Инструкция по применению - THERACAP

Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния и топографии щитовидной железы с целью диагностики дистиреозов, а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов и др. заболеваний щитовидной железы у взрослых). Лечение— тиреотоксикоз, рак щитовидной железы (в т.ч. с метастазами).

При диагностическом применении радиоактивный йод (131I: период полураспада 8,08 дня; константа распада 0,00358 ч-1; вид распада β; испускаемое излучение: β-излучение с энергией 191 кЭв, γ-излучение с энергией 364,5 кЭв; среднее число эмиссий/распад - 0,90 для β-излучения, 0,81 для γ-излучения) избирательно захватывается щитовидной железой, поскольку необходим для синтеза тиреоидных гормонов. Это позволяет количественно оценить и визуализировать анатомическое распределение 131I в тканях железы. Натрия йодид 131I также накапливается в функционирующих узлах папиллярного, фолликулярного и смешанного (папиллярно-фолликулярного) рака и в метастазах, хотя и в меньшей степени, нежели в нормальной ткани щитовидной железы. Прием внутрь больших доз 131I приводит к его избирательному накоплению в патологических тканях (гипертиреоза или злокачественных опухолей) щитовидной железы и их разрушению.

Препарат вводится натощак, всасывается в желудке и поступает в кровь. Период полувыведения составляет 8-10 минут. При введении в организм радиоактивный изотоп йода 131I накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 131I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа - 14 %, через 4 часа - 9 %, через 24 часа - 27 %. Выводится с мочой и калом (60 % в течение суток). Накопление и скорость выведения препарата индивидуальны и зависят от состояния щитовидной железы, пола и от возраста пациента.

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы: обострение тиреотоксикоза, гипотиреоз и микседема, экзофтальм (появление или усиление), радиотиреоидит, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани.

Гиперчувствительность, тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, эутиреоидный зоб, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, почечная недостаточность, нарушения гемопоэза (лейкопоэза и тромбоцитопоэза), выраженный геморрагический синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в ст. обострения), беременность, период лактации, возраст до 20 лет.

Рекомендации FDA категории С для диагностического применения (следует соотносить риск и выгоды исследования), категории Х для лечебного применения (применение при беременности противопоказано). 131I проникает через плаценту и может вызывать тяжелый необратимый гипотиреоз у плода. Щитовидная железа поглощает йод начиная с 12 недели гестации. Перед началом лечения или перед исследованием необходимо исключить вероятность беременности. В исследовании, включавшем 627 женщин, получавших лечение натрия [131I] йодидом по поводу различных видов рака щитовидной железы, признаков нарушения фертильности не отмечено.

Не описана, лечение симптоматическое.

Амиодарон, антитиреоидные средства (производные тиоамида или ароматические соединения), бензодиазепины, йодсодержащие рентгеноконтрастные средства, глюкокортикоиды, зобогенные продукты (например, капуста, репа), йодсодержащие продукты питания, йодсодержащие средства, бромиды, содержащие следы йода, йод, моновалентные анионы (например, перхлорат, тиоцианат), производные пиразолона (например, фенилбутазон), салицилаты, йодированная поваренная соль (в больших количествах), тиопентал натрия, тиреоблокирующие средства (например, концентрированный раствор йода, калия йодид, калия перхлорат), тиреоидные гормоны (натуральные или синтетические) - возможно уменьшение накопления 131I. Рекомендуется отмена этих средств за следующий период времени до введения натрия [131I] йодида: несколько месяцев для амиодарона, 1 неделя для глюкокортикоидов, 4 недели для бензодиазепинов, 2-4 недели для внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, не менее 4-х недель для рентгеноконтрастных средств для холецистографии, 2-4 недели для йодсодержащих средств (витаминов, отхаркивающих, противокашлевых средств и средств для местного применения), 1-2 недели для производных пиразолона, 1 неделя для тиопентала натрия, 4-6 недель для препаратов тироксина, 2-3 недели для препаратов трийодтиронина.

Антитиреоидные средства - возможно развитие эффекта отдачи при внезапной отмене антитиреоидных средств с очень высоким поглощением йода щитовидной железой в течение первых 5 дней. Рекомендуется отмена антитиреоидных средств за 1 неделю до введения натрия [131I] йодида. Для исследований раннего поглощения (15-30 минут) с целью обнаружения йодида (не распределения в органе) терапию тиоамидными средствами прерывать не требуется.

Миелодепрессанты, проявляющие предсказуемую дозозависимую миелотоксичность [абакавир, азатиоприн, алдеслейкин, алемтузумаб, алтретамин, амфотерицин B (при системном применении), амфотерицин B липосомальный комплекс, анастрозол, бусульфан, валганцикловир, видарабин (при системном применении в высоких дозах), винбластин, винкристин, винорелбин, ганцикловир, гемцитабин, гидроксикарбамид, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, даунорубицин липосомальный, диданозин, доксорубицин, доксорубицин липосомальный, доцетаксел, зидовудин, золедроновая кислота, идарубицин, иматиниб, интерфероны α, иринотекан, ифосфамид, капецитабин, карбоплатин, кармустин (при системном применении), клозапин, колхицин, ламивудин, ломустин, мелфалан, меркаптопурин, метотрексат, митоксантрон, митомицин, натрия P32 фосфат, оксалиплатин, паклитаксел, пликамицин, прокарбазин, пэгаспаргаза, стронция 89Sr хлорид, стрептозоцин, темозоломид, тенипозид, тиогуанин, тиотепа, топотекан, флударабин, флуцитозин, фторурацил (при системном применении), хлорамбуцил, хлорамфеникол, циклофосфамид, цисплатин, цитарабин, эпирубицин, этопозид] - в редких случаях возможно усиление миелосупрессии при параллельном применении; может потребоваться снижение дозы миелодепрессантов (только при применении натрия [131I] йодида с лечебной целью).

Салицилаты (при длительном применении) могут угнетать функции щитовидной железы. Следует отменить их за 1-2 недели до введения натрия [131I] йодида. Возможно развитие эффекта отдачи после отмены салицилатов с повышением поглощения йода щитовидной железой в течение 3-10 дней.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4–6 нед после отмены приема препаратов стабильного йода, йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов, йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, фтора, брома, трийодтиронина, тироксина, тиреоидина, 6-метилтиоурацила и др. аналогичных антитиреоидных препаратов, а также ГКС.

Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.

[1]