Инструкция по применению - UNICORDIUM

Блокатор кальциевых каналов, производное фенилалкиламина.

Замедляет медленный кальциевый ток потенциала действия и, при более высоких концентрациях, быстрый натриевый ток (эффект класса Ib);

Снижает автоматизм синусового узла и скорость проведения в атриовентрикулярном узле;

Блокирует калиевый ток (эффект III класса), что продлевает потенциал действия и удлиняет рефрактерные периоды желудочка;

Блокирует каналы, активируемые рецепторами, а также модулирует внутриклеточные эффекты кальция; он ингибирует, в частности, высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума и ингибирует митохондриальную АТФазу.

Концентрации бепридила, при которых проявляется отрицательный инотропный эффект, ниже, чем те, которые необходимы для снижения скорости деполяризации медленных потенциалов действия.

У человека бепридил:

уменьшает работу сердца и снижает потребление кислорода миокардом;

снижает частоту сердечных сокращений в покое (холтер) и / или во время физических упражнений (эргометрические тесты);

не приводит к снижению сердечного выброса, умеренный отрицательный инотропный эффект компенсируется уменьшением постнагрузки (вазодилатации);

улучшает клиническую и электрическую переносимость, а также стандартизированное выполнение упражнений;

предотвращает возникновение приступов стенокардии при физической нагрузке и в покое или снижает их частоту; и внутривенно, замедляет частоту синусового узла, удлиняет эффективные и функциональные рефрактерные периоды предсердий, узлов и желудочков и снижает антероградные и особенно ретроградные точки Венкебаха.

Абсолютная биодоступность бепридила, содержащегося в таблетках, близка к 56%. Препарат оказывает заметный эффект первого прохождения через печень. Прием бепридила во время еды отсрочивает наступление максимальной концентрации (задержка tmax), но не оказывает значительного изменения биодоступности.

Бепридил прочно связывается с белками плазмы (0,2% свободной формы в плазме).

Объем распределения высокий (примерно 13 литров на кг). Период полувыведения является длительным и непостоянным: в среднем 74 часа (диапазон 42-101 час).

Бепридил метаболизируется путем окисления, дебензилирования, деалкилирования и конъюгации. Метаболиты неактивны.

Плазменный клиренс составляет примерно 20 литров/час. Бепридил выводится с мочой в неизменном виде в очень небольших количествах. В диапазоне терапевтических доз кинетика в среднем линейна.

При отсутствии конкретных исследований в этих группах риска корректировка дозировки для лиц старше 60 лет, у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью должна проводиться под специальным клиническим наблюдением.

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы:

чрезмерное удлинение интервала QT, нарушения желудочкового ритма, чаще всего у пациентов старше 60 лет и в случае брадикардии, гипокалиемии и / или передозировки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

диарея, запор, диспепсия, анорексия, тошнота. Как и в случае с другими блокаторами кальциевых каналов, при приеме бепридила очень редко могут наблюдаться случаи повреждения десен, такие как легкий отек десен, гингивит или гиперплазия десен. Эти приступы чаще всего обратимы при прекращении лечения и требуют тщательной гигиены полости рта.

Нарушения со стороны нервной системы и психиатрические расстройства:

головокружение, тремор, сонливость, нервозность.

Общие расстройства: астения.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические проявления.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие случаи нарушения функции печени с обратимым повышением трансаминаз.

Сообщалось об исключительных случаях экстрапирамидного синдрома при приеме некоторых блокаторов кальциевых каналов.

атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени;

дисфункция носовых пазух и брадикардия менее 50 уд/мин;

врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

гиперчувствительность к бепридилу;

гипокалиемия;

некомпенсированная сердечная недостаточность;

тяжелая гипотензия (систолическое менее 90 мм рт. ст.);

антиаритмические средства Iа класса (гидрохинидин, хинидин, дизопирамид и др.);

антиаритмические средства III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);

комбинации с сульфопридом (нейролептик);

комбинации с другими лекарственными средствами, такими как: цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, мизоластин, спирамицин IV, винкамин IV;

комбинации с некоторыми азольными противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол);

комбинация с антипротеазами (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир);

комбинация с некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин);

комбинации с дантроленом (настой);

сочетание с эфавиренцем;

сочетание со стирипентолом.

Не рекомендуется назначать бепридил детям.