Гипогликемические препараты при сахарном диабете

Гипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения.

Гипогликемическое средство. Алоглиптин - селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4, которая инактивирует инкретиновые гормоны (глюкозозависимый инсулинотропный пептид, глюкагоноподобный пептид-1).

Ингибитор альдозоредуктазы. Подавляет или уменьшает вторичные осложнения, вызванные диабетом, особенно в тканях, в которых захват глюкозы не зависит от инсулина (возможно, нервная ткань, хрусталик и клубочки).

Является ингибитором альдозоредуктазы. Препятствует накоплению внутри клетки фруктозы и развитию внутриклеточной гиперосмолярности.

Способствует поглощению глюкозы тканями, в т.ч.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4).

Гуакарбен - гетероциклический сульфонамид. Оказывает гипогликемическое действие.

- селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и отвечает за более чем 90 % реабсорбции глюкозы в почках.

Механизм действия Дулаглутид является агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) длительного действия. Его молекула состоит из двух идентичных цепей, связанных дисульфидными связями, каждая из которых содержит аналог модифицированного человеческого ГПП-1, ковалентно связанный с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого иммуноглобулина G4 (IgG4) с помощью небольшой полипептидной цепи.

Является ингибитором альдозоредуктазы. В ранних исследованиях у пациентов, получавших зенарестат в течение года, в образцах биопсии икроножного нерва наблюдалась повышенная плотность нервных волокон по сравнению с группой, не получавшей лечения (Greene, Arezzo, & Brown, 1999; Sima et al.

Зополрестат - новый ингибитор альдозоредуктазы карбоновых кислот для лечения диабетических осложнений. Было показано, что он нормализует уровни сорбита, фруктозы и миоинозита в седалищном нерве, хрусталике, сетчатке и почках у крыс с диабетом и восстанавливает нормальный ток плазмы в почках у крыс с галактоземией.

Ингибирует альдозоредуктазу— ключевой цитоплазматический фермент сорбитного пути и нарушает конвертацию нефосфорилированной глюкозы в сорбит. Препятствует накоплению внутри клетки конечных продуктов обмена глюкозы по сорбитному пути (фруктоза и сорбит), плохо проникающих через клеточную мембрану, и развитию внутриклеточной гиперосмолярности; предупреждает проникновение жидкости в шванновские клетки периферических нервов, дегенерацию, сегментарную демиелинизацию или аксонопатию.

В результате клинических испытаний был отменен из-за побочных эффектов и недостаточной эффективности..

Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени.

Связывается со специфическими инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки к таковым человеческого инсулина), опосредует биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы.

Рекомбинантный аналог человеческого инсулина, в котором произведена замена аминокислоты аспарагина в позиции В3 на лизин, а лизина в позиции В29 - на глутаминовую кислоту. За счет этого препарат действует быстрее и короче, чем человеческий инсулин.

Инсулин человеческий генно-инженерный двухфазный является препаратом человеческого рекомбинантного инсулина средней продолжительности действия. В состав препарата входит инсулин растворимый (30%) и инсулин-изофан (70%).

Базальный аналог человеческого инсулина сверхдлительного действия, взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

Инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Аналог инсулина человеческого, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина. По сравнению с препаратами инсулина короткого действия для инсулина лизпро характерно более быстрое начало и окончание эффекта, что обусловлено повышенной абсорбцией из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул инсулина лизпро.

Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс.

Инсулин короткого действия. Представляет собой нейтральный раствор монопикового или монокомпонентного инсулина животного происхождения.

Взаимодействует со специфическими рецепторами внешней цитоплазматической мембраны клетки и образует инсулинорецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч.

Инсулин средней продолжительности действия. Представляет собой монопиковый или монокомпонентный свиной или свиной/говяжий смешанный инсулин-цинк-суспензию, содержащую 30% аморфного и 70% кристаллического инсулина.

Монокомпонентный свиной инсулин длительного действия. Понижает уровень глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, усиливает липогенез, гликонеогенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.

Селективно ингибирует расположенный в проксимальных канальцах натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа, регулирующий реабсорбцию глюкозы, что приводит к глюкозурии. Выведение глюкозы из плазмы крови влечет за собой мочегонное действие, в результате чего снижается систолическое артериальное давление.

Лидорестат является сильнодействующим и селективным ингибитором альдозоредуктазы с хорошей биодоступностью при пероральном приеме, который, как сообщается, улучшает нервную проводимость и снижает образование катаракты. Лидорестат снижает уровень смертности у трансгенных мышей hAR.

является сильным и селективным агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида -1 (ГПП-1). Рецептор ГПП-1 является мишенью для нативного ГПП-1, эндогенного гормона внутренней секреции, который потенцирует глюкозозависимую секрецию инсулина бета-клетками панкреатических островков.

Гипогликемическое средство. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гипогликемическое средство. Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Конкурентно ингибирует альфа-глюкозидазы (сахараза, гликоамилаза, мальтаза, декстраза, панкреатическая амилаза), локализованные на щеточной кайме эпителия тонкой кишки и участвующие в конечной стадии переваривания углеводов. Замедляет расщепление ди-, олиго- и полисахаридов до глюкозы и угнетает ее абсорбцию.

Ингибитор альдозоредуктазы, корректирует нарушение реактивности микрососудов при диабете. В результате исследований in vivo было обнаружено что Миналрестат может облегчить диабетические осложнения за счет коррекции измененной реактивности микрососудов с помощью механизма, который включает в себя оксида азота и гиперполяризацию мембран.

Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств.

Семена пажитника активируют секрецию желез пищеварения, возбуждают аппетит, устраняют изжогу, приводят в норму перистальтику кишечника.Семенам свойственно обеспечивать гипогликемическое действие, улучшать выработку инсулина, что помогает поддерживать организм и нормальный жизненный уровень больных сахарным диабетом.

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма).

Поналрестат является мощным ингибитором альдозоредуктазы 2. Имеет высокую селективность к альдозоредуктазе 2, и минимально воздействует на альдозоредуктазу 1.

Ранирестат - это ингибитор альдозоредуктазы, который снижает накопление сорбита в клетках. Альдозоредуктаза - это фермент, который катализирует один из этапов пути сорбита (полиола), который отвечает за образование фруктозы из глюкозы.

Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы.

Ингибитор фермента альдозоредуктаза. При местном применении ризарестат может проникать через роговицу в концентрациях, достаточных для подавления активности альдозоредуктазы в хрусталике, и может поглощаться эндотелиальными клетками.

Пероральное гипогликемическое средство из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma).

Гипогликемическое средство, селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч.

Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др.

Ингибитор альдозоредуктазы. Сорбинил в результате клинических испытаний был отменен из-за реакций гиперчувствительности более чем у 10% пациентов.

Ингибитор альдозоредуктазы. Толрестат был отменен из-за смерти от фатального некроза печени и низкой эффективности в клинических испытаниях.

Ингибитор альдозоредуктазы, разработаный для лечения вторичных осложнений сахарного диабета. Уменьшает поток глюкозы через полиоловый путь, ингибируя накопление в тканях сорбита и фруктозы и предотвращая снижение окислительно-восстановительных потенциалов.

Гипогликемическое средство. Представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом.

является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

В настоящее время Эпалрестат является единственным одобренным ингибитором альдозоредуктазы, и он лицензирован только в Японии. Эпалрестат был одобрен после трехмесячного двойного слепого исследования, которое показало улучшение симптомов и нервной проводимости (Goto, Hotta, Shigeta, Sakamoto, & Kikkawa, 1995).