Инструкция по применению - WAKIX

WAKIX показан для лечения чрезмерной дневной сонливости или катаплексии у взрослых пациентов с нарколепсией.

Агонист Н3-гистаминовых рецепторов. Питолизант связывается с рецепторами H3 с высоким сродством (Ki = 1 нМ) и практически не действует на другие гистаминовые рецепторы (H1, H2 или H4; Ki ≥10 мкМ).

После перорального приема питолизанта 35,6 мг один раз в день Cmax и AUC в равновесном состоянии составляют 73 нг/мл (диапазон: от 49,2 до 126 нг/мл) и 812 нг * час/мл (диапазон: от 518 до 1468 нг * час/мл) соответственно. Воздействие питолизанта (Cmax и AUC) увеличивается пропорционально дозе, и устойчивое состояние достигается к 7 дню.

Абсорбция

Среднее время достижения максимальной концентрации питолизанта в плазме (Tmax) составляет 3,5 часа (от 2 до 5 часов). Пероральная абсорбция составляет около 90%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно от 91% до 96%. Соотношение питолизанта в крови и плазме составляет от 0,55 до 0,89. Питолизант в основном метаболизируется CYP2D6 и в меньшей степени CYP3A4; эти метаболиты далее метаболизируются или конъюгируются с глицином или глюкуроновой кислотой. Ни один из этих метаболитов не является фармакологически активным.

Выведение

После однократного приема 35,6 мг средний период полувыведения питолизанта составляет примерно 20 часов (от 7,5 до 24,2 часа). Пероральный клиренс питолизанта составляет 43,9 л/час, а почечный клиренс составляет <2% от общего клиренса питолизанта.

После однократного перорального приема радиоактивно меченного питолизанта 17,8 мг примерно 90% дозы выводилось с мочой (<2% в неизмененном виде) и 2,3% с калом.

Наиболее частые побочные эффекты включают бессонницу, головную боль, тошноту, беспокойство, раздражительность, головокружение, депрессию, тремор, нарушения сна, усталость, рвоту, головокружение и изжогу. Серьезными, но редкими побочными эффектами являются аномальная потеря веса и самопроизвольный аборт.

Гиперчувствительность к питолизанту или любому компоненту препарата

Тяжелая печеночная недостаточность.