Anticonvulsifs

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Anticonvulsifs









Les Substances actives appartenant au groupe "Anticonvulsifs":

Le baclofène est un analogue structural de l'acide gamma-aminobuturique (GABA). Ce produit possède une action antispastique avec point d'impact médullaire : il ralentit la transmission des réflexes mono et polysynaptiques par stimulation des récepteurs GABA B de la moelle épinière.

La carbamazépine agit principalement sur les canaux sodiques voltage dépendant ; les autres mécanismes d'action étant partiellement élucidés.Par ailleurs, la diminution de la libération du glutamate et la stabilisation des membranes neuronales peuvent essentiellement expliquer les effets antiépileptiques.

Le diazépam est un anxiolytique qui agit en modérant les symptômes anxieux caractérisés par une agitation et une tension nerveuse. Le diazépam exerce également un effet sédatif et myorelaxant accompagné de propriétés amnésiques.

L'éthosuximide est un antiépileptique spécifique des absences, il supprime l'activité paroxystique, pointes-ondes à 3 cycles par seconde, associée aux pertes de conscience, caractéristiques des crises des absences..

Les études de liaison aux récepteurs conduites in vitro ont montré un effet inhibiteur faible ou nul du felbamate sur les systèmes de liaison aux récepteurs du GABA et des benzodiazépines. De plus, le felbamate est dénué de propriétés excito-toxiques et n'antagonise pas les effets neuro-toxiques du NMDA, du kaïnate ou du quisqualate in vitro ; ce n'est donc pas un antagoniste du NMDA.

Le mode d'action exact de la gabapentine n'est pas connu.La gabapentine est structurellement apparentée au neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique) par sa structure, mais son mode d'action est différent de celui de plusieurs autres substances actives qui interagissent avec les synapses GABA-ergiques dont le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABA-transaminase, les inhibiteurs de la capture du GABA, les agonistes GABA-ergiques et les précurseurs du GABA.

Le lacosamide a induit dans une large variété de modèles animaux une protection contre les crises partielles et les crises généralisées primaires, et a retardé le développement d'une épilepsie par stimulation électrique (kindling).Dans les essais non cliniques, le lacosamide associé au lévétiracétam, à la carbamazépine, à la phénytoïne, au valproate, à la lamotrigine, au topiramate ou à la gabapentine présente des effets anticonvulsivants synergiques ou additifs.

Le principe actif, le lévétiracétam, est un dérivé de la pyrrolidone (le S-énantiomère de l'acétamide α- éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine), chimiquement non apparenté aux substances actives anticomitiales existantes. Le mécanisme d'action du lévétiracétam n'est pas complètement élucidé mais semble être différent des mécanismes d'action des médicaments antiépileptiques existants.

Effets pharmocodynamiquesL'activité pharmacologique de l'oxcarbazépine est liée essentiellement à son métabolite (DMH) . Le mécanisme d'action de l'oxcarbazépine et du DMH serait essentiellement dû à un blocage des canaux sodiques voltage-dépendant, ce qui a pour effet de stabiliser les membranes neuronales hyperexcitées, d'inhiber les décharges neuronales répétitives et de diminuer la propagation des influx synaptiques.

Le pérampanel est le premier représentant de la classe des antagonistes sélectifs, non compétitifs des récepteurs ionotropiques au glutamate de type AMPA (acide α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazole propionique) présents sur les neurones post-synaptiques. Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux central (SNC) et il est impliqué dans différents troubles neurologiques provoqués par une hyperexcitabilité neuronale.

Anti- convulsivantDiminue l'automatisme sans altérer la vitesse de conduction. Raccourcit les périodes réfractaires.

La substance active, prégabaline, est un analogue [(S)-3-(aminométhyl)-5-acide méthylhexanoïque] de l'acide gamma-aminobutyrique.La prégabaline se lie à une sous-unité auxiliaire (protéine α2-δ) des canaux calciques voltage-dépendants dans le système nerveux central.

L'activité de ce médicament s'explique par les propriétés antiépileptiques de trois substances actives, la primidone elle-même et ses deux principaux métabolites (phénobarbital et phényl-éthyl-malondiamide)..

Chez l'animal, le stiripentol antagonise les convulsions induites par un choc électrique, le pentétrazol et la bicuculline. Chez les rongeurs, le stiripentol paraît augmenter les concentrations cérébrales de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau des mammifères.

La tétrabénazine est un dérivé synthétique de la benzylquinolizine qui entraîne une déplétion en dopamine et en autres monoamines au niveau du système nerveux central.La tétrabénazine se différencie de la réserpine par son action spécifique sur le système nerveux central et par une activité périphérique très inférieure et une durée d'action plus courte.

La tiagabine est un inhibiteur puissant et sélectif du captage du GABA, à la fois neuronal et glial. L'administration de tiagabine entraîne une augmentation de la concentration de GABA intra-cérébral, principal neurotransmetteur inhibiteur.

Le topiramate est un nouvel antiépileptique classé comme monosaccharide sulfamate-substitué. Trois propriétés pharmacologiques qui contribuent à son effet anticonvulsivant ont été décrites: Le topiramate diminue la fréquence à laquelle les potentiels d'action sont générés lorsque les neurones sont soumis à une dépolarisation soutenue, témoin d'un blocage état-dépendant des canaux sodium voltage-dépendants.

THYMOREGULATEURLe valproate exerce ses effets pharmacologiques essentiellement au niveau du système nerveux central.Ces propriétés anticonvulsivantes s'exercent contre des types très variés de crises convulsives chez l'animal et d'épilepsies chez l'homme.

THYMOREGULATEUR.Le valpromide exerce ses effets pharmacologiques essentiellement au niveau du système nerveux central.

La vigabatrine est un antiépileptique dont le mécanisme d'action est clairement défini. Le traitement par la vigabatrine entraîne une augmentation de la concentration du GABA (acide gamma-aminobutyrique), principal neurotransmetteur cérébral inhibiteur.

Le zonisamide est un dérivé du benzisoxazole. C'est un antiépileptique avec une faible activité anhydrase carbonique in vitro.

La liste des médicaments appartenant au groupe Anticonvulsifs:

Médicaments en Russie

  • таб.:

    0.5 мг, 0.25 мг

  • таб.:

    0.25 мг, 1 мг

Альгерика
  • капсулы:

    150 мг, 300 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг

Анвифен
  • капсулы:

    125 мг, 250 мг, 25 мг, 50 мг

Баклосан
  • таб.:

    10 мг, 25 мг

  • таб.:

    100 мг

Médicaments en France

  • comprimé:

    12,50 mg+50 mg, 25 mg+100 mg, 3,750 mg+15 mg, 37,50 mg+150 mg

  • comprimé:

    0,25 mg, 0,5 mg, 0,50 mg, 1 mg

  • comprimé:

    100 mg

  • comprimé:

    10 mg, 25 mg

  • comprimé pelliculé:

    10 mg, 100 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg

  • solution buvable:

    10 mg

  • solution pour perfusion:

    10 mg

  • solution:

    10 mg

Сlassification pharmacothérapeutique