Средство, препятствующее всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике. При приеме внутрь колестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя комплекс, выводящийся с калом, что приводит к уменьшению всасывания из кишечника желчных кислот, а также холестерина.