Immunosuppresseurs

L'abatacept est une protéine de fusion composée du domaine extracellulaire de l'antigène 4 cytotoxique humain associé au lymphocyte T (CTLA-4) lié à une partie Fc modifiée d'immunoglobuline humaine G1 (IgG1). L'abatacept est produit par la technologie de l'ADN recombinant et est exprimé dans des cellules ovariennes de hamster chinois.

Les corticoïdes inhibent la réponse inflammatoire à différents agents déclenchants. Ils inhibent la formation d'œdème, le dépôt de fibrine, la dilation capillaire, la migration leucocytaire, la prolifération capillaire, la prolifération des fibroblastes, le dépôt de collagène et la formation de cicatrices fibreuses associés à l'inflammation.

Le MPA est un inhibiteur puissant, sélectif, non compétitif et réversible de l'inosine monophosphate déshydrogénase; il inhibe donc, sans être incorporé à l'ADN, la synthèse de novo des nucléotides à base de guanine. Étant donné que la prolifération des lymphocytes B et T est essentiellement dépendante de la synthèse de novo des purines, et que d'autres types de cellules peuvent utiliser des voies métaboliques «de suppléance», le MPA a un effet cytostatique plus marqué sur les lymphocytes que sur les autres cellules.

L'adalimumab se lie spécifiquement au TNF dont il neutralise la fonction biologique en bloquant son interaction avec les récepteurs du TNF p55 et p75 situés à la surface cellulaire. L'adalimumab module aussi les réponses biologiques induites ou régulées par le TNF, y compris les variations des taux des molécules d'adhésion responsables de la migration des leucocytes (ELAM-1, VCAM-1, et ICAM-1 avec une CI50 de 0,1-0,2 nM).

Le mécanisme d'action précis de l'azathioprine n'est pas élucidé.L'azathioprine est comme la 6-mercaptopurine, un antimétabolite intervenant au niveau enzymatique du métabolisme des purines en inhibant la biosynthèse des nucléotides normaux entrant dans la constitution des acides nucléiques.

Le dipropionate de béclométasone (DPB) est un glucocorticoïde. Administré par voie inhalée, il exerce une action antiinflammatoire locale.

Le bélimumab est un anticorps monoclonal humain de type IgG1λ spécifique de la protéine BLyS (protéine soluble humaine activant les lymphocytes B, également appelée BAFF et TNFSF13B). Le bélimumab bloque la liaison de la protéine soluble BLyS (un facteur de survie des lymphocytes B) à ses récepteurs sur les lymphocytes B.

Les glucocorticoïdes physiologiques (cortisone et hydrocortisone) sont des hormones métaboliques essentielles. Les corticoïdes synthétiques, incluant la bétaméthasone, sont utilisés principalement pour leur effet anti-inflammatoire.

Le mécanisme d'action exact du budésonide dans le traitement des maladies inflammatoires de l'intestin n'est pas entièrement élucidé. Les données des études pharmacologiques et des essais cliniques contrôlés suggèrent fortement que le mode d'action de BUDÉSONIDE repose principalement sur un effet local au niveau de l'intestin.

Le canakinumab est un anticorps monoclonal humain dirigé contre l'interleukine-1 bêta (IL-1ß) humaine d'isotype IgG1/κ. Le canakinumab se lie avec une haute affinité à l'IL-1 bêta humaine et neutralise son activité biologique en inhibant son interaction avec les récepteurs à l'IL-1, empêchant ainsi l'activation génique induite par l'IL-1 bêta et la synthèse de médiateurs inflammatoires.

CERTOLIZUMAB PÉGOL a une affinité élevée pour le TNFα humain auquel il se lie avec une constante de dissociation (Kd) de 90 pmol. Le TNFα est une cytokine pro-inflammatoire clé qui joue un rôle central dans les processus inflammatoires.

La chloroquine est un antipaludique de synthèse de la famille des amino-4-quinoléines. Elle exerce une action essentiellement schizontocide sur les formes érythrocytaires des Plasmodium.

Le ciclésonide a une faible affinité pour les récepteurs aux glucocorticoïdes. Après inhalation orale, le ciclésonide subit un métabolisme enzymatique dans les poumons.

La ciclosporine (également connue sous le nom de ciclosporine A) est un polypeptide cyclique à 11 acides aminés. Il s'agit d'un immunosuppresseur puissant, qui, chez l'animal, prolonge la survie des allogreffes de peau, cœur, rein, pancréas, moelle osseuse, intestin grêle ou poumon.

La période de l'yttrium-90 est de 64 heures. Ce radioélément émet un rayonnement β- d'énergie maximale 2,28 MeV, le parcours moyen est de 3,6 mm dans les tissus mous (maximum 11 mm), et de 2,8 mm dans le cartilage (maximum 8,5 mm).

