быстрое увеличение мышечной силы.

Препарат действует путем необратимого ингибирования холинэстеразы с действием, аналогичным неостигмину, но более продолжительным с течением времени. Закапывание в глаз 0,03-0,25% раствора вызывает интенсивный миоз и сокращение цилиарного тела радужки.

Эптастигмин - ингибитор холинэстеразы центрального действия. .