Является антагонистом 5-HT3 серотониновых рецепторов, влияющий на моторику желудочно-кишечного тракта.
Клиническая эффективность и безопасность цилансетрона была подтверждена в ходе серии клинических испытаний, включая крупномасштабную международную программу фазы III с участием более 4000 пациентов.