Cholinergiques et Anticholinergiques

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Cholinergiques et Anticholinergiques









Les Substances actives appartenant au groupe "Cholinergiques et Anticholinergiques":

L'acétylcholine est rapidement métabolisée par l'acétylcholinestérase ce qui explique son inefficacité sous forme collyre. Etant rapidement détruite, sa toxicité est très faible et ses effets lorsqu'elle est utilisée par voie topique sont transitoires.

L' est un agent antimuscarinique, un antagoniste compétitif de l'acétylcholine au niveau des terminaisons nerveuses post-ganglionnaires, affectant ainsi les récepteurs des glandes exocrines, des muscles lisses, du muscle cardiaque et du système nerveux central.Ses effets périphériques incluent une diminution de la production de salive, de sueur, des sécrétions nasales, lacrymales et gastriques, une diminution de la motilité intestinale et une inhibition de la miction.

L'ipratropium est un bronchodilatateur anticholinergique par voie inhalée.Administré par voie inhalée, le bromure d'ipratropium exerce une action compétitive préférentielle au niveau des récepteurs cholinergiques du muscle lisse bronchique entraînant par effet parasympatholytique une relaxation de celui-ci et une bronchodilatation.

Parasympathomimétique, inhibiteur des cholinestérases, la pyridostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de l'acétylcholine.Elle augmente l'intensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action peristaltigène).

BUTYLSCOPOLAMINE (BROMURE DE) exerce une action spasmolytique sur la musculature lisse des voies gastro-intestinales..

Le carbachol est un agent parasympathomimétique, qui induit un myosis par une action cholinergique sur les terminaisons du neurone moteur du sphincter irien. Les agents cholinergiques puissants produisent une constriction de l'iris et du corps ciliaire conduisant à une diminution de la pression intra-oculaire.

Le cisapride est un agoniste des récepteurs de la sérotonine (5-HT4).Le cisapride augmente la motricité gastro-intestinale.

Le cyclopentolate bloque les réponses aux stimulations cholinergiques du sphincter irien et du muscle ciliaire responsable de l'accommodation.Elle produit ainsi une dilatation de la pupille (mydriase) et une paralysie de l'accommodation (cycloplégie).

Maladie d'AlzheimerChez les patients présentant une maladie d'Alzheimer qui ont été inclus dans les études cliniques, l'administration d'une dose unique quotidienne de 5 ou 10 mg de donépézil a produit une inhibition de l'activité de l'acétylcholinestérase (mesurée dans les membranes des hématies) respectivement de 63,6% et de 77,3%, mesurées à l'état d'équilibre juste avant la prise suivante. Il a été montré que l'inhibition de l'acétylcholinestérase (AChE) dans les globules rouges par le donépézil est corrélée au changement sur l'ADAS-cog, échelle sensible de mesure de certains paramètres de la cognition.

La galantamine, alcaloïde tertiaire, est un inhibiteur spécifique, compétitif et réversible de l'acétylcholinestérase. De plus, la galantamine potentialise l'action intrinsèque de l'acétylcholine sur les récepteurs nicotiniques, en se liant probablement à un site allostérique du récepteur.

Effet inhibiteur des cholinestérases, la néostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de l'acétylcholine. Augmente l'intensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action peristaltigène) ; Normalise la force de contractions des muscles striés (action antimyasthénique) en favorisant la transmission de l'influx nerveux ; Antagonise le bloc neuromusculaire des curares non dépolarisants.

MEDICAMENT UTILISE DANS LA DEPENDANCE A LA NICOTINELa nicotine, alcaloïde principal des produits dérivés du tabac, substance naturelle agissant sur le système nerveux autonome, est un agoniste des récepteurs nicotiniques des systèmes nerveux central et périphérique qui présente des effets prononcés sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire.Consommée via le tabac, la nicotine créé une dépendance résultant en une sensation de manque et autres symptômes de privation à l'arrêt de l'administration.

L'oxybutynine est un antispasmodique de type anticholinergique.Elle diminue la contractilité du détrusor et ainsi diminue l'amplitude et la fréquence des contractions vésicales ainsi que la pression intravésicale.

La pilocarpine abaisse la pression intra-oculaire par augmentation de la facilité d'écoulement de l'humeur aqueuse et par diminution du débit sécrétoire ciliaire.Elle agit sur l'accomodation et sur la profondeur de la chambre antérieure de l'œil (réduction par relâchement de la zonule et déplacement en avant du cristallin).

