Résumé des caractéristiques du médicament - VARDENAFIL

Langue

- Français

VARDENAFIL

VARDENAFIL - Le vardénafil est un traitement oral pour l'amélioration de la fonction érectile chez l'homme atteint de dysfonction érectile.

Le médicament VARDENAFIL appartient au groupe appelés Médicaments utilisés dans les troubles de l'érection

Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - G04BE09

Substance active: VARDÉNAFIL
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Vardenafil comprimé pelliculé 10 mg , 2017-09-13

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Vardenafil comprimé pelliculé 20 mg , 2017-09-13

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Vardenafil comprimé pelliculé 5 mg , 2017-09-13

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Vardenafil ACCORD 10 mg

comprimé pelliculé 5 mg

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)

Vardenafil ACCORD 20 mg

comprimé pelliculé 5 mg

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)

Vardenafil ACCORD 5 mg

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ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)

Vardenafil BIOGARAN 10 mg

comprimé pelliculé 5 mg

BIOGARAN (FRANCE)

Vardenafil BIOGARAN 20 mg

comprimé pelliculé 5 mg

BIOGARAN (FRANCE)

Vardenafil BIOGARAN 5 mg

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BIOGARAN (FRANCE)

Vardenafil GOIBELA 10 mg

comprimé orodispersible 5 mg

LABORATORIOS CINFA, S.A. (ESPAGNE)

Vardenafil KRKA 10 mg

comprimé pelliculé 5 mg

KRKA (SLOVENIE)

Vardenafil KRKA 20 mg

comprimé pelliculé 5 mg

KRKA (SLOVENIE)

Vardenafil KRKA 5 mg

comprimé pelliculé 5 mg

KRKA (SLOVENIE)

Vardenafil MYLAN 10 mg

comprimé pelliculé 5 mg

MYLAN SAS (FRANCE)

Vardenafil MYLAN 20 mg

comprimé pelliculé 5 mg

MYLAN SAS (FRANCE)

Vardenafil MYLAN 5 mg

comprimé pelliculé 5 mg

MYLAN SAS (FRANCE)

Vardenafil PHARMAKI GENERICS 10 mg

comprimé pelliculé 5 mg

PHARMAKI GENERICS (ROYAUME-UNI)

Vardenafil PHARMAKI GENERICS 20 mg

comprimé pelliculé 5 mg

PHARMAKI GENERICS (ROYAUME-UNI)

Vardenafil PHARMAKI GENERICS 5 mg

comprimé pelliculé 5 mg

PHARMAKI GENERICS (ROYAUME-UNI)

Vardenafil SANDOZ 10 mg

comprimé pelliculé 5 mg

SANDOZ (FRANCE)

Vardenafil SANDOZ 20 mg

comprimé pelliculé 5 mg

SANDOZ (FRANCE)

Vardenafil SANDOZ 5 mg

comprimé pelliculé 5 mg

SANDOZ (FRANCE)

Vardenafil TEVA SANTE 10 mg

comprimé pelliculé 5 mg

TEVA SANTE (FRANCE)

Vardenafil TEVA SANTE 20 mg

comprimé pelliculé 5 mg

TEVA SANTE (FRANCE)

Vardenafil TEVA SANTE 5 mg

comprimé pelliculé 5 mg

TEVA SANTE (FRANCE)



Сlassification pharmacothérapeutique :




Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé : 10 mg, 20 mg, 5 mg
  • comprimé orodispersible : 10 mg

