Гуанетидин избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор — норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы.
Альфа-2-адреномиметик. Антигипертензивное действие гуаноксабенза, связано со стимуляцией альфа-адренорецепторов центральной нервной системы с последующим снижением центрального симпатического тонуса из-за пресинаптического ингибирования нейронов, возбуждающих симпатический путь.