Камазепам, связываясь с участком бензодиазепинового рецептора на рецепторе ГАМК и модулируя функцию рецептора ГАМК, наиболее продуктивного ингибиторного рецептора в головном мозге. Химическая и рецепторная система ГАМК опосредует подавляющее или успокаивающее действие камазепама на нервную систему.