Dosage

Posologie
Utilisation chez l'homme adulte
La dose recommandée est de 10 mg à prendre selon les besoins, environ 25 à 60 minutes avant toute activité sexuelle. En fonction de l'efficacité et de la tolérance, la dose peut être portée à 20 mg ou réduite à 5 mg. La dose maximale recommandée est de 20 mg. Il est recommandé d'utiliser le médicament au maximum une fois par jour. VARDENAFIL ACCORD peut être pris avec ou sans nourriture. Le délai d'action peut être retardé en cas de prise au cours d'un repas riche en graisse .
Populations particulières
Patients âgés (≥65 ans)
Un ajustement posologique n'est pas nécessaire chez les patients âgés. Cependant, une augmentation jusqu'à la dose maximale de 20 mg doit être considérée avec prudence en tenant compte de la tolérance individuelle .
Insuffisance hépatique
Une dose initiale de 5 mg doit être envisagée chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B de Child-Pugh). En fonction de la tolérance et de l'efficacité, la dose pourra être augmentée ultérieurement. La dose maximum recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B de Child-Pugh) est de 10 mg .
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée. Chez les patients avec une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min), l'utilisation d'une dose de 5 mg doit être envisagée. En fonction de l'efficacité et de la tolérance, la dose peut être augmentée à 10 mg et 20 mg.
Population pédiatrique
VARDENAFIL ACCORD n'est pas indiqué chez les personnes de moins de 18 ans. Il n'y a pas d'utilisation justifiée de VARDENAFIL ACCORD chez les enfants et les adolescents.
Utilisation chez les patients prenant d'autres médicaments
Administration concomitante d'inhibiteurs du CYP3A4
En cas d'association avec des inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'érythromycine ou la clarithromycine, la dose de vardénafil ne doit pas excéder 5 mg .
Mode d'administration
Par voie orale.

Indications

Traitement de la dysfonction érectile chez l'homme adulte. La dysfonction érectile correspond à l'incapacité d'obtenir ou de maintenir une érection du pénis suffisante pour une activité sexuelle satisfaisante.

Une stimulation sexuelle est requise pour que VARDENAFIL TEVA SANTE soit efficace.

Pharmacodynamique

Le vardénafil est un traitement oral pour l'amélioration de la fonction érectile chez l'homme atteint de dysfonction érectile. Dans des conditions naturelles, c'est à dire avec une stimulation sexuelle, il restaure la fonction érectile déficiente en augmentant l'afflux sanguin dans le pénis.

L'érection du pénis est un processus hémodynamique. Lors d'une stimulation sexuelle, le monoxyde d'azote est libéré. Le monoxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, entraînant une augmentation des concentrations de guanosine-monophosphate cyclique (GMPc) dans les corps caverneux. Il en résulte un relâchement des muscles lisses, favorisant une augmentation de l'afflux sanguin dans le pénis. La concentration de GMPc est régulée, à la fois par le taux de synthèse via la guanylate cyclase et par le taux de dégradation via la phosphodiestérase (PDE) hydrolysant le GMPc.

Le vardénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), la principale forme de PDE présente dans les corps caverneux de l'homme. Le vardénafil potentialise l'effet du monoxyde d'azote endogène dans les corps caverneux en inhibant la PDE5. Lorsque le monoxyde d'azote est libéré en réponse à une stimulation sexuelle, l'inhibition de la PDE5 par le vardénafil entraîne une augmentation des taux de GMPc dans les corps caverneux. C'est pourquoi, une stimulation sexuelle est nécessaire pour que le vardénafil produise des effets pharmacologiques bénéfiques.

Des études in vitro ont montré que le vardénafil était plus sélectif pour la PDE5 que pour les autres isoenzymes de phosphodiestérases connues (15 fois plus que pour la PDE6, 130 fois plus que pour la PDE1, 300 fois plus que pour la PDE11, et 1000 fois plus que pour les isoenzymes PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 et PDE10).

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - VARDENAFIL - voie orale

Des études de bioéquivalence ont montré que le vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible n'est pas bioéquivalent au vardénafil 10 mg, comprimé pelliculé ; la forme orodispersible ne doit donc pas être utilisée comme un équivalent au vardénafil 10 mg, comprimé pelliculé.

