TALOXA - Принадлежит к группе карбаматов.
Лекарственный препарат TALOXA относится к группе Антагонисты NMDA-рецепторов
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N03AX10
MSD FRANCE (ФРАНЦИЯ) - Taloxa таб. 400 mg , 1994-05-16
MSD FRANCE (ФРАНЦИЯ) - Taloxa таб. 600 mg , 1994-05-16
MSD FRANCE (ФРАНЦИЯ) - Taloxa суспенз. д/приема внутрь 600 mg , 1994-05-16
Taloxa 400 mg
таб. 600 mg
MSD FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Taloxa 600 mg
таб. 600 mg
MSD FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Taloxa 600 mg/5 ml
суспенз. д/приема внутрь 600 mg
MSD FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Он используется для лечения парциальных приступов (с генерализацией и без нее) у взрослых и парциальных и генерализованных приступов, связанных с синдромом Леннокса-Гасто, у детей. Однако повышенный риск потенциально смертельной апластической анемии и / или печеночной недостаточности ограничивает применение препарата.
Принадлежит к группе карбаматов. Фелбамат представляет собой противосудорожное средство, используемое при лечении эпилепсии.
Фелбамат был предложен с уникальным двойным механизмом действия в качестве позитивного модулятора рецепторов ГАМКА и в качестве блокатора рецепторов NMDA, особенно изоформ, содержащих субъединицу NR2B. Хотя очевидно, что фентамат действительно вызывает фармакологическое ингибирование рецепторов NMDA, актуальность блокады рецепторов NMDA как стратегии лечения эпилепсии человека подвергается сомнению. Таким образом, важность воздействия фелбамата на рецепторы NMDA для его терапевтического действия при эпилепсии неясна.
Абсорбция
После перорального приема 14C фелбамата здоровым добровольцам примерно 90% каждой дозы выводится с мочой и менее 5% - с фекалиями. Абсолютная системная биодоступность не изучена. Таким образом, фелбамат хорошо всасывается. Пища не влияет на скорость и степень всасывания фелбамата.
Биотрансформация и выведение
Сравнение AUC показало, что более 85% радиоактивности плазмы соответствовало фелбамату в неизмененном виде.
Помимо неизмененного фелбамата, в моче могут быть идентифицированы следующие метаболиты: п-гидроксифелбамат, 2-гидроксифелбамат, монокарбаматные производные фелбамата и полярные метаболиты фелбамата (особенно конъюгированные производные).
Исследования однократных и многократных доз, проведенные у здоровых субъектов и пациентов с эпилепсией, показали, что Tmax появляется через 2-6 часов после приема. Конечный период полувыведения фелбамата составляет от 15 до 23 часов.
После однократного или многократного перорального введения здоровым мужчинам фелбамат показал линейную кинетику для доз до 3600 мг / день, причем Cmax и AUC линейно увеличивались с дозой.
У человека от 22 до 25% фелбамата связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.
Контролируемые клинические испытания показали, что средние эффективные концентрации продукта в плазме составляют от 32 до 82 мкг / мл. В исследовании синдрома Леннокса-Гасто эффект на атонические припадки наблюдался, начиная с концентрации в плазме 18 мкг / мл. Уровни фелбамата до 137 мкг / мл наблюдались у некоторых пациентов, получавших лечение в рекомендованном диапазоне доз, без опасений по поводу безопасности.
Распределение
Фелбамат и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер.
Пациенты с почечной недостаточностью
В фармакокинетическом исследовании однократной дозы клиренс и выведение фелбамата были снижены, а период полувыведения увеличивался со степенью почечной недостаточности. AUC фелбамата у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин была увеличена примерно на 100% по сравнению с таковой у субъектов в контрольной группе.
Побочные реакции включают снижение аппетита, рвоту, бессонницу, тошноту, головокружение, сонливость и головную боль. Многие пациенты сообщают о повышенной настороженности при приеме препарата. Два редких, но очень серьезных эффекта включают апластическую анемию и тяжелое поражение печени. Риск апластической анемии составляет от 1: 3600 до 1: 5000, из которых 30% случаев заканчиваются летальным исходом. Риск поражения печени составляет от 1:24 000 до 1:34 000, из которых 40% случаев заканчиваются летальным исходом.
Аналоги в России
Ничего не найдено
Аналоги во Франции
comprimé:
400 mg, 600 mg
suspension buvable:
600 mg