Les dermocorticoïdes sont classés en 4 niveaux d'activité selon les tests de vasoconstriction cutanée : activité très forte, forte, modérée et faible.DÉSONIDE crème est d'activité modérée.

Les dermocorticoïdes sont classés en 4 niveaux d'activité selon les tests de vasoconstriction cutanée: activité très forte, forte, modérée, faible.Le Nérisone est d'activité forte.

Après une période de plusieurs mois, la fibrose et la sclérose de la synoviale deviennent apparentes avec diminution, dans les tissus inflammatoires infiltrés, de la taille et du nombre des franges synoviales, ainsi que de l'épaisseur des couches voisines. Néanmoins, des zones d'inflammation peuvent persister, conduisant à la reconstitution d'une néo‑synoviale, avec ou sans persistance d'une synovite atténuée.

Le furoate de fluticasone est un corticoïde synthétique trifluoré ayant une très grande affinité pour le récepteur aux glucocorticoïdes et exerçant une activité anti-inflammatoire puissante..

La substitution du groupe hydroxyéthyl au groupement éthyl sur la chaîne latérale de la 4-amino-quinoléïne lui confère une action anti-inflammatoire et antalgique.L'effet antalgique peut apparaître rapidement.

INFLIXIMAB est un médicament biosimilaire.L'infliximab est un anticorps monoclonal chimérique humain/souris qui se lie avec une grande affinité à la fois aux formes solubles et transmembranaires du TNF-α mais pas à la lymphotoxine α (TNF-ß).

Le métabolite actif du léflunomide, l'A771726, inhibe l'enzyme humaine dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) et a une action anti-prolifératrice.Polyarthrite rhumatoïdeL'efficacité du léflunomide pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde a été démontrée dans 4 études contrôlées (1 de phase II et 3 de phase III).

Le furoate de mométasone est un glucocorticoïde qui exerce un effet anti-inflammatoire local.Le mécanisme d'action du furoate de mométasone est probablement lié à sa capacité à inhiber la libération des médiateurs de l'inflammation.

Le mycophénolate mofétil est l'ester 2-morpholinoéthylique du MPA. Le MPA est un puissant inhibiteur sélectif, non compétitif et réversible de l'inosine monophosphate déshydrogénase ; il inhibe donc, sans être incorporé à l'ADN, la synthèse de novo des nucléotides guanine.

Les corticoïdes locaux ont des propriétés anti-inflammatoires reposant sur des mécanismes multiples ; ils inhibent la phase tardive des réactions allergiques, diminuent notamment la densité des mastocytes, la chimiotaxie et l'activation des éosinophiles, diminuent la production de cytokines par les lymphocytes, les monocytes, les mastocytes et les éosinophiles, et inhibent le métabolisme de l'acide arachidonique.Effets pharmacodynamiquesLes corticoïdes locaux ont des propriétés anti-inflammatoires, antiprurigineuses et vasoconstrictrices.

Aux concentrations chimiques et aux activités utilisées pour les examens de diagnostic, le sulfure de rhénium colloïdal et de technétium (99mTc) paraît n'avoir aucune activité pharmacodynamique..

L'activité thérapeutique sur la membrane synoviale est liée aux particules bêta moins dont le parcours maximal est de 3 mm..

Au niveau moléculaire, les effets du tacrolimus semblent être induits par la liaison à une protéine cytosolique (FKBP12) responsable de l'accumulation intracellulaire du produit. De manière spécifique et compétitive, le complexe FKBP12-tacrolimus se lie à, et inhibe la calcineurine, conduisant à une inhibition calcium-dépendante du signal de transduction des lymphocytes T, en empêchant ainsi la transcription d'une partie des gènes des lymphokines.

est un antirhumatismal à action lente, actif dans la polyarthrite rhumatoïde, possède une action litholytique (solubilisation ou prévention de la formation des calculs rénaux de L cystine, par formation d'un dérivé disulfure tiopronine cystéïne soluble)..

Le védolizumab est un immunosuppresseur biologique sélectif de l'intestin. Il s'agit d'un anticorps monoclonal humanisé qui se lie spécifiquement à l'intégrine α4ß7, exprimée préférentiellement sur les lymphocytes T auxiliaires soumis à l'écotaxie intestinale.

La période de l'yttrium-90 est de 2,7jours. Ce radioélément émet un rayonnement β- d'énergie maximale 2,2MeV, le parcours moyen est de 3,6mm dans les tissus mous (maximum 11mm), et de 2,8mm dans le cartilage (maximum 8,5mm).