Antiépileptiques

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Antiépileptiques









Les Substances actives appartenant au groupe "Antiépileptiques":

La carbamazépine agit principalement sur les canaux sodiques voltage dépendant ; les autres mécanismes d'action étant partiellement élucidés.Par ailleurs, la diminution de la libération du glutamate et la stabilisation des membranes neuronales peuvent essentiellement expliquer les effets antiépileptiques.

Le diazépam est un anxiolytique qui agit en modérant les symptômes anxieux caractérisés par une agitation et une tension nerveuse. Le diazépam exerce également un effet sédatif et myorelaxant accompagné de propriétés amnésiques.

L'éthosuximide est un antiépileptique spécifique des absences, il supprime l'activité paroxystique, pointes-ondes à 3 cycles par seconde, associée aux pertes de conscience, caractéristiques des crises des absences..

Les études de liaison aux récepteurs conduites in vitro ont montré un effet inhibiteur faible ou nul du felbamate sur les systèmes de liaison aux récepteurs du GABA et des benzodiazépines. De plus, le felbamate est dénué de propriétés excito-toxiques et n'antagonise pas les effets neuro-toxiques du NMDA, du kaïnate ou du quisqualate in vitro ; ce n'est donc pas un antagoniste du NMDA.

Le lacosamide a induit dans une large variété de modèles animaux une protection contre les crises partielles et les crises généralisées primaires, et a retardé le développement d'une épilepsie par stimulation électrique (kindling).Dans les essais non cliniques, le lacosamide associé au lévétiracétam, à la carbamazépine, à la phénytoïne, au valproate, à la lamotrigine, au topiramate ou à la gabapentine présente des effets anticonvulsivants synergiques ou additifs.

Le principe actif, le lévétiracétam, est un dérivé de la pyrrolidone (le S-énantiomère de l'acétamide α- éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine), chimiquement non apparenté aux substances actives anticomitiales existantes. Le mécanisme d'action du lévétiracétam n'est pas complètement élucidé mais semble être différent des mécanismes d'action des médicaments antiépileptiques existants.

Effets pharmocodynamiquesL'activité pharmacologique de l'oxcarbazépine est liée essentiellement à son métabolite (DMH) . Le mécanisme d'action de l'oxcarbazépine et du DMH serait essentiellement dû à un blocage des canaux sodiques voltage-dépendant, ce qui a pour effet de stabiliser les membranes neuronales hyperexcitées, d'inhiber les décharges neuronales répétitives et de diminuer la propagation des influx synaptiques.

Le pérampanel est le premier représentant de la classe des antagonistes sélectifs, non compétitifs des récepteurs ionotropiques au glutamate de type AMPA (acide α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazole propionique) présents sur les neurones post-synaptiques. Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux central (SNC) et il est impliqué dans différents troubles neurologiques provoqués par une hyperexcitabilité neuronale.

Anti- convulsivantDiminue l'automatisme sans altérer la vitesse de conduction. Raccourcit les périodes réfractaires.

L'activité de ce médicament s'explique par les propriétés antiépileptiques de trois substances actives, la primidone elle-même et ses deux principaux métabolites (phénobarbital et phényl-éthyl-malondiamide)..

Chez l'animal, le stiripentol antagonise les convulsions induites par un choc électrique, le pentétrazol et la bicuculline. Chez les rongeurs, le stiripentol paraît augmenter les concentrations cérébrales de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau des mammifères.

La tiagabine est un inhibiteur puissant et sélectif du captage du GABA, à la fois neuronal et glial. L'administration de tiagabine entraîne une augmentation de la concentration de GABA intra-cérébral, principal neurotransmetteur inhibiteur.

Le topiramate est un nouvel antiépileptique classé comme monosaccharide sulfamate-substitué. Trois propriétés pharmacologiques qui contribuent à son effet anticonvulsivant ont été décrites: Le topiramate diminue la fréquence à laquelle les potentiels d'action sont générés lorsque les neurones sont soumis à une dépolarisation soutenue, témoin d'un blocage état-dépendant des canaux sodium voltage-dépendants.

THYMOREGULATEURLe valproate exerce ses effets pharmacologiques essentiellement au niveau du système nerveux central.Ces propriétés anticonvulsivantes s'exercent contre des types très variés de crises convulsives chez l'animal et d'épilepsies chez l'homme.

THYMOREGULATEUR.Le valpromide exerce ses effets pharmacologiques essentiellement au niveau du système nerveux central.

La vigabatrine est un antiépileptique dont le mécanisme d'action est clairement défini. Le traitement par la vigabatrine entraîne une augmentation de la concentration du GABA (acide gamma-aminobutyrique), principal neurotransmetteur cérébral inhibiteur.

La liste des médicaments appartenant au groupe Antiépileptiques:

Médicaments en Russie

  • таб.:

    0.5 мг, 0.25 мг

  • таб.:

    0.25 мг, 1 мг

Бензонал
  • таб.:

    100 мг, 50 мг

Бривиак
  • таб., покр. плен. обол.:

    100 мг, 10 мг, 25 мг, 50 мг

  • таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.:

    300 мг

Вальпарин хр
  • таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:

    300 мг, 500 мг

Médicaments en France

  • comprimé:

    12,50 mg+50 mg, 25 mg+100 mg, 3,750 mg+15 mg, 37,50 mg+150 mg

  • comprimé:

    0,25 mg, 0,5 mg, 0,50 mg, 1 mg

  • comprimé:

    100 mg

  • comprimé pelliculé:

    10 mg, 100 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg

  • solution buvable:

    10 mg

  • solution pour perfusion:

    10 mg

  • solution:

    10 mg, 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg

  • comprimé:

    200 mg

Сlassification pharmacothérapeutique