ANTIDOTE : antidote des produits organophosphorés (poisons du système neurovégétatif qui agissent indirectement en inactivant par phosphorylation les enzymes régulatrices de la transmission nerveuse).La pralidoxime se fixe sur le groupement alkyl-phosphate de la cholinestérase alkyl-phosphorylée et le détache de l'acétyl-cholinestérase qui est ainsi régénérée.

La rivastigmine est un inhibiteur de l'acétyl et de la butyrylcholinestérase, de type carbamate : on estime qu'elle facilite la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'acétylcholine libérée par les neurones cholinergiques intacts sur le plan fonctionnel. La rivastigmine est donc susceptible d'avoir un effet favorable sur les déficits cognitifs dépendants de ces voies cholinergiques au cours de la maladie d'Alzheimer et d'une démence associée à la maladie d'Alzheimer.

La scopolamine est un parasympatholytique de type atropinique qui agit comme antagoniste compétitif de l'acétylcholine et des autres agonistes muscariniques. L'administration de ce médicament entraîne une diminution des sécrétions salivaires.

La solifénacine est un antagoniste compétitif spécifique des récepteurs cholinergiques.La vessie est innervée par des nerfs parasympathiques cholinergiques.

Le bromure de tiotropium est un antagoniste spécifique des récepteurs muscariniques de longue durée d'action, souvent désigné en pratique clinique sous le terme "anticholinergique". En se fixant aux récepteurs muscariniques des muscles lisses des bronches, le bromure de tiotropium inhibe les effets cholinergiques (bronchoconstriction) de l'acétylcholine, libérée à partir des terminaisons nerveuses parasympathiques.

La toltérodine est un antagoniste compétitif spécifique des récepteurs muscariniques présentant une plus grande sélectivité pour la vessie que pour les glandes salivaires, in vivo. Un des métabolites de la toltérodine (le dérivé 5-hydroxyméthylé) présente un profil pharmacologique similaire à celui de la molécule mère.

Pharmacologiquement, la tropatépine présente des propriétés anticholinergiques centrales; elle entraîne aussi des effets périphériques parasympatholytiques, mais l'expérimentation animale a montré que ceux-ci n'apparaissaient qu'à des doses plus élevées..

Le tropicamide, parasympathicolytique de synthèse, s'apparente à l'atropine par sa structure et par son action.La mydriase apparaît 10 minutes après l'instillation d'une goutte de collyre, atteint son maximum après 15 minutes, et se maintient pendant environ 1 heure et demie.

Le chlorure de trospium est un dérivé quaternaire du notropan, et appartient donc à la classe des parasympatholitiques ou anticholinergiques. En effet, il agit par compétition avec l'acétylcholine, le transmetteur endogène de l'organisme, en occupant les sites de liaison parasympathiques postsynaptiques proportionnellement à ses concentrations.

La liste des médicaments appartenant au groupe Cholinergiques et Anticholinergiques:

Médicaments en Russie

Акинетон
  • таб.:

    2 мг

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    5 мг/мл

Аксамон
  • таб.:

    20 мг

  • р-р д/в/м и п/к введ.:

    15 мг/мл, 5 мг/мл

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    250 мг/мл

  • р-р д/приема внутрь:

    2 мг/мл

  • капсулы:

    1.5 мг, 4.5 мг, 3 мг, 6 мг

Атровент
  • р-р д/ингал.:

    0.25 мг/мл

  • аэрозоль д/инг.:

    20 мкг/доза

  • р-р д/инъекц.:

    1 мг/мл

Médicaments en France

  • dispositif transdermique:

    18 mg, 9 mg

  • comprimé orodispersible:

    10 mg, 5 mg

  • comprimé pelliculé:

    4,56 mg, 9,12 mg

  • comprimé orodispersible:

    4,56 mg, 9,12 mg

  • solution injectable:

    0,25 mg, 0,5 mg, 0,50 mg, 1 mg, 2 mg

  • solution pour inhalation:

    20 microgrammes

  • solution pour inhalation par nébuliseur:

    0,250 mg, 0,5 mg, 0,500 mg

  • suspension pour inhalation:

    0,02 mg

  • solution:

    0,03000 g

Сlassification pharmacothérapeutique