Absorption :Le vardénafil, sous la forme vardénafil, comprimé pelliculé, est rapidement absorbé. Chez certains patients, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes à peine 15 minutes après administration orale. Toutefois, dans 90 % des cas, les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues en 30 à 120 minutes (médiane : 60 minutes) après administration orale chez un sujet à jeun. La biodisponibilité orale absolue est de 15 % en moyenne. Après administration orale de vardénafil, l'augmentation de l'AUC et de la Cmax est proportionnelle à la dose sur l'intervalle recommandé (de 5 à 20 mg).Lorsque le vardénafil, comprimé pelliculé est pris avec un repas riche en graisse (contenant 57 % de matières grasses), la vitesse d'absorption est diminuée, avec un allongement médian du tmax de 1 heure et une baisse moyenne de la Cmax de 20 %. L'AUC du vardénafil n'est pas modifiée. Après un repas contenant 30 % de matières grasses, les caractéristiques de l'absorption du vardénafil (tmax, Cmax, et AUC) sont inchangées comparativement à son administration à jeun.Le vardénafil est rapidement absorbé après administration sans eau, comprimé orodispersible. Le temps médian pour atteindre la Cmax variait entre 45 et 90 minutes et était similaire ou légèrement retardé (de 8 à 45 min) par rapport à celui du comprimé pelliculé. L'AUC moyenne du vardénafil était augmentée de 21 à 29 % (patients d'âge moyen et patients âgés, atteints de dysfonction érectile) ou de 44 % (sujets jeunes sains) sous vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible par rapport à la forme comprimé pelliculé : cette différence résulte de l'absorption locale au niveau de la cavité buccale d'une petite quantité de médicament. Il n'y avait pas de différence conséquente entre la Cmax moyenne de la forme comprimé orodispersible et celle de la forme comprimé pelliculé.Chez les sujets ayant pris du vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible avec un repas riche en graisse, aucun effet sur l'AUC et le tmax du vardénafil n'a été observé, alors que la Cmax du vardénafil était réduite de 35 % en postprandial. Sur la base de ces résultats, vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible peut être pris avec ou sans nourriture.Si du vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible est pris avec de l'eau, l'AUC est réduite de 29 %, la Cmax reste inchangée et le tmax médian est réduit de 60 minutes par rapport à une prise du comprimé sans eau. Le vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible doit être pris sans liquide.

Distribution :Le volume de distribution moyen à l'état d'équilibre du vardénafil est de 208 L, ce qui suggère une distribution tissulaire.Le vardénafil et son principal métabolite circulant (M1) sont fortement liés aux protéines plasmatiques (environ 95 % pour le vardénafil ou M1). Pour le vardénafil ainsi que pour M1, la liaison aux protéines est indépendante des concentrations médicamenteuses totales.Chez des volontaires sains recevant du vardénafil, moins de 0,00012 % de la dose administrée se retrouvait dans l'éjaculat obtenu 90 minutes après l'administration.

Biotransformation :Le vardénafil, sous la forme comprimé pelliculé, est principalement métabolisé par métabolisme hépatique via l'isoforme 3A4 du cytochrome P450 (CYP) avec la contribution des isoformes CYP3A5 et CYP2C.Chez l'homme, le principal métabolite circulant (M1) est produit par N-déséthylation du vardénafil et est ensuite lui-même métabolisé ; sa demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 4 heures. Une partie de ce métabolite M1 se retrouve sous forme glucuronoconjuguée dans la circulation systémique. Le profil de sélectivité de ce métabolite M1 pour les phosphodiestérases est similaire à celui du vardénafil ; in vitro, sa puissance d'inhibition vis-à-vis de la phosphodiestérase de type 5 équivaut à environ 28 % de celle du vardénafil, contribuant ainsi à hauteur d'environ 7 % à l'efficacité du médicament.Chez les patients sous vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible, la demi-vie moyenne terminale variait entre 4 et 6 heures. La demi-vie d'élimination du métabolite M1 est comprise entre 3 et 5 heures, et est similaire à celle du vardénafil.

Elimination :Le coefficient d'épuration totale du vardénafil est de 56 l/h ; la demi-vie d'élimination terminale qui en résulte est de l'ordre de 4 à 5 heures. Après administration orale, le vardénafil est éliminé sous forme de métabolites, principalement dans les fèces (environ 91-95 % de la dose administrée) et, dans une moindre mesure, dans les urines (environ 2-6 % de la dose administrée).

Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers :Patients âgés :Chez des volontaires sains âgés de 65 ans et plus, la clairance hépatique du vardénafil était diminuée par rapport à celle observée chez des volontaires sains plus jeunes (âgés de 18 à 45 ans). En moyenne, les hommes âgés prenant du vardénafil, comprimé pelliculé présentaient une AUC du vardénafil augmentée de 52 % et une Cmax augmentée de 34 % par rapport à celle des hommes plus jeunes .L'AUC et la Cmax du vardénafil chez les patients âgés (65 ans et plus) prenant du vardénafil, comprimé orodispersible, étaient respectivement augmentées de 31 à 39 % et de 16 à 21 %, comparativement aux patients âgés de 45 ans et moins. Il n'y a pas eu d'accumulation plasmatique du vardénafil chez les patients âgés de 45 ans et moins, ni chez les patients âgés de 65 ans et plus, après une prise quotidienne de vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible pendant 10 jours.Insuffisance rénale :Chez les volontaires présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine : 30 à 80 ml/min), le profil pharmacocinétique du vardénafil était comparable à celui d'un groupe témoin ayant une fonction rénale normale. Chez les volontaires présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min), l'AUC moyenne était augmentée de 21 % et la Cmax moyenne diminuée de 23 % par rapport aux volontaires sans insuffisance rénale. Aucune corrélation statistiquement significative n'a été observée entre la clairance de la créatinine et l'exposition au vardénafil (AUC et Cmax) . Les caractéristiques pharmacocinétiques du vardénafil n'ont pas été étudiées chez les patients nécessitant une dialyse .Insuffisance hépatique :Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B de Child-Pugh), la clairance du vardénafil était diminuée proportionnellement au degré de l'atteinte hépatique. Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (classe A de Child-Pugh), l'AUC et la Cmax moyennes du vardénafil étaient augmentées de 17 % et 22 % respectivement, comparativement aux sujets sains. Chez les patients avec insuffisance modérée (classe B de Child-Pugh), l'AUC et la Cmax moyennes étaient augmentées de 160 % et de 133 % respectivement, comparativement aux sujets sains . Les caractéristiques pharmacocinétiques du vardénafil n'ont pas été étudiées chez les insuffisants hépatiques sévères (classe C de Child-Pugh) .

Effets indésirables

Les effets indésirables rapportés dans les essais cliniques menés avec vardénafil, comprimé pelliculé ou vardénafil 10 mg, comprimé orodispersible, étaient généralement transitoires et d'intensité légère à modérée. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés, se produisant chez au moins 10 % des patients, sont les céphalées.

Les effets indésirables sont présentés selon la convention MedDRA en matière de fréquence : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100), rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000), et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés :

Classes de systèmes d'organes

Très fréquent

(≥ 1/10)

Fréquent

(≥ 1/100, < 1/10)

Peu fréquent

(≥ 1/1 000, < 1/100)

Rare

(≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Fréquence indéterminée

(ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Infections et infestations

Conjonctivite

Affections du système immunitaire

Œdème allergique et angiœdème

Réaction allergique

Affections psychiatriques

Troubles du sommeil

Anxiété

Affections du système nerveux

Céphalées

Sensations vertigineuses

Somnolence

Paresthésie et dysesthésie

Syncope

Convulsions

Amnésie

Affections oculaires

Troubles de la vision

Hyperhémie oculaire

Altération de la vision des couleurs

Douleur oculaire et inconfort oculaire

Photophobie

Augmentation de la pression intraoculaire

Augmentation des sécrétions lacrymales

Neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique

Anomalies visuelles

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Acouphènes

Vertiges

Surdité soudaine

Affections cardiaques

Palpitations

Tachycardie

Infarctus du myocarde

Tachyarythmie ventriculaire

Angine de poitrine

Affections vasculaires

Bouffées vasomotrices

Hypotension

Hypertension

Affections respiratoires thoraciques et médiastinales

Congestion nasale

Dyspnée

Congestion des sinus

Epistaxis

Affections gastro-intestinales

Dyspepsie

Reflux gastro-œsophagien

Gastrite

Douleurs abdominales et gastro-intestinales

Diarrhée

Vomissements

Nausées

Sécheresse buccale

Affections hépatobiliaires

Elévation des transaminases

Elévation des gamma-glutamyl transférases (γGT)

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Erythème

Rash

Réaction de photosensibilité

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Douleurs dorsales

Elévation de la CPK (créatine phosphokinase sanguine)

Myalgies

Augmentation du tonus musculaire et crampes

Affections du rein et des voies urinaires

Hématurie

Affections des organes de reproduction et du sein

Erections prolongées

Priapisme

Hémorragie pénienne

Hémospermie

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Sensation de malaise

Douleurs thoraciques

Lors de l'utilisation de tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris le vardénafil, des hémorragies péniennes, des hémospermies et des hématuries ont été rapportées dans les essais cliniques et signalées en spontané dans le cadre du suivi de pharmacovigilance post-commercialisation.

A la dose de 20 mg de vardénafil, comprimé pelliculé, les patients âgés (≥ 65 ans) ont présenté, comparativement aux patients plus jeunes (< 65 ans), des fréquences plus élevées de céphalées (16,2 % versus 11,8 %) et de sensations vertigineuses (3,7 % versus 0,7 %). Il a été montré que l'incidence des effets indésirables (en particulier les "sensations vertigineuses") était, en général, légèrement plus élevée chez les patients ayant des antécédents d'hypertension.

Rapports après commercialisation d'autres produits de la même classe

Affections vasculaires

Dans le cadre du suivi de pharmacovigilance post-commercialisation d'autres médicaments de la classe des inhibiteurs de la PDE5, des réactions cardiovasculaires graves telles que hémorragies cérébrovasculaires, mort subite d'origine cardiaque, accident ischémique transitoire, angor instable et arythmie ventriculaire, ayant un lien de causalité temporel avec la prise de ces médicaments, ont été rapportées.

Contre-indications

L'administration concomitante de vardénafil avec les dérivés nitrés ou les donneurs de monoxyde d'azote (comme le nitrite d'amyle) quelle que soit la forme, est contre-indiquée .

VARDENAFIL KRKA est contre-indiqué chez les patients ayant une perte de la vision d'un œil due à une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN), que cet événement ait été associé ou non à une exposition antérieure à un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) .

Les médicaments utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile ne doivent pas être utilisés chez les hommes pour qui l'activité sexuelle est déconseillée (par exemple les patients avec des troubles cardiovasculaires sévères tels que l'angor instable ou l'insuffisance cardiaque sévère [NYHA III ou IV]).

La tolérance du vardénafil n'a pas été étudiée dans les sous-groupes de patients suivants et son utilisation chez ces patients est par conséquent contre-indiquée jusqu'à ce que des informations complémentaires soient disponibles :

insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh),

stade terminal d'insuffisance rénale nécessitant une dialyse,

hypotension (pression artérielle <90/50 mmHg),

antécédent récent d'accident vasculaire cérébral ou d'infarctus du myocarde (dans les derniers 6 mois),

angor instable et troubles héréditaires dégénératifs connus de la rétine comme la rétinite pigmentaire.

L'administration concomitante de vardénafil avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 tels que le kétoconazole et l'itraconazole (forme orale) est contre-indiquée chez les hommes de plus de 75 ans.

L'utilisation concomitante de vardénafil avec des inhibiteurs de protéase anti-VIH tels que le ritonavir et l'indinavir est contre-indiquée car ce sont de très puissants inhibiteurs du CYP3A4 .

L'administration concomitante d'inhibiteurs de PDE5, tel que le vardénafil, avec les stimulateurs de la guanylate cyclase, tel que le riociguat, est contre-indiquée en raison du risque d'hypotension symptomatique .

Grossesse/Allaitement

Grossesse

VARDENAFIL PHARMAKI GENERICS n'est pas indiqué chez la femme. Aucune étude avec le vardénafil n'a été réalisée chez la femme enceinte.

Fertilité

Aucune donnée sur la fertilité n'est disponible.

Surdosage

Lors d'études menées chez des volontaires sains, des doses uniques de vardénafil (comprimé) allant jusqu'à 80 mg par jour ont été bien tolérées sans provoquer d'effets indésirables graves.

Le vardénafil administré à fortes doses répétées et supérieures à la posologie recommandée (comprimé à 40 mg deux fois par jour) a entraîné l'apparition de dorsalgies sévères. Ceci n'était associé à aucune forme de toxicité musculaire ou neurologique.

En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement symptomatique doivent être mises en œuvre selon les besoins. Une dialyse rénale ne devrait pas accélérer la clairance du produit, celui-ci étant fortement lié aux protéines plasmatiques et non éliminé de façon significative dans les urines.



CIM-10 codes des maladies, dont la thérapie comprend VARDENAFIL



Analogues du médicament VARDENAFIL qui a la même composition

Analogues en Russie

Левитра
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг, 20 мг, 5 мг

  • таб. диспергир. в полости рта:

    10 мг

Analogues en France

  • comprimé pelliculé:

    10 mg, 20 mg, 5 mg

  • comprimé orodispersible:

    10 mg

  • comprimé pelliculé:

    10 mg, 20 mg, 5 mg

  • comprimé orodispersible:

    10 mg

  • comprimé pelliculé:

    10 mg, 20 mg, 